НИТРО-МИК™
Инструкция для медицинского применения препарата НИТРО-МИК™ (NITRO-MIK)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Глицерил тринитрат (glyceryl trinitrate); (1,2,3-пропантриол тринитрат);
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость;
Состав: 1 мл раствора НИТРО-МИКтм (нитроглицерина концентрат для инфузий 1 мг/мл) содержит нитроглицерина - 1 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид, дигидрофосфат калия.
1 мл раствора НИТРО-МИКтм (концентрат нитроглицерина для инфузий 10 мг/мл) содержит нитроглицерина - 10 мг;
вспомогательные вещества: спирт этиловый.
Форма выпуска. Концентрат нитроглицерина для инфузий 1 мг/мл и 10 мг/мл.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.
Код АТС С01DA02.
Фармакологические свойства. Нитроглицерин представляет собой органический нитрат, вазодилататор, механизм действия которого опосредованное эндотелием и основывается на видщепленни молекулы NO. Таким образом, Нитроглицерин расширяет периферические и коронарные сосуды, увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение миокарда. Нитроглицерин оптимизирует работу сердца, вызывая уменьшение пред - и постнагрузки, увеличение ударного объема, снижение диастолического и конечного систолического сопротивления,уменьшение напряжения миокарда и работы сердца под влиянием Нитроглицерина, способствует уменьшению потребления миокардом кислорода. Кроме того, Нитроглицерин влияет на биохимические процессы в миокарде; он участвует в обмене биогенных аминов, в частности способствует высвобождению катехоламинов в сердце. Нитроглицерин вызывает положительный инотропный эффект (увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений), что является результатом его симпатомиметического действия.
Фармакокинетика. Отличается значительными индивидуальными колебаниями, которые обусловлены большим объемом распределения, значительным различием концентраций в стенках артерий и вен, гидролизом в крови и др. Эффект развивается через 1-2 минуты после начала инфузий, сохраняется 3-5 минут. Объем распределения – 3,3 ± ½ л/кг при концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л. 60 % нитроглицерина связывается с белками плазмы крови. Клиренс при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин на 1 кг массы тела. Метаболизируется преимущественно в печени при участии глутатионзалежнои редуктазы. Кроме этого, в крови происходит спонтанный гидролиз нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, кон'югуються с глюкуроновой кислотой и экскретируются с мочой и желчью. В энтерогепатическую рециркуляцию не включается.
Показания для применения. Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала, контролируемая гипотензия.
Способ применения и дозы. При назначении препарата следует учитывать переносимость больными нитроглицерина и соответственно подбирать дозу, контролируя самочувствие больного, пульс и артериальное давление, особенно при максимальной разовой или суточной дозе.
Лечение нитроглицерином, предназначенным для внутривенного капельного введения, осуществляют путем индивидуального подбора скорости его введения.
Концентрат нитроглицерина 10 мг/мл для внутришньовеннго введения разводят в изотоническом растворе натрия хлорида до концентрации, равной 0,01%. Этот раствор содержит 100 мкг (0,1 мг) нитроглицерина в 1 мл.
Для приготовления раствора нитроглицерина для инфузий с концентрацией 0,01 % (100 мг/мл) необходимо:
а) 10 мл концентрата нитроглицерина для инфузий 1 мг/мл "Нитро-Миктм" развести в изотоническом растворе до объема 100 мл.
б) 1 мл концентрата нитроглицерина для инфузий 10 мг/мл "Нитро-Миктм" развести в изотоническом растворе до объема 100 мл.
Таблица расчета дозы:
Раствор 0,01 % Нитро-Мик для инфузий (100 мг/мл)
Дозировка
Скорость инфузии
мл/час
капли/мин
мг/час
10
3-4
1
20
7
2
30
10
3
40
13
4
50
17
5
60
20
6
70
23
7
80
27
8
90
30
9
100
33
10
Начальная скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина равна 25 мкг за минуту (1 мл 0,01% раствора за 4 минуты). Скорость введения регулируется в зависимости от эффекта и реакции артериального давления, который может снизиться на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст. (систолическое давление). При отсутствии эффекта и допустимом уровне артериального давления скорость введения повышают на 25 мкг за 1 минуту (1 мл 0,01% раствора за 4 минуты) каждые 15-20 минут. То есть после первого повышения скорости введения больной получает 2 мл 0,01% раствора нитроглицерина за 4 минуты, потом 3 мл – за 4 минуты и далее 4 мл за 4 минуты. Для достижения оптимального эффекта скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг за минуту (1 мл раствора за 1 минуту). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне артериального давления скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина может достигать 300-400 мкг за 1 минуту (3-4 мл 0,01% раствора за 1 минуту). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно. Продолжительность инфузии определяется клиническими показателями и может составлять 2-3 суток. Нитроглицерин для внутривенного введения при необходимости может вводиться повторно под контролем артериального давления через любые промежутки времени.
Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, ощущение жара, слабость, падение артериального давления по типу ортостатической коллапса (наиболее выраженное в вертикальном положении). Чрезмерное падение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) при внутривенном введении нитроглицерина требует отмены препарата. При этом необходимо опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Артериальное давление, как правило, нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, после чего возможна повторная инфузия с соответствующей коррекцией скорости введения препарата. Для коррекции артериального давления можно применять мезатон. Для профилактики нежелательной гипотензии следует индивидуально и методически правильно, как сказано выше, подбирать скорость введения препарата. Снижение уровня артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения нитроглицерина, но и позже – на фоне давления, который стабилизировался изначально. Поэтому контроль артериального давления необходимо проводить не реже 3-4 раз за 1 час в течение всего времени инфузии нитроглицерина.
Противопоказания. Кровоизлияния в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 95 мм рт. ст.), индивидуальная непереносимость, закрытоугольная форма глаукомы, острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс), кардиогенный шок (при невозможности коррекции конечно-диастолического давления левого желудочка с помощью внутришньоаортальнои контрапульсации или применения препаратов с положительным инотропным действием).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Системы для инфузий, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, абсорбируют препарат, что требует повышения его дозы. Не вступают во взаимодействие с препаратом изделия из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилена и стекла. Нитроглицерин ослабляет действие гепарина при одновременном применении. Гипотензивное действие препарата потенцируют другие вазодилататоры, гипотензивные препараты, антагонисты кальция, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и алкоголь. Нитроглицерин усиливает метгемоглобинутворення в комбинации с другими препаратами, вызывающими образование метгемоглобина. При одновременном назначении Нитроглицерина и дигидроэрготамина концентрация последнего в крови может повышаться, что ведет к усилению его гипотензивного действия.
Передозировка. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. Фармакологические эффекты нитроглицерина сохраняется-ются в течение 5-10 минут после прекращения инфузий. Если прекращение инфузии не приносит желаемого эффекта, больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным концом кровати; в тяжелых случаях показано применение вазоконстрикторным средствам, допамина. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 0,1-0,15 мл 1 % раствора метиленового синего на 1 кг массы тела.
Особенности применения. При постоянном применении нитратов к ним может развиваться толерантность. Нитроглицерин абсорбируется пластическими материалами, поэтому раствор готовят в таре из стекла.
Беременность и период лактации.
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
Условия хранения. Хранят в прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей, вдали от огня. Список Б. Срок хранения – 2 года.
Ключевые слова: нитро-мик™ инструкция, нитро-мик™ применение, нитро-мик™ состав, нитро-мик™ отзывы, нитро-мик™ аналоги, нитро-мик™ дозировка, лекарство нитро-мик™, нитро-мик™ цена, нитро-мик™ инструкция по применению.
