НИЦЕРГОЛИН-ФЕРЕЙН
Инструкция для медицинского применения препарата НИЦЕРГОЛИН-ФЕРЕЙН (NICERGOLINE-FEREIN)
Состав:
действующее вещество: nicergoline;
1 ампула содержит ницерголину 4 мг;
вспомогательные вещества: кислота винная, лактоза.
Лекарственная форма. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.
Код АТС С04АЕ02.
Клинические характеристики..
Показания.
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (в том числе: церебральный атеросклероз, церебральный тромбоз и эмболия, транзиторная церебральная ишемия, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром), головокружение, мигрень, вертиго, сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные, острые и хронические артериопатии конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая анґиопатия). Дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва. Как вспомогательное средство при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к ницерголину, алкалоидов спорыньи или никотиновой кислоты. Выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда, кровотечения, риск развития коллапса, ортостатические реакции; одновременное лечение α - или β-адреномиметиками, артериальная гипотензия. Период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза препарата составляет 2 - 4 мг (порошок разводить водой для инъекций до 2 - 4 мл) дважды в сутки, внутримышечно; 4 - 8 мг внутривенно в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы 1 раз в сутки; в некоторых случаях возможно повторное введение такой же дозы в течение суток. Ницерголин при необходимости можно вводить внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, медленно, в течение 2 и более минут. Доза, продолжительность лечения и путь введения зависит от вираженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, и затем перейти на пероральный прием.
Побочные реакции.
Диспепсия: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение тепла, сонливость, бессонница, артериальная гипотония, головная боль, головокружение (показан регулярный мониторинг гемодинамических показателей), стенокардия, симптомы эрготизма: охлаждение конечностей, боль и нарушение функций конечностей; кожный зуд, аллергические реакции.
Передозировка.
Высокие дозы ницерголину изредка могут вызвать быстро преходящее снижение артериального давления. Обычно такое состояние не требует специального лечения, достаточно, чтобы пациент полежал несколько минут. В исключительных случаях выраженной недостаточности мозгового и сердечного кровообращения может быть назначена симптоматическая терапия и мониторинг артериального давления.
Специфический антидот отсутствует.
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Применение Ницерголину-Ферейн в данной лекарственной форме у детей не изучалось, поэтому не следует назначать его пациентам этой возрастной категории.
Особенности применения.
После парентерального введения препарата для предотвращения ортостатической эффекта рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10 - 15 мин.
В том случае, если частота пульса в покое меньше 50 ударов в минуту, прием препарата возможен только при тщательном медицинском контроле.
С осторожностью назначают пациентам с гиперурикемией или указаниями на приступы подагры в анамнезе. В случае умеренно выраженной брадикардии препарат следует назначать с особой осторожностью.
Поскольку примерно 80 % метаболитов ницерголину выводится с мочой, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата.
В период лечения ницерголином запрещено употребление алкоголя и прием наркотических препаратов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Ницерголин, даже при приеме в соответствии с рекомендациями, может изменять скорость реакции и нарушать способность к управлению автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ницерголин усиливает действие гипотензивных средств, транквилизаторов и нейролептиков. Симпатомиметики при сочетанном применении могут вызывать идиосинкразию. Антациды и холестирамин замедляют всасывание препарата. При одновременном приеме ницерголину с антигипертензивными препаратами, а также антикоагулянтами и дезагрегантами возможно усиление их эффекта. Поскольку ницерголин метаболизируется с участием фермента CYP450 2D6, нельзя исключить его взаимодействие с препаратами, которые также метаболизируются с участием этого фермента (хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ницерголин является синтетическим производным алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамищеним остатком никотиновой кислоты. Ерголиновий остаток оказывает a-адреноблокирующее действие, вызывает вазодилатацию и улучшает микроциркуляцию. Присутствует остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистентных сосудов, увеличивает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект ерголинового кольца). Найяскривише это действие проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей, улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, увеличивает артериальный кровоток, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно влияет на состояние больных в восстановительный период после ишемии головного мозга. Фармакодинамические свойства ницерголину базируются на его способности влиять на клеточный метаболизм повышать утилизацию кислорода и глюкозы, увеличивать содержание аденозинтрифосфата, белков и синтез нуклеиновых кислот. Положительно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень циклического аденозинмонофосфата. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. Применение ницерголину у больных с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга и усиление его адаптационных возможностей, воздействуя прежде всего на лимбични структуры и гипоталамус. Препарат оказывает антиагрегатний эффект и оказывает положительное гемореологичну действие; улучшает нейропсихичний статус у лиц со старческим слабоумием. Ницерголин оказывает положительный эффект на когнитивную функцию, улучшает память, психомоторную активность, предотвращает аффективным нарушением и соматическим дисфункции (повышенная утомляемость, анорексия, головокружение). В терапевтических дозах не влияет на артериальное давление (у больных с артериальной гипертензией), может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 2 - 4 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. После достижения максимальной концентрации уровень метаболитов в плазме крови снижается, период полувыведения – 13 - 20 часов. Объем распределения препарата составляет 105 л, что отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин широко связывается с белками плазмы крови (более 90 %) с большим родством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину. Соотношение концентрации ницерголину в цельной крови к концентрации в плазме составляет более 0,5, что позволяет предположить, что ницерголин и его метаболиты способны проникать в форменные элементы крови. Фармакокинетика ницерголину у пожилых пациентов не отличается от фармакокинетики у более младших пациентов.
Выделяется препарат в виде метаболитов с мочой, в меньшем количестве – с калом.
Фармацевтические характеристики.:
Основные физико-химические свойства: пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.
Несовместимость.
Не наблюдалась.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: ницерголин-ферейн инструкция, ницерголин-ферейн применение, ницерголин-ферейн состав, ницерголин-ферейн отзывы, ницерголин-ферейн аналоги, ницерголин-ферейн дозировка, лекарство ницерголин-ферейн, ницерголин-ферейн цена, ницерголин-ферейн инструкция по применению.
