НИТРОСОРБИТ

Инструкция для медицинского применения препарата НИТРОСОРБИТ (NITROSORBIT)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: isosorbidi dinitrate; 1,4: 3,6-диангидро-D-глюкитолу 2,5-динитрат;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские таблетки с фаской и риской;

Состав: 1 таблетка содержит изосорбида динитрата разведенного эквивалентно изосорбида динитрата 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, дикальций гидрофосфат, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТС С01DА08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство, механизм действия которого связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладких мышцах сосудов. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень ГМФ, что в результате приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки, а также с непосредственной коронарорасширяющие действием. Вызывает перераспределение коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов со стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбида динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час. При приеме внутрь начало действия отмечается через 30-50 мин, максимальный эффект - через 1,5-2 часа, продолжительность действия - 4-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет 59 %. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 4,2 часа, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения, 1,8 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата – 1,1-1,3 часа.

Выводится с мочой, преимущественно почками и через кишечник.

Показания для применения. Профилактика приступов стенокардии (включая постинфарктну стенокардию). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочное сердце (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы. Дозу устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывают, запивают достаточным количеством воды.

Назначают взрослым по 10-20 мг, 3-4 раза в сутки. С повышением дозы и сокращением интервалов между приемами повышается риск развития толерантности, поэтому желательно делать перерывы в приеме препарата на 16-24 часа через 3 недели регулярного приема препарата. В исключительных случаях на короткое время назначают дозу 30-40 мг, 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 120 мг. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гиперемия лица, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, появление чувства легкого жжения языка, сухость в ротовой полости.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нечеткость зрения; в единичных случаях - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания.

Прочие: ощущение жара.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД - менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояние, сопровождающееся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, выраженная анемия, тяжелые нарушения функции печени и почек. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил (виагра), варденафил, тадалафил) противопоказан.

Передозировка. В зависимости от степени передозировки наблюдаются: артериальная гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, приливы, тошнота, рвота, понос. В этих случаях необходимо промыть желудок, пациенту придать горизонтальное положение. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение плазмозаменителей, норадреналина или допамина. При возникновении метгемоглобинемии возможно переливание крови, внутривенное введение 10-20 мл 1 % раствора метиленового синего.

Особенности применения. Препарат рекомендуется принимать регулярно, в одно и то же время суток. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентам, склонным к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, гиповолемии; людям пожилого возраста. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Во время лечения запрещается употребление алкоголя.

Беременность и период кормления грудью.

В период беременности препарат применяют только с учетом соотношения польза для матери / риск для плода. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Сведения о применении препарата для лечения детей отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Во время применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение, вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, диуретиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов АПФ, ингибиторов МАО, нейролептиков, ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил (виагра), варденафил, тадалафил), дигидроэрготамина, употребление алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. При приеме Нитросорбиту с дигидроерготамином концентрация последнего в крови может повыситься, что приводит к усилению его гипотензивного действия. Прием препарата на фоне хинидина или нокаинамиду может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ºС. Срок годности − 3 года.

Ключевые слова: нитросорбит инструкция, нитросорбит применение, нитросорбит состав, нитросорбит отзывы, нитросорбит аналоги, нитросорбит дозировка, лекарство нитросорбит, нитросорбит цена, нитросорбит инструкция по применению.