НИМУДЖЕТ
Инструкция для медицинского применения препарата Нимуджет (Nimujet)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: nimesulid; N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета;
Состав: 1 мл раствора содержит нимесулида В.Г. 75 мг;
вспомогательные вещества: стабилизатор centbucridine HCl, растворитель активного ингредиента глюцитол безводный, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС M01AX17.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нимесулид является нестероидним противовоспалительным средством, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Считается, что механизм действия обусловлен его относительно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что в свою очередь, подавляет синтез простагландинов.
Нимесулид также облегчает боль на центральном уровне через спинальные и супраспинальни механизмы. Нимесулид повышает внутриклеточное содержание сАМР и это приводит к угнетению синтеза фактора активации тромбоцитов (PAF) и высвобождение лейкотриена В4 нейтрофилами.
Свой терапевтический эффект нимесулид проявляет также через другой механизм действия, уменьшая генерацию супероксидних анионов путем стимуляции полиморфоядерних лейкоцитов через ингибирования транслокации протеинкиназы С и фосфодиэстеразы типа IV, ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (PAF), подавляет лейкотриен В4, предотвращает гипералгезии, обусловленной брадикинином и цитокинами путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухолей альфа (TNF альфа), утилизирует хлорноватистую кислоту, подавляет сигнальный каскад, что приводит к активации интегрину CD11b/CD18, предотвращает инактивации ингибиторов протеазы альфа1, ингибирует протеазы (например, еластазу, колагеназу), ингибирует высвобождение гистамина из человеческих базофилов и тучных клеток и уменьшает деградацию хрящевого матрикса путем ингибирования синтеза металлопротеаза. Терапевтический эффект наступает через 30 мин после внутримышечные"язового введения и длится до 12 часов.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения максимальная концентрация активного компонента в плазме (Cmax) достигается через 1,6 ч и составляет 2,20 мкг/мл (Tmax = 1,60 ч). Площадь под кривой AUC составляет 11,72 мкг/мл. Нимуджет интенсивно связывается с белками плазмы (99%). Период полувыведения составляет в среднем 3 часа. Этот показатель увеличивается при печеночной недостаточности. Препарат полностью биотрансформируется в 4-гидроксинимесулид, который является фармакологически активным метаболитом. Период полувыведения 4-гидроксинимесулиду – почти 3 часа. Нимесулид интенсивно метаболизируется в организме, метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой и калом. 70% метаболитов нимесулида элиминирует с мочой, 20% - с калом.
Показания для применения.
Болевой синдром: бурсит, артриты, остеоартриты ревматического происхождения, травматические повреждения, стоматологические вмешательства и болевой синдром различной этиологии.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят глубоко внутримышечные"язово в ягодичную м"яз.
Взрослые: по 1 мл (75 мг) два раза в сутки с интервалом 12 часов. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Курс лечения – до 3-х дней.
Побочное действие.
Побочное действие, как правило, слабо выражено, носит временный характер.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота, изжога.
Реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд.
Другие побочные действия: головокружение, сонливость, головная боль.
Противопоказания.
Пептическая язва в активной форме, умеренная или выраженная печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперчувствительность к препарату или других нестероидных противовоспалительных средств, аллергические состояния, а также пациенты с неблагоприятной реакцией на любой препарат нимесулида в анамнезе.
Препарат не рекомендован для применения у детей в возрасте до 18 лет.
При беременности применение препарата противопоказано. Также не рекомендован препарат женщинам, которые планируют забеременеть.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка.
Отсутствуют сообщения о клинических симптомах передозировки нимесулидом.
Лечение. В случае случайной передозировки необходимо провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует.
Препарат не элиминирует из крови при гемодиализе. Из-за высокой степени связывания препарата с белками проведение форсированного диуреза или алкализации может оказаться не эффективным.
Особенности применения.
Препарат не влияет на почечную функцию у молодых здоровых добровольцев, однако при применении у пациентов с нарушением функции почек (особенно у пациентов пожилого возраста рекомендуется применять препарат с осторожностью.
Также необходимо с особой осторожностью использовать при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом или у пациентов с истощением, поскольку эти пациенты более чувствительны к почечных эффектов НПВС).
Следует внимательно наблюдать за пациентами с почечной недостаточностью, кровотечениями, а также за пациентами, которым проводилась операция по шунтированию коронарных артерий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из мест связывания. Препарат не влияет в значительной степени на кровотечения и время свертывания крови.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия нимесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света прохладном месте, при температуре 8 ºС ДО 15 ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: нимуджет инструкция, нимуджет применение, нимуджет состав, нимуджет отзывы, нимуджет аналоги, нимуджет дозировка, лекарство нимуджет, нимуджет цена, нимуджет инструкция по применению.
