НОРМАСОН

Инструкция для медицинского применения препарата НОРМАСОН (NORMASON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: zopiclone;

6-(5-хлор-2-пиридинил)' -6,7-дагщро-7-оксо-5Н-пироло[3,4-6]пиразин-5-иловий эфир 4-метил-И пиперазинкарбоновои кислоты;

Основные физико-химические свойства: белые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской;

Состав: 1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный или кукурузный, поливинилпиролидон, магния стеарат;

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Циклопиролони. Зопиклон.

Код АТС N05CF01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Снотворное средство из группы производных циклопиролонив, имеет также снотворные, транквилизирующие, противосудорожные, миорелаксирующее и амнестични свойства, связанные с действием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК.

Зопиклон модулирует раскрытия каналов для ионов хлора.

Препарат сокращает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, уменьшает количество ночных пробуждений. После приема препарата быстро наступает сон, характеризующийся нормальной структурой фаз и их продолжительностью, время фазы быстрого сна не уменьшается.

Отсутствие последействия обеспечивает нормальную работоспособность в дневное время.

Фармакокинетика. Зопиклон быстро всасывается, концентрация в крови достигает максимума - 60 нг/мл через 1,5-2 часа после приема, биодоступность -75 - 80%.

С белками плазмы связывается примерно 45% зопиклона.

В печени происходит интенсивный метаболизм препарата с образованием двух основных производных: N-оксида (фармакологически активный) и N-диметил (фармакологически неактивный) метаболитов. Выведение продуктов метаболизма осуществляется главным образом с мочой. Более 90% принятой дозы препарата полностью выводится из организма в течение 5 дней: 75% с мочой, 16% - с калом.

У пожилых пациентов биодоступность препарата повышена до 94%, период полувыведения увеличен (примерно 7 часов), кумуляция вследствие повторных приемов не наблюдается.

У пациентов с нарушенной функцией печени значительно увеличен период полувыведения (11,9 часов), время максимальной концентрации в плазме повышается до 3,5 часов.

У пациентов со слабой и средней степенью почечной недостаточности фармакокинетика препарата неизмененный.

Зопиклон проникает в грудное молоко, где его концентрация составляет 50% от принятой матерью дозы препарата. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания. Лечение ситуативного, временного и хронической бессонницы у взрослых, включая трудности с засыпанием и пробуждение среди ночи.

Способ применения и дозы. Лечение должно быть по возможности недолговременным. Препарат следует принимать непосредственно перед сном!

Продолжительность лечения: ситуативная бессонница - 2 - 5 суток; временное бессонницы - 2-3 недели; хроническая бессонница - длительное лечение назначают после консультации со специалистом. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недели. Дозировка: взрослым (до 65 лет) назначают 7,5 мг в сутки, то есть 1 таблетку; пациентам старше 65 лет - сначала 3,75 мг в сутки, в случае необходимости затем дозу увеличивают до 7,5 мг в сутки; пациентам с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью назначают 3,75 мг в сутки.

Побочное действие. В рекомендованных дозах препарат хорошо переносится и при непродолжительном лечении не влияет на память, дыхательные и прочие функции организма, как правило, не вызывает привыкания, психической и физической зависимости, синдрома отмены. В некоторых случаях возможно появление таких побочных реакций:

со стороны центральной нервной системы - сонливость, слабость, головокружение, спутанность сознания, антероградная амнезия или другие нарушения памяти, эйфория, ночные кошмары, нарушение координации, подавленное настроение, нервозность, склонность к агрессивному поведению, снижение либидо, гипотензия, тремор, спазмы мышц, парестезия, расстройства речи.

Сильное головокружение и/или нарушение координации движений свидетельствует о чувствительности к препарату или его передозировка;

со стороны сердечно-сосудистой системы - учащенное сердцебиение;

со стороны пищеварительной системы - сухость и горький привкус во рту, обложенность языка, рвота, диспептические явления, запор, ослабление или усиление аппетита;

со стороны дыхательной системы - одышка;

кожные реакции - покраснение, пятна на коже, потливость. Покраснение кожи может быть признаком повышенной чувствительности к лекарствам - в этом случае следует прекратить их прием;

другие - уменьшение массы тела; головная боль, ощущение тяжести в ногах, озноб, ослабление зрения.

