ОСЕТРОН
Инструкция для медицинского применения препарата ОСЕТРОН® (OSETRON)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ондансетрон (ondansetron); (+)-1,2,3,4-Тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением товарного знака фирмы с одной стороны и гладкие с другой;
Состав: 1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида эквивалентно ондансетрона 4 мг или 8 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина.
Код АТС А04АА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ондансетрон _ противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Селективно блокирует 5НТ3-рецепторы центральной и периферической нервной системы, в т. ч. в нейронных центрах, регулирующих рвотные рефлексы. Препарат имеет анксиолитическое активность, не вызывает изменений концентрации пролактина в плазме крови, нарушение координаций движения или снижение активности и работоспособности.
Фармакокинетика. Биодоступность ондансетрона после перорального приема составляет 60 %. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой. После перорального приема максимальная концентрация достигается через 1,6 часа. Период полувыведения — 3 часа; у людей пожилого возраста — до 5 часов. Связывание с белками плазмы крови — 70 - 76 %.
Показания для применения. Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ применения и дозы. Осетрон таблетки применяют внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью еметогеннои действия противоопухолевой терапии. Суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.
Эметогенна химиотерапия и лучевая терапия.
Взрослым назначают 8 мг за 1-2 часа до проведения лечения с последующим приемом 8 мг каждые 12 часов сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвоты. В случае выраженной рвоты эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаматазону натрия фосфата на начала химиотерапии).
Для предотвращения приступов поздней и отсроченной рвоты рекомендуется после первых 24 ч принимать Осетрон внутрь по 8 мг дважды в сутки сроком до 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота.
Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Осетрон можно назначать внутрь по 16 мг за час до анестезии.
Изменять режим дозирования у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек нет потребности. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Детям от 4 лет можно назначать препарат Осетрон из расчета 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, затем через 12 часов – по 4 мг внутрь; рекомендуется продолжить лечение препаратом по 4 мг 2 раза в сутки перорально в течение следующих 5 дней.
Побочное действие. В целом препарат хорошо переносится больными, но встречаются побочные реакции: головная боль, недомогание/усталость, запор, диарея, головокружение, ощущение тепла или прилива крови к лицу, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Редко отмечались кожная сыпь, реакции гиперчувствительности немедленного типа, бронхоспазм, тахикардия, гипокалиемия, транзиторное нарушение зрения, непроизвольные движения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ондансетрону, беременность, кормление грудью.
Передозировка. При введении однократно 48 мг ондансетрона отмечалась гипотензия и выраженная слабость. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.
Особенности применения. При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сутки.
Осетрон не вызывает тератогенных эффектов у животных, однако клинических данных о безопасности применения у женщин в период беременности нет. Осетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохром Р450, таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата; с осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, тамазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин не впливают на фармакокинетику ондансетрона.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: осетрон инструкция, осетрон применение, осетрон состав, осетрон отзывы, осетрон аналоги, осетрон дозировка, лекарство осетрон, осетрон цена, осетрон инструкция по применению.
