МИРЗАТЕН

Инструкция для медицинского применения препарата МИРЗАТЕН (MIRZATEN^®)

Общая характеристика:

международное название: mirtazapine;

Основные физико-химические свойства:

таблетки 30 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, с насечкой на одной стороне;

таблетки 45 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит 30 мг или 45 мг миртазапину;

вспомогательные вещества:

таблетки 30 мг: целактоза, натрия крахмалгликолят, крахмал предварительно желатинизований, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидромелоза, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), тальк, макрогол 6000;

таблетки 45 мг: целактоза, натрия крахмалгликолят, крахмал предварительно желатинизований, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидромелоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты.

Код АТС N06A X11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Миртазапин – это антагонист a2-рецепторов ЦНС, увеличивает норадренергическую и серотонинергическую передачу. Усиление серотонинергичнои передачи осуществляется через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2 - и 5-НТ3-рецепторы. Антидепрессивное активность препарата обусловлена действием обоих его энантиомеров: L(+) энантиомер блокирует a2 - и 5-НТ2-рецепторы, а D(-)энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.

Седативное действие миртазапину – это результат его антагонистического воздействия на гистаминовые Н1-рецепторы. При применении в терапевтических дозах миртазапин практически не оказывает антихолинергического активности и почти не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика. После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность составляет 50 %), при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 час. С белками плазмы связывается примерно 85 % миртазапину. Период полувыведения составляет приблизительно 20-40 ч; у молодых мужчин отмечали как увеличение периода полувыведения (до 65 ч), так и его уменьшение. Такой большой период полувыведения позволяет вводить препарат один раз в сутки. Постоянная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня, после чего накопление не происходит. При применении миртазапину в рекомендованных дозах фармакокинетические параметры изменяются линейно.

Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными метаболическими путями являются деметилирование и окисление с последующей кон'югациею. Деметильований метаболит имеет фармакологическую активность и такой же фармакокинетический профиль, как и начальное соединение.

Вывод миртазапину может уповильнюватись у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Показания для применения. Депрессивные состояния.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, и запивать небольшим количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать один раз в сутки перед сном, но суточную дозу можно разделить на два приема (один раз утром и один раз вечером).

Взрослые: лечение начинают с дозы 15 мг в сутки. Затем эту дозу постепенно увеличивают до достижения оптимальной клинической ответной реакции. Средняя эффективная терапевтическая суточная доза составляет от 15 до 45 мг. При применении адекватной дозы положительную ответную реакцию на лечение можно ожидать через 2-4 недели. При отсутствии у пациента соответствующей реакции на лечение дозу можно увеличить до максимально допустимой суточной дозы 45 мг. Если через 2-4 недели после этого ответная реакция не появилась, то лечение следует прекратить. Рекомендуется продолжать лечение в течение еще 4-6 месяцев. После этого лечение можно прекратить при постепенном снижении дозы.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата увеличения дозы для пациентов пожилого возраста должно осуществляться под строгим наблюдением врача.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапину может уменьшаться.

Побочное действие.

Во время лечения миртазапином чаще всего отмечались такие побочные эффекты: увеличение аппетита и массы тела, головокружение/ сонливость, которые чаще возникают в первые недели лечения (снижение дозы, как правило, не приводит к уменьшению сонливости, но может ослабить антидепрессантное действие).

Редко могут возникать такие побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, мании, судороги (инсульт), тремор, миоклонус, отеки и увеличение массы тела, угнетение функции костного мозга (эозинофилия, гранулоцитопения, апластическая анемия и тромбоцитопения), увеличение концентрации трансаминаз в сыворотке крови, экзантема.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к миртазапину или любой другой вещества, входящего в состав этого препарата.

Передозировка. При передозировке может появиться сонливость, заторможенность. Рекомендуется сделать промывание желудка, провести симптоматическое лечение.

Особенности применения.

При применении миртазапину, как и всех других антидепрессантов, может наблюдаться угнетение функции костного мозга, что проявляется гранулоцитопениею или агранулоцитозом. В большинстве случаев эти явления появляются через 4-6 недель лечения, они являются транзиторными и в основном исчезают после прекращения лечения. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки инфекции. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать анализ крови.

Осторожное дозирование и регулярные тщательные обследования также необходимы при лечении пациентов с такой патологией: эпилепсия и органическое поражение мозга (в отдельных случаях может развиться инсульт), печеночная и почечная недостаточность, заболевания сердца (например, нарушение проводимости, стенокардия, недавний инфаркт миокарда), гипотензия, нарушения мочеиспускания при гипертрофии простаты, острая закрытоугольная глаукома и увеличение внутриглазного давления, сахарный диабет. При развитии желтухи лечение следует сразу же прекратить.

Во время лечения миртазапином, как и при применении других депрессантов, необходимо принимать во внимание следующее:

при применении антидепрессантов пациентами с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идеи;

во время лечения депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной;

через существующий риск суицида, особенно в начальную фазу лечения, дается начальная доза препарата 15 мг в сутки;

антидепрессанты не вызывают привыкания, но внезапное прекращение лечения может привести к появлению тошноты, головной боли и недомогания;

пациенты пожилого возраста в большинстве своем имеют повышенную чувствительность к препарату, особенно в отношении появления побочных эффектов антидепрессантов.

Дети. Безопасность и эффективность миртазапину у детей не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрии.

Беременность и кормление грудью.

Препарат не рекомендуется применять во время беременности, несмотря на то, что в исследованиях не было выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия. Препарат разрешается применять беременным только в неотложных случаях.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить во время лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Мирзатен может снижать внимание и концентрацию, поэтому во время лечения антидепрессантами пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и использовать другие механические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении миртазапин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Мирзатен не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО или менее, чем через 2 недели после прекращения введения ингибиторов МАО.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС, в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Лекарства не следует использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ключевые слова: мирзатен инструкция, мирзатен применение, мирзатен состав, мирзатен отзывы, мирзатен аналоги, мирзатен дозировка, лекарство мирзатен, мирзатен цена, мирзатен инструкция по применению.