МОНОНИТРОСИД

Инструкция для медицинского применения препарата МОНОНИТРОСИД (MONONITROSID)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Isosorbide mononitrate; 1,4: 3,6-диангидро-D-глюситолу-5-нитрат;

Основные физико-химические свойства: таблетки по 20 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; таблетки по 40 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской;

Состав: 1 таблетка содержит 20 или 40 мг изосорбида мононитрата;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры из группы органических нитратов, которые применяют в кардиологии.

Код АТС C01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат представляет собой продукт метаболизма нитроглицерина и изосорбида динитрата. Антиангинальное средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолвмищуючих соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклази, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки на миокард, а артерии – к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии и уменьшению постнагрузки на сердце. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субендокардиальнои участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению скоротливий активности миокарда в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии. Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного канала, желче - и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Не подвергается пресистемному метаболизму при первом прохождении сквозь печень. Связь с белками крови составляет приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2 – 4 – 6 часов. Антиангинальное действие регистрируется через 45 – 90 минут, длится до 8 – 10 – 16 – 20 – 24 часов. Средний промежуток времени, в течение которого удерживается терапевтическая концентрация (не менее 100 мг/мл), составляет до 17 часов. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от дозы препарата, которая применяется. Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронида изосорбид-5-мононитрат. Экскретируется преимущественно почками почти исключительно в виде метаболитов (2% в неизмененном виде), незначительное количество – с фекалиями. Период полувыведения для изосорбида мононитрата составляет 6,5 – 12 – 16 часов.

Показания для применения. Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), легочная гипертензия.

Способ применения и дозы. Принимать 1 – 2 раза в день по 1 таблетке. Средние суточные дозы составляют 20 – 40 – 100 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 120 мг, в случае острой необходимости дозу можно повысить до 120 – 240 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует глотать целой, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения определяется переносимостью препарата и достижением терапевтического эффекта.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда, при резком снижении артериального давления, может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпания на коже, зуд; воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).

Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное применение с виагрой (силденафилом), токсический отек легких.

Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, применить плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.

Особенности применения. При длительном применении препарата может развиться толерантность, но отмена препарата на 6-7 дней восстанавливает его эффективность. Для предотвращения развития толерантности перерывы между назначением препарата должны составлять не менее 6-8 часов. Мононитросид в таблетках не пригоден для лечения острого приступа стенокардии. Прием препарата может привести к временному снижению содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемии) через относительное перераспределение кровотока в гиповентильовани сегменты легких (гиповентильовани альвеолярные участки). Это может вызвать недостаточное кровоснабжение сердца (ишемию) у пациентов с нарушением кровоснабжения коронарных сосудов сердца.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. Периодически контролировать артериальное давление и электрокардиограмму у больных с выраженным атеросклерозом коронарных сосудов и сосудов мозга. Уменьшение конечно-диастолического давления (легочно-капиллярное давление) не должно быть ниже 1,4 кПа (12 мм рт. ст.), диастолического давления – ниже 8 кПа (60 мм рт. ст.), а системного артериального давления – ниже 1/3 от исходного. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Необходима осторожность при выполнении физических упражнений через усиление ортостатических гипотензивных эффектов.

Беременность и лактация. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Мононитросиду с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, β-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и етанолвмисними препаратами усиливается гипотензивное действие. с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон), угнетение антиангинального действия; с дигидроерготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Применение препарата на фоне приема хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическое действие (этацизин, этмозин), могут снизить эффект Мононитросиду. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность организма к препарату.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: мононитросид инструкция, мононитросид применение, мононитросид состав, мононитросид отзывы, мононитросид аналоги, мононитросид дозировка, лекарство мононитросид, мононитросид цена, мононитросид инструкция по применению.