НИЛГАР 30

Инструкция для медицинского применения препарата НИЛГАР (NILGAR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pioglitazone; (±)-5-[[4-[2-5-этил-2-пиридинил)этокси]-фенил]метил]-2,4-тиазолидиндион моногидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета, гладкие с обеих сторон;

Состав: 1 таблетка содержит пиоглитазона гидро хлорида эквивалентно пиоглитазона 15 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, натрия крахмалгликолят, кросповидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные сахароснижающие средства. Производные тиазалидиндиону.

Код АТС А10ВG03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нилгар – производное тиазалидиндиону сахароснижающий препарат для внутреннего применения. Является эффективным и высокоселективным агонистом гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом (g-PPAR). g-PPAR рецепторы присутствуют в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов g-PPAR модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Препарат снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, вследствие чего происходит увеличение утилизации глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

При инсулинонезалежному диабете (тип II) уменьшение инсулинорезистентности под влиянием препарата приводит к уменьшению концентрации глюкозы в крови, снижение уровней инсулина в плазме крови и гемоглобина аис (гликозилированный гемоглобин, НbАИс).

Фармакокинетика.

Всасывание. После внутреннего применения натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа. Применение пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации в 3 - 4 ч, но не изменяет степень всасывания.

Распределение. После однократного применения пиоглитазона объем распределения составляет приблизительно 0,63 ± 0,41 л/кг. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками сыворотки крови человека (> 99%), преимущественно с альбумином и в меньшей степени – с другими белками сыворотки. Метаболиты пиоглитазона также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки.

Метаболизм. Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот. После многократного применения препарата, кроме пиоглитазона в сыворотке крови обнаруживаются метаболиты М-III (кето-производные пиоглитазона) и M-IV (гидроокиси-производные пиоглитазона).

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии основных изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4).

Вывод. Срок полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16 - 24 час. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/час. После перорального применения 15 - 30% от принятой дозы обнаруживаются в моче. Считается, что большая часть препарата выводится с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с фекалиями.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного приема суточной дозы.

Показания для применения. Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) для проведения монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и проведения монотерапии одним из указанных препаратов.

Способ применения и дозы. Дозу устанавливают индивидуально.

Препарат применяют внутрь 1 раз в сутки натощак. Обычно начальная доза препарата составляет 15 - 30 мг в сутки. При недостаточной эффективности лечения возможно повышение дозы до 45 мг в сутки однократно. При неэффективности монотерапии применяют комбинированную терапию. При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины препарат применяют по 30 мг в сутки однократно. В комбинации с метформином или инсулином применяют в дозе 30 мг 1 раз в сутки. При комбинированной терапии максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг.

Для пациентов с гипергликемией на фоне применения максимально допустимых доз метформина следует сначала ввести в схему лечения Нилгар и только потом заменить метформин на другой препарат.

При лечении больных сахарным диабетом II типа следует обязательно соблюдать диету.

Побочное действие. В целом побочные эффекты бывают незначительными и не требуют прерывания лечения препаратом.

Со стороны системы обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, в поодинокких случаях – диспепсия, диарея.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие сердечной недостаточности, отеков.

Аллергические реакции: в единичных случаях – ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд, крапивница, обратимая алопеция, лихорадка.

Противопоказания. Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата, инсулинозависимым диабетом (i тип), диабетический кетоацидоз, беременность, кормление грудью.

Передозировка. Данные относительно передозировки препарата у людей ограничены. При этом не наблюдается каких-либо специфических клинических симптомов. В случае передозировки рекомендуется проводить соответствующую терапию с учетом клинического состояния пациента.

Особенности применения. Препарат не следует применять у пациентов с сахарным диабетом И типа и для лечения диабетического кетоацидоза. Не рекомендуется применять препарат при заболеваниях печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2,5 раза выше верхней границы нормы.

Следует с осторожностью применять препарат у больных с отеками. Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы крови и не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

Пиоглитазон, как и другие тиазолидиндионы, может способствовать восстановлению овуляций в передменопаузальному периоде у женщин с ановуляторным циклом и при наличии резистентности к инсулину. Вследствие улучшения чувствительности к инсулину может увеличиться риск беременности при отсутствии адекватной контрацепции. Препарат может вызвать нарушения менструального цикла.

В случае возникновения у пациента симптомов, которые могут указывать на развитие нарушений печени, а именно: тошнота, рвота, боль в животе, усталость, анорексия и/или потемнение мочи, следует провести исследование ферментов печени.

При наличии желтухи препарат отменяют.

Перед началом лечения следует исключить вторичные причины, которые могут влиять на уровень глюкозы в крови, например инфекционные заболевания.

Беременность и лактация. Соответствующего и хорошо контролируемого исследования влияния препарата на беременных женщин не проводилось. Пиоглитазона гидрохлорид не следует применять у беременных, кроме случаев, когда польза значительно превышает возможный риск для плода. Чтобы избежать случайного применения препарата в ранние сроки беременности, женщинам можно начинать принимать препарат при отрицательном результате теста на беременность.

Данные о возможности выведения пиоглитазона с грудным молоком у женщин отсутствуют. Но на основании того, что много препаратов способны попадать в грудное молоко, препарат не следует применять женщинам, которые кормят грудью.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность применения пиоглитазона у детей до 18 лет не установлены, поэтому применение препарата у этой категории больных не рекомендуется.

При появлении тошноты, рвоты, болей в желудке, утомляемости, анорексии и/или потемнение мочи следует немедленно сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кетоконазол ингибирует примерно 80 - 85% метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

При одновременном применении пиоглитазона с варфарином в течение 7 сут изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

При применении Нилгару (по 45 мг в сутки) вместе с дигоксином (0,25 мг в сутки) в течение 7 дней не наблюдалось изменений фармакокинетики дигоксина.

Применение Ниагару (по 45 мг в сутки) вместе с гликлазидом (по 5 мг в сутки) в течение 7 суток не вызвало изменений равновесного состояния фармакокинетики метформина.

При одновременном применении Нилгару и пероральных контрацептивов возможно уменьшение контрацептивного эффекта последних.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2,5 года.

Ключевые слова: нилгар 30 инструкция, нилгар 30 применение, нилгар 30 состав, нилгар 30 отзывы, нилгар 30 аналоги, нилгар 30 дозировка, лекарство нилгар 30, нилгар 30 цена, нилгар 30 инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17