ОФЛОКСАЦИН
Инструкция для медицинского применения препарата ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN)
Состав:
действующее вещество: 1 мл раствора для инфузий содержит 2 мг офлоксацина;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA01.
Клинические характеристики..
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в том числе инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и малого таза, почек и мочевыводящих путей, половых органов (в том числе гонорея).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим фторхинолонам, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Эпилепсия, заболевания центральной нервной системы (ЦНС) с повышенным судорожным порогом.
Офлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсованою гипокалиемией, а также пациентам, которые принимают противоаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Способ применения и дозы. Перед началом применения препарата необходимо провести кожные пробы на переносимость. Офлоксацин вводят взрослым внутривенно капельно в зависимости от тяжести инфекции от 200 до 400 мг (100-200 мл) дважды в сутки при средней продолжительности лечения 7-10 дней. При хронических бронхитах в фазе обострения вводят 200 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. При острых синуситах - 200 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 10 дней. При негоспитальний пневмонии - 200 мг (100 мл) препарата 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней. При неосложненных инфекциях мочевых путей 200 мг однократно или по 100 мг в течение 3 дней, а при осложненных – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Для лечения инфекции кожи и мягких тканей рекомендуемая доза 100 мг в течение 5-7 дней. Поскольку Офлоксацин выделяется преимущественно почками, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/мин назначают начальную дозу 200 мг препарата, а затем по 100 мг каждые 24 часа. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (в том числе пациенты, находящиеся на продленном перитонеальном амбулаторном гемодиализе) назначают начальную дозу 200 мг препарата, а затем по 100 мг каждые 48 часов.
Побочные реакции. Аллергические реакции. Гипогликемия, интерстициальный нефрит, гепатит, тендинит, васкулит, миалгия, артралгия.
Тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, светобоязнь, общая слабость, кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко — повышение активности трансаминаз, транзиторное повышение уровня креатинина в плазме крови, изменения гематологических показателей (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз), судороги, повышение внутричерепного давления, психоз, парестезии, нарушения зрения, коллапс.
Передозировка.
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, рвота, тошнота.
Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение гемодиализа и перитонеального диализа. Терапия симптоматическая.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют у беременных женщин.
Вследствие риска серьезного побочного действия офлоксацина на ребенка, следует принять решение о прекращении кормления грудью или отмене лекарственного средства.
Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет.
Особенности применения. Больные, которые принимают офлоксацин, должны употреблять достаточное количество жидкости во избежание развития кристаллурии. Во время лечения следует избегать прямого солнечного и УФ-излучения.
В связи с стимулювальною действием офлоксацина на ЦНС препарат необходимо с осторожностью назначать при нарушениях деятельности ЦНС (атеросклероз сосудов мозга, травмы головного мозга, инсульт, воспалительные заболевания).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Прием препарата может вызвать нарушение скорости психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Концентрация теофиллина в крови и период его полувыведения могут увеличиваться при одновременном введении офлоксацина.
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат задерживают выведение офлоксацина. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут усиливать стимулирующую действие офлоксацина на ЦНС. При одновременном применении варфарина необходимо контролировать показатели коагуляции при одновременном применении пероральных противодиабетических препаратов — показатели содержания сахара в крови.
Необходим постоянный контроль при сопутствующем введении инсулина, кофеина, теофиллина, циметидина, циклоспорина, НПВП, антиконвульсантов, лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Офлоксацин ((±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-[1,2,3]-де-1,4-бензоксазин - 6-карбоновая кислота) - противомикробное средство группы фтор-хинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторхинолонов, обусловлена его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК.
Антибактериальный спектр препарата охватывает микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также микроорганизмы с множественной резистентностью.
Офлоксацин в форме раствора для инфузий активен в отношении широкого спектра бактерий:
грамотрицательные аэробные бактерии: E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori. Штаммы Brucella melitensis демонстрируют разную степень чувствительности к препарату;
грамположительные аэробные бактерии: стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метицилину, стрептококки (особенно Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Офлоксацин более активен, чем ципрофлоксацин, в отношении Chlamydia trachomatis. Он также активен в отношении Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Существуют сообщения о синергетическую действие офлоксацина и рифабутина в отношении M. leprae.
Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие не чувствительны к офлоксацину.
Фармакокинетика. Офлоксацин широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в том числе в спинно-мозговой жидкости (СМЖ); объемное распределение — от 1 до 2,5 л/кг. Около 25 % препарата связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Достигает высоких концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, включая асцитичну жидкость, желчь, слюну, бронхиальный секрет, желчный пузырь, легкие, предстательную железу, костную ткань.
Период полувыведения препарата составляет 5-8 часов. Так как офлоксацин экскретируется в основном почками, его фармакокинетика существенно изменяется у больных с нарушением функции почек. Гемодиализ уменьшает концентрацию офлоксацина в сыворотке крови.
Препарат в основном выводится с мочой в неизмененном виде, причем 75-80 % — в течение 24-48 часов. Менее 5 % дозы выводится с мочой в виде метаболита, 4 - 8 % - с калом.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства:
прозрачный, светло-желтого цвета раствор.
Несовместимость.
При отсутствии данных о совместимость раствора с другими растворами для инъекций или инфузий офлоксацин в форме раствора для ин фузий необходимо применять отдельно. Препарат совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше + 25 ºС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Ключевые слова: офлоксацин инструкция, офлоксацин применение, офлоксацин состав, офлоксацин отзывы, офлоксацин аналоги, офлоксацин дозировка, лекарство офлоксацин, офлоксацин цена, офлоксацин инструкция по применению.
