ОРЦЕРИН

Инструкция для медицинского применения препарата ОРЦЕРИН (ORCERIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: diacerein; (4,5-бис(ацетилокси)-9,10-диоксо-2 - антрацен карбоксильная кислота);

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого темно-синего цвета, содержащих порошок светло-желтого цвета;

Состав: 1 твердая желатиновая капсула содержит диацереину 50 мг;

вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия лаурилсульфат, лактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индиго кармин, Понсо 4R, хинолиновый желтый, бронопол, полинилвинилпиролидон К 30.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Не стероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АХ21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Диацереин – это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, который обладает анальгетическим, антипиретични и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого появляется в течение 2 - 4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4 - 6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein – метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и одновременно повышает продукцию трансформуючого фактора роста – b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурону.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика. Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, что одновременно связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25%, с другой стороны возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбованого диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральный кровоток. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35 - 56%. Объем распределения – примерно 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени в rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 7 - 8 часов.

При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось изменений его фармакокинетических свойств.

Показания для применения. Ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы, включая коксартроз и гонартроз).

Способ применения и дозы. Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2 - 4 недель лечения Орцерин назначают взрослым и детям старше 15 лет по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2 – 4-й недели лечения дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Побочное действие. Обычно препарат хорошо переносится, однако иногда возможны диспепсические нарушения, диарея, боль в животе, которые возникают в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, обесцвечивание мочи, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к диацереину; беременность, лактация; детский возраст до 15 лет.

Передозировка. В настоящее время нет данных о передозировке диацереину. В случае передозировки следует назначить симптоматическую терапию, специфического антидота не существует.

Особенности применения. Вследствие позднего начала действия (через 2 - 4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин может сочетаться с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков. В случае необходимости назначение терапии антибиотиками, которые влияют на кишечную флору, в начале лечения препаратом следует сделать перерыв в лечении, потому что Орцерин влияет на кинетику кишечника и повышение риска энтероколита.

Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2 - 3 месяца) проводить анализы крови, определение печеночных ферментов и анализы мочи.

У пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина < 30 мл/мин) необходимо уменьшение дозы Орцерину. В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.

Беременность и лактация

Нет данных о канцерогенные или тератогенные эффекты диацереину, однако применение препарата во время беременности нецелесообразно. В случае необходимости назначения диацереину во время кормления грудью следует решить вопрос о искусственное кормление ребенка.

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, которые влияют на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющие перистальтику кишечника.

Следует избегать одновременного применения с диацереином лекарственных средств, содержащих гидроксид алюминия или гидроксид магния через повышение биодоступности диацереину.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: орцерин инструкция, орцерин применение, орцерин состав, орцерин отзывы, орцерин аналоги, орцерин дозировка, лекарство орцерин, орцерин цена, орцерин инструкция по применению.