ОКТРЕСТАТИН

Инструкция для медицинского применения препарата ОКТРЕСТАТИН (OCTRESTATIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: октреотид;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость без запаха;

Состав: октеротид (в форме свободного пептида) 5,0 мг или 10,0 мг в ампуле;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Соматостатин.

Код АТС Н01СВ02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Октрестатин представляет собой синтетический октопептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина, он имеет подобные фармакологические эффекты, но при этом продолжительность его действия значительно больше. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонину, которые образуются в гастро-энтеро-панкреатичий эндокринной системе.

У больных, которым проводятся операции па поджелудочной железе, применение Октрестатину во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений, например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита и другие.

Фармакокинетика.

После подкожного введения октреотид быстро и полностью проникает кровяное русло. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 минут.

Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32 % выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) после подкожной инъекции препарата составляет 100 минут. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы: Т1/2 - 10 и 90 минут соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.

Показания для применения.

Профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.

Остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.

Лечение острых панкреатитов.

Остановка язвенных кровотечений.

Способ применения и дозы.

Для лечения острого панкреатита препарат вводится подкожно в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг в сутки с использованием внутривенного пути введения.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят подкожно за 1 час до лапаротомии; затем после операции вводят подкожно по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 7 последовательных дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят внутривенное в дозе 25-50 мкг за час в виде длительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида.

Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25 мкг/ час в виде инфузий в течение 5 дней.

Побочное действие.

Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферази и, в меньшей степени, других трансаминаз.

Длительное использование октреотида может приводить к образованию конкрементов в желчном пузыре.

В зарубежных источниках сообщалось о поодиноки случаи острого панкреатита, развивавшегося в первые часы или дни применения и исчезал после отмены октреотида (Сандостатину).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в единичных случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, красноту и припухлость (такие явления обычно проходят в течение 15 минут).

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка.

Возможны следующие симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение симптоматическое.

Особенности применения.

Октрестатин необходимо применять с осторожностью у пациентов страдающих желчнокаменной болезнью и сахарным диабетом, а также у женщин в периоде беременности и лактации.

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Беременность и лактация. Адекватных и контролируемых исследований у человека не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям, с учетом соотношения риск/польза, то есть когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. Категория действия на плод Бы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Октреостатин уменьшает всасывание циметидина, циклоспорина.

Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, b-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемичних препаратов.

При одновременном применении октреотида и бромкриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизируються ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Условия хранения.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 ºС до 20 ºС.

Срок хранения - 2 года.

Ключевые слова: октрестатин инструкция, октрестатин применение, октрестатин состав, октрестатин отзывы, октрестатин аналоги, октрестатин дозировка, лекарство октрестатин, октрестатин цена, октрестатин инструкция по применению.