НИМЕГЕЗИК СУСПЕНЗИЯ

Инструкция для медицинского применения препарата НИМЕГЕЗИК СУСПЕНЗИЯ (Nimegesic suspension)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: нимесулид, 4'-нитро-2'-феноксиметансульфонанилид;

Основные физико-химические свойства: суспензия желтовато–оранжевого цвета с характерным запахом и вкусом;

Состав: 1 мл суспензии содержит 10 мг нимесулида;

вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат, кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, полисорбат 60, ксантановая смола, кремния диоксид безводный, тартразин, ароматизатор "спелая дыня", вода очищенная.

Форма выпуска. Суспензия для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АХ17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нимсулид – высокоселективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) нового поколения группы некислотных сульфонанилидив, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

В основе механизма действия НПВП лежит угнетение активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), которая катализирует процесс синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. ЦОГ-1 – физиологический фермент, необходимый для синтеза простагландинов. ЦОГ-2 - изоформа фермента, которая возникает под воздействием "воспалительных" стимулов и участвует в синтезе медиаторов воспаления. С угнетением активности ЦОГ-1 связаны побочные эффекты НПВП, а с воздействием на ЦОГ-2 – лечебное действие. Предыдущие поколения неселективных НПВС блокируют обе формы ЦОГ и тем самым наряду с лечебным действием имеют значительную частоту нежелательных побочных эффектов (желудочно-кишечные, кардиоренальни, тромбоцитарни, печеночные, почечные и др).

Нимесулид существенно не влияет на ЦОГ-1, он выборочно подавляет активность только

ЦОГ-2, поэтому почти не имеет этих побочных эффектов и оказывает быстрый, сильный и длительный противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект путем снижения синтеза простагландинов именно в очаге воспаления. Нимесулид подавляет синтез лейкотриенов и тем самым уменьшает воспаление. Подавляя выделение гистамина адипозними клетками и базофилами, Нимесулид уменьшает воспаление и отек тканей. Нимесулид регулирует прохождение нейтрофильных лейкоцитов через эндотелий сосудов, снижая активность фактора активации тромбоцитов. Подавляя высвобождение фактора некроза опухолей (tnf-a), что отвечает за выделение брадикинина и цитокинов, Нимесулид таким образом уменьшает болевой синдром. Нимесулид противодействует дальнейшему повреждению тканей при воспалении, уменьшая выделение супероксидних анионов, не влияя на фагоцитарную активность нейтрофилов. Нимесулид имеет хондропротекторные свойства, предотвращая деградации хрящевого матрикса путем угнетения активности протеаз (коллагеназы, эластазы) и металопротеази.

Фармакокинетика. Суспензия нимесулида после перорального приема быстро и полностью всасывается в желудочно - кишечном тракте. Одновременный прием пищи может несколько снизить скорость абсорбции препарата, но не ее объем. Быстро распределяется в тканях, проявляя терапевтический эффект уже через 10-15 минут после приема. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает через 1,5-2 часа. Концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет примерно 43% от концентрации в плазме, а в тканях органов женской половой сферы – 50%. Имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 99%), поэтому мало взаимодействует с другими препаратами. Большой период полувыведения (5-6 часов) обеспечивает длительное действие препарата и возможность применять его дважды в сутки. Почти полностью метаболизируется в печени, его основной метаболит – гидроксинимесулид (25%) также имеет фармакологическую активность. Примерно 20% препарата выводится с мочой, 80% - с фекалиями. В неизмененном виде с мочой выводится 1-3% нимесулида. Не накапливается в организме и не оказывает токсического воздействия. Фармакокинетический профиль нимесулида у детей, взрослых и лиц пожилого возраста существенно не отличается.

Показания для применения.

БОЛЕВОЙ СИНДРОМ РАЗЛИЧНОЙ ЭТИОЛОГИИ (мигрень, головная и зубная боль, боль в больных с онкологическими заболеваниями, в послеоперационный боль, при стоматологических манипуляциях);

ЛИХОРАДКА ПРИ ИНФЕКЦИОННО-ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ;

НЕРЕВМАТИЧНИ ЗАБОЛЕВАНИЯ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА (остеоартроз, артрит, остеохондроз, периостит, миозит, тендовагинит, бурсит, фасцит, травма (бытовая, спортивная);

НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ (невралгия, неврит, плексит, радикулит, полинейропатия, вегетосимпатоалгии, ишиас, люмбаго);

(объем в мл указан на мерном колпачке)

2-5 лет

2,5-5 мл дважды в сутки

5-7 лет

5-7,5 мл дважды в сутки

7-12 лет

7,5-10 мл дважды в сутки

12 лет

10 мл дважды в сутки

Продолжительность лечения обычно составляет 5-7 дней.

Побочное действие.

Нимегезик, как правило, хорошо переносится. Редко наблюдается тяжесть в эпигастральной области, тошнота, диарея, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения. При повышенной чувствительности пациентов возможны

зуд кожи, высыпания, крапивница. Крайне редко возможны проявления со стороны ЦНС – головокружение, головная боль, вялость, нарушение сна, сонливость.

Противопоказания.

Нимегезик противопоказан при повышенной чувствительности к сульфонанилидив и компонентов препарата, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелых нарушениях свертываемости крови, средней или тяжелой формах печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина < 30 мг/мин), беременности, лактации. Детский возраст до 2 лет.

Передозировка.

Случаев передозировки препарата не описано. Симптомы передозировки могут характеризоваться усилением выраженности побочных эффектов. Специфического

антидота нет. При возможной интоксикации проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особенности применения.

Нуждается в осторожности назначение Нимегезику пациентам с умеренно выраженными проявлениями недостаточности функции печени и почек, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нарушениями водно-солевого баланса, дегидратацией. Не ограничивать прием жидкости при терапии нимесулидом. Осторожно назначать с препаратами, указанными в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами". Нет данных относительно назначения Нимегезику при беременности и лактации. Осторожно назначать при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, поскольку возможна перекрестная чувствительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Может быть вытеснен из мест связывания с белками крови фенобарбиталом, салициловой кислотой, антиконвульсантами, толбутамидом, метатрексатом, фуросемидом, поэтому возможно снижение клинического эффекта и усиление токсических эффектов при их назначении вместе. Повышает уровень лития в плазме. Следует также с осторожностью назначать препарат совместно с антикоагулянтами в связи с усилением их действия, сахароснижающими препаратами, дигоксином, фенитоином, циклоспорином.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности 3 года.

Ключевые слова: нимегезик суспензия инструкция, нимегезик суспензия применение, нимегезик суспензия состав, нимегезик суспензия отзывы, нимегезик суспензия аналоги, нимегезик суспензия дозировка, лекарство нимегезик суспензия, нимегезик суспензия цена, нимегезик суспензия инструкция по применению.