МОСИД МТ
Инструкция для медицинского применения препарата МОСИД МТ (MOCID MT)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: mosapride; (±)-4-амино-5-хлоро-2-этокси-N-[4-(4-флюоробензил) морфолина-2-улметил] дигидрат цитрата амида бензойной кислоты.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фруктовым запахом. Допускается наличие включений светло-желтого цвета (по 2,5 мг);
таблетки желто-оранжевого цвета, круглые, плоские, с фруктовым запахом. Допускается наличие включений более светлого и темного цвета (по 5 мг);
Состав: 1 таблетка содержит мосаприду цитрата дигидрата, что эквивалентно мосаприду цитрата 2,5 мг или 5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, порошок оранжевый специальный, порошок мяты перечной, аспартам, тальк, кросповидон (XL10), магния стеарат;
железа оксид желтый, железа оксид красный (по 5 мг).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики (пропульсанти).
Код АТС A03F А03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Мосаприд является прокинетичним агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, избирательно действует как агонист 5-НТ4 рецепторов.
Фармакологические свойства мосаприду можно обобщить в трех важных характеристиках: 1) мосаприд является избирательным агонистом 5-НТ4; 2) мосаприд стимулирует подвижность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта; 3) мосаприд лишен свойств антагониста рецептора допамина D2.
Существуют сведения, что препарат стимулирует 5-НТ4 рецепторы в желудочно-кишечном нервном сплетении, а это увеличивает выделение ацетилхолина, что приводит к усилению желудочно-кишечной подвижности и опорожнение желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) имеет большое сродство к рецепторам 5-НТ3 и подтвердил свои свойства мощного антагониста 5-НТ3.
в Результате своего действия как агонист 5-НТ4 и антагонист 5-НТ3, мосаприд увеличивает опорожнение желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Вместе с этим действием он имеет потенциал применения как противорвотный препарат.
Прием мосаприду по 5 мг трижды в день устраняет изжогу и рвоту, связанные с хроническим гастритом, при проведении двустороннего "слепого сравнительного клинического исследования с привлечением 435 пациентов.
При проведении другого исследования мосаприд в дозах 40 мг / сут продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюкса соляной кислоты в пищевод пациентов, страдающих гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального приема мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0,8 ч. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприду натощак здоровыми добровольцами составляла 30,7 нг/ мл. Период полувыведения (t½), установленный у здоровых добровольцев – 2 часа.
Распределение. Мосаприд имеет очень большую способность связываться с белками. 99% препарата связываются с белками плазмы после перорального приема.
Метаболизм. Мосаприд метаболизируется в основном в печени, где удаляется 4-фторобензилова группа, после чего наступает окисления морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензольного кольца – в позиции 3. Основной вовлечен метаболический фермент – цитохром Р450-3А4. Основной метаболит мосаприду, соединения дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ3.
Выделение. 0,1 % мосаприду выделяется в виде неизмененного препарата, а 7% - в виде основного метаболита выделяется вместе с мочой в течение 48 ч у здоровых добровольцев. Он также выделяется вместе с фекалиями.
Показания для применения. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также диспептических симптомов желудочно-кишечного тракта, связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.
Способ применения и дозы.
Для взрослых и детей старше 12 лет.
Обычная доза Мосиду МТ составляет 5 мг три раза в день перед или после еды.
Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту и поэтому может приниматься как с водой, так и без нее.
Максимальная суточная доза – 40 мг.
Средняя продолжительность первичного курса лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и определить необходимость дальнейшего применения препарата.
Побочное действие. Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата составляет не более 7%. Встречались диарея, сухость во рту, общая слабость, головокружение, абдоминальная боль, ощущение сердцебиения. Очень редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница. У 3,8% пациентов при лабораторных исследованиях наблюдались эозинофилия, увеличение уровня триглицеридов, АСТ, АЛТ.
Поскольку Мосид МТ лишен свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не вызывает экстрапирамидных нарушений.
Противопоказания. Установленная гиперчувствительность к этому препарату. Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Передозировка. До сих пор нет информации относительно передозировки мосапридом. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля и тщательное наблюдение врача.
Особенности применения.
Беременность и лактация.
Поскольку данные относительно применения беременными ограничены, поэтому препарат может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
В исследованиях на крысах было установлено, что мосаприд выделяется вместе с грудным молоком. Следует избегать применения мосаприду женщинами, которые кормят грудью.
Педиатрия.
Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают в случае необходимости препараты, что имеют другие формы выпуска этого вещества.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препараты
Признаки, симптомы
Механизмы лечения и факторы риска
Антихолинергические агенты:
атропина сульфат
бутилскопорамину бромид
Поскольку одновременное застосуванн антихолинергических агентов может снизить эффект данного препарата, то при его применении следует применять меры безопасности, такие как прием препаратов с интервалами.
учитывая то, что гастрокинетичний эффект данного препарата происходит путем активации холинергических нервов, одновременное применение с указанными агентами снижает его.
Эффект усиления опорожнения желудка, что обеспечивается благодаря мосаприду, антагонизуеться атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранолом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.
Никакого взаимодействия не было выявлено между мосапридом и противоязвенными агентами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: мосид мт инструкция, мосид мт применение, мосид мт состав, мосид мт отзывы, мосид мт аналоги, мосид мт дозировка, лекарство мосид мт, мосид мт цена, мосид мт инструкция по применению.
