ОРЛИСТАТ
Инструкция для медицинского применения препарата ОРЛИСТАТ (Orlistat)
Общая характеристика:
международное название: орлистат (orlistat);
Основные физико-химические свойства: капсулы голубого цвета;
Состав: 1 капсула содержит 120 мг орлистата;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия крахмал гликолят, тальк, твердая желатиновая капсула.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при ожирении.
Код АТС А08АВ01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия препарата связан с образованием ковалентной связи с сериновим остатком желудочной и панкреатической липаз в полости желудка и тонкой кишки. Фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и моноглицериды. Вследствие этого уменьшается количество калорий, поступающих в организм, и, следовательно, снижается масса тела пациента.
После 24-40 часов отмечается увеличение концентрации жира в каловых массах. После отмены препарата концентрация жира возвращается к исходному уровню через 48-72 часа.
Фармакокинетика.
После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечном тракте. При приеме разовой дозы 360 мг концентрацию активного вещества в плазме определить не удалось. Что означает, что концентрация орлистата в плазме крови ниже 5 нг/мл.
Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Связывание с белками плазмы in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
42% части, что абсорбувалася, орлистата метаболизируется в организме с образованием двух метаболитов, что за очень низкую концентрацию в плазме (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) и очень слабо выраженной способности ингибирувати липазу, считаются фармакологически неактивными.
97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде, экскреция с мочой всех субстанций не превышает 2%. Период полувыведения орлистата из организма (с мочой и калом) – 3-5 суток. Метаболиты орлистата и неизменная активное вещество могут выводиться с желчью.
Показания для применения.
Терапия ожирения или избыточной массы тела в сочетании с низко калорийной диетой.
Способ применения и дозы. Назначают по 120 мг 3 раза в день вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее, чем через 1 час после еды. В случае если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.
Увеличение дозы выше рекомендуемой усиливает терапевтический эффект.
Побочное действие. Со стороны ЖКТ: маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала (как правило, эти явления возникают временно в первые 3 мес лечения); редко – боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли и дискомфорт в прямой кишке.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Противопоказания. Синдром хронической мальабсорбции, холестаз.
Передозировка. Случаев передозировки не описано. В клинических исследованиях прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней не сопровождался значительными нежелательными реакциями.
Лечение: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов.
Особенности применения. На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную умеренную низькокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питания повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ. Снижение массы тела пациентов может улучшить обмен веществ у больного сахарным диабетом и требует снижения дозы пероральных гипогликемических средств.
Безопасность и эффективность применения орлистата у пациентов с нарушением функции печени и почек не установлена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов, принимавших орлистат в течение 2 лет, концентрация витаминов А, Д, Е, К и бета-каротина было в пределах нормы. Но для адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
Безопасность применения препарата у детей не установлена.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому препарат не следует применять во время кормления грудью. Препарат не следует назначать беременным, потому что данные о безопасности клиничного применения отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не установлено лекарственного взаимодействия при сочетании применения орлистата с дигоксином, варфарином, метформином, пероральными контрацептивами, нифедипином, статинами, этанолом.
При одновременном применении орлистата может уменьшаться всасывание жирорастворимых витаминов.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Не применять после окончания срока годности.
Срок годности - 4 года в закрытой первичной упаковке.
Ключевые слова: орлистат инструкция, орлистат применение, орлистат состав, орлистат отзывы, орлистат аналоги, орлистат дозировка, лекарство орлистат, орлистат цена, орлистат инструкция по применению.
