НИМЕСИН ПЛЮС

Инструкция для медицинского применения препарата НИМЕСИН ПЛЮС^® (NИMESYN PLUS)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки желтоватого цвета, продолговатой формы, с риской с одной стороны, без оболочки;

Состав: 1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 100 мг нимесулида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, метилпарабен, пропилпарабен, повидон (PVPK-30), магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.

Код АТС N02В Е51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.

Для парацетамола характерны выраженное аналгезирующее и жаропонижающее активность. Механизм действия связан с ингибированием циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство, селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Имеет противовоспалительное (благодаря угнетению синтеза лейкотриенов, высвобождение гистамина гладкими клетками и базофилами), анальгезирующее (благодаря подавлению фактора некроза опухоли (TNF-a), чем способствует образованию брадикинина и цитокининов) и жаропонижающим активностью. Является относительно слабым ингибитором синтеза простагландинов. Подавляет создание свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика. Всасывание. Компоненты препарата быстро и практически полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после внутреннего применения. Еда может незначительно уменьшать скорость, но не степень всасывания. Пик концентрации парацетамола в плазме наблюдается через 30 - 60 мин после применения. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови обнаруживается через 1,5 - 2 ч после применения.

Распределение. Связывание нимесулида с белками плазмы крови около 99%, парацетамола – 20 -50%. При терапевтических концентрациях нимесулид занимает примерно 1% зон связывания, что не препятствует связыванию с другими препаратами. Это свидетельствует о том, что нимесулид имеет минимальное взаимодействие с другими препаратами при совместном применении.

Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет примерно 43% от концентрации в плазме, а концентрация в тканях женской половой сферы составляет около 50%.

Метаболизм. Парацетамол метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (примерно 60%), серной кислотой (примерно 35%) или цистеином (примерно 3%). Также обнаруживается незначительное количество гидроксильных и деацетильованих метаболитов.

Нимесулид метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксинимесулид (25%) является фармакологически активным.

Вывод. Период полувыведения парацетамола из плазмы составляет 1 - 4 часа. Выводится почками гловним образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Примерно 20% нимесулида выводится с мочой, 80% – с фекалиями. В неизмененном виде с мочой выделяется от 1% до 3% нимесулида. Период полувыведения нимесулида составляет от 1,96 до 4,73 час.

Показания для применения. Болевой синдром различной этиологии, в том числе при онкологических и гинекологических заболеваниях, в послеоперационном периоде, при остеоартритах, ревматоидном артрите; остеоартрозе; бурситах, тендинитах, травмах, зубной боли; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Препарат следует принимать после еды.

У взрослых препарат применяют по 1 - 2 таблетки дважды в сутки.

Детям препарат назначают после 6-летнего возраста. Рекомендованная доза детям составляет:

с 6 до 12 лет – ½ таблетки 1 - 2 раза в сутки;

с 12 до 14 лет – 1 таблетка 2 раза в сутки.

У больных пожилого возраста дозировка и суточная доза Нимесину Плюс^® не меняются.

Курс лечения не должен превышать 5 дней.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко – головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, изжога, боль в животе, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: редко – олигурия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит.

Аллергические реакции: экзантема, эритема, крапивница.

Противопоказания. Повышенная чувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам), острое кровотечение в желудочно-кишечном тракте, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет, алкоголизм.

Передозировка. В случае передозировки препарата возможно развитие печеночного некроза и печеночной комы.

Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12 - 24 час. К ним относятся: повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожного покрова. Лечение: промывание желудка, N-ацетилцистеин (не позднее 36 ч от времени применения большой дозы препарата, лучше в первые 10 ч) внутривенно или метионин внутрь.

Симптоматическое лечение.

Особенности применения.

Беременность и лактация. Применение препарата во время беременности не рекомендуется из-за опасности преждевременного закрытия баталовои протока у плода и развития атонии матки у матери.

При необходимости применения препарата во время лактации следует прекратить кормление грудью.

Следует быть осторожными при применении Нимесину Плюс^® у детей до 12 лет.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отделения желудочно-кишечного тракта, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата.

Препарат может снижать психические и/или физические реакции, которые необходимы при выполнении потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или работа, связанная с концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и повышения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоину и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль.

Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.

Колестирамин: снижает абсорбцию препарата.

Активированный уголь: при совместном применении снижает абсорбцию препарата.

Метоклопрамид: повышает абсорбцию препарата.

Алкоголь: совместное применение с препаратом потенцирует его гепатотоксичность.

Зидовудин: эффект от применения зидовудина может быть пониженным.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата плюс с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. при температуре 15 - 25ºС.

Срок годности – 4 года.

Ключевые слова: нимесин плюс инструкция, нимесин плюс применение, нимесин плюс состав, нимесин плюс отзывы, нимесин плюс аналоги, нимесин плюс дозировка, лекарство нимесин плюс, нимесин плюс цена, нимесин плюс инструкция по применению.