Эти побочные эффекты чаще возникают у пожилых пациентов.

При длительном применении возможно привыкание, "синдром отмены".

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Нормасону или любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, тяжелый синдром задержки дыхания во время сна, тяжелая миастения, тяжелые психозы.

Нормасон также противопоказан пациентам, у которых в прошлом наблюдались парадоксальные реакции на алкоголь или седативные средства. Беременность и период лактации. Возраст до 18 лет.

Передозировка. Зависимы от количества принятого препарата передозировка проявляется в виде угнетения центральной нервной системы различной степени: от сонливости, спутанности сознания, летаргии до комы. Наблюдались случаи синусовой брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Передозировка не угрожает жизни, если не сопровождается приемом алкоголя и других депрессантов ЦНС.

Рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствующих клинических условиях.

Особое внимание следует уделять функциям дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Вызывание рвоты и промывание желудка является полезным мероприятием, если с момента приема препарата прошло не более 1 часа. Как антидот рекомендуется флумазенил.

Нормасон удаляется путем гемодиализа; однако нецелесообразно проводить гемодиализ при лечении передозировки вследствие большого объема распределения препарата.

Особенности применения. Нарушение сна может быть признаком физических и/или психических изменений в организме, что требует всестороннего обследования пациентов перед назначением снотворных лекарственных средств. В связи с этим препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или почек.

Применяя препарат при миастении, надо обеспечить неврологический контроль, поскольку возможно усиление слабости мышц.

Нормасон не рекомендуется назначать пациентам с признаками депрессии, так как он может усилить ее проявления. В случае необходимости лечение таким пациентам назначают минимальную дозу препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с отклонениями в поведении и необычной реакцией на алкоголь, бензодиазепин - и бензодиазепинподибни препараты.

Пациентам пожилого возраста следует назначать самую низкую из возможных доз и предупреждать их о седативное действие препарата, которое может привести к падению и травмам.

Нормасон нельзя принимать одновременно с алкоголем и лекарственными препаратами, которые подавляют деятельность ЦНС.

Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, работы с приборами, управление автотранспортом.

Не следует принимать Нормасон, если невозможно обеспечить полноценный по продолжительности сон, чтобы избежать сонливости днем.

Бессонница, что остается после 7 - 10 дней лечения, свидетельствует о наличие первичного психического или соматического заболевания и требует отмены препарата, всестороннего обследования больного и назначения соответствующего лечения.

При длительном лечении высокими дозами препарата и резком прекращении его приема, а также в отдельных случаях, чаще у людей пожилого возраста, может развиться синдром отмены (судороги, тремор, боль в животе и мышцах, тошнота, потливость, нарушение восприятия и бессонница).

Больным, которые принимают препарат более 2 недель без перерыва, необходимо постепенно снижать дозу вплоть до полной ее отмены. Риск развития лекарственной зависимости больший у лиц, которые страдают на алкогольную или лекарственную зависимость от других препаратов. Не следует превышать назначенные дозы.

При любых изменениях в поведении, мышлении или появлении необычных симптомов необходима консультация врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не следует назначать одновременно Нормасоном препараты-депрессанты ЦНС: производные морфина, барбитураты, седативные антидепрессанты, седативные Ни-антигистаминные средства, транквилизаторы, нейролептики, клонидин и родственные субстанции, талидомид, поскольку это может привести к усилению депрессии.

Параллельное употребление йтозапину увеличивает риск возникновения шока и остановки дыхания и сердечной деятельности.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие, поскольку алкоголь способствует повышению седативного действия Нормасону.

Нормасон уменьшает концентрацию трамипромину в плазме крови.

Поскольку метаболизм зопиклона и эритромицина осуществляет изоензим СУР ЗА4, возможно взаимодействие между этими лекарствами, что может привести к неконтролируемому усилению действия Нормасону.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: нормасон инструкция, нормасон применение, нормасон состав, нормасон отзывы, нормасон аналоги, нормасон дозировка, лекарство нормасон, нормасон цена, нормасон инструкция по применению.