ОСТ 10
Инструкция для медицинского применения препарата ОСТ 10 (OST 10)
Общая характеристика:
международное название: acidum alendronicum;
Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с однородной поверхностью, без пятен и повреждений;
Состав: 1 таблетка содержит алендронату натрия – 13,05 мг, что соответствует 10 мг алендроновои кислоты;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат.
Код АТС М05В А04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бифосфонаты – это синтетические аналоги пирофосфатив, которые связывают гидроксиапатит, что содержится в костях. Действующее вещество ОСТ 10 - алендронат натрия является аминобифосфонатом, что действует как сильный специфический ингибитор резорбции костной ткани остеокластами. Алендронат, как доказали исследования на животных, преимущественно локализуется в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами и тормозит остеокластичну костную резорбцию, но не влияет непосредственно на процесс их образования. В связи с тем, что процесс образования костей и костная резорбция связаны между собой, активность процесса образования также уменьшается, однако в меньшей степени, чем резорбция. Это ведет к постепенному приросту костной массы. Во время контакта с алендронатом натрия происходит образование нормальной костной ткани с включением лекарственного средства в матрикс кости, где он остается фармакологически неактивным.
Фармакокинетика. При пероральном применении алендронат натрия резорбируется, как и другие алендронати, в незначительных количествах: приблизительно 0,7% у женщин при применении натощак в дозе 5 – 40 мг (после 12-часового перерыва в еде) и за два часа до стандартного завтрака. Биодоступность препарата у мужчин после перорального применения составляет 0,59% при дозе 10 мг, которую принимают натощак за 2 часа до еды.
У женщин в периоде постменопаузы, в случае применения 10 мг алендронату натрия за 0,5 – 1 час до стандартного завтрака биодоступность препарата снижалась примерно на 40% в сравнении с применением за 2 часа до приема пищи и напитков.
Биодоступность алендронату натрия была незначительной, когда лекарственное средство принимался во время завтрака или через 2 часа после стандартного завтрака. Применение вместе с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность алендронату примерно на 60%.
До 78% алендронату натрия связывается с белками плазмы.
Не существует доказательств того, что алендронат натрия подвергается метаболизму в людей или зверей.
Период полураспада лекарственного средства в сыворотке является коротким и составляет у людей около 1 часа. Период полураспада алендронату натрия в кисковий ткани человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костей.
Показания для применения. ОСТ 10 показан для лечения остеопороза, особенно у женщин в период постменопаузы и у женщин, которые имеют остеопоротични переломы.
Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. ОСТ 10 следует принимать утром, натощак, не менее чем за 30 мин. до первого приема пищи (стоя или сидя), запивая полным стаканом кипяченой воды (200 - 250 мл), охлажденной до комнатной температуры.
Для того, чтобы таблетка быстро попала в желудок и для уменьшения минимального риска раздражения пищевода или других нежелательных реакций:
препарат следует принимать только утром, сразу после того, как пациент проснется и встанет, запивать полным стаканом кипяченой воды;
таблетку нельзя разжевывать или рассасывать во рту;
после приема препарата нельзя ложиться минимум 30 мин;
не рекомендуется применять ОСТ 10 перед сном или лежа.
В случае, если пациент забудет принять ОСТ 10 утра, нельзя принимать препарат позже, в течение дня или вечером.
Печеночная недостаточность, умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 35 - 60 мл/мин) и преклонный возраст не требуют изменений в дозировке. У больных, которые имеют значительную почечную недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин.) применять препарат не рекомендуется.
До начала курса лечения следует провести коррекцию нарушений обмена кальция и компенсировать недостаток витамина D3, в дальнейшем поддерживать уровень кальция и витамина D3 в пределах нормы.
Побочное действие. Алендронат натрия, как и другие бифосфонаты, может вызвать раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного канала, воспаления, язвы и эрозии пищевода, дисфагию, вздутие живота, метеоризм, миалгию, головная боль, умеренное транзиторное снижение содержания кальция и фосфонатов в сыворотке крови; в единичных случаях могут появляться сыпь и эритема на коже.
Противопоказания. Повышенная чувствительность и сенсебилизация к алендронату натрия или вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата; заболевания пищевода, затрудняющие эвакуацию из него, такие как: стриктуры, язва, ахалазия; неспособность пациента находиться в вертикальном положении как минимум 30 мин. после приема препарата; гипокальциемия; значительная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин); беременность и период кормления грудью.
Передозировка. Передозировка может вызвать гипокальциемию, гипофосфатемию и повреждения верхних отделов пищеварительного тракта, такие как эзофагит, гастрит или язва желудка, сопровождающихся жгучей болью, тошнотой, рвотой, ощущением переполнения в подложечной области.
В случае возникновения затруднения или боли при глотании, загрудинной боли, а также возникновения или усиления изжоги пациент должен обязательно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
В таких случаях следует назначить молоко или нейтрализатор, содержащий кальциевые соединения чтобы связать алендронат натрия. Поскольку возможны явления раздражения слизистой пищевода не следует вызывать рвоту, а пациент должен оставаться в вертикальном положении.
Особенности применения. Для оценки эффективности применения препарата ОСТ 10 в течение курса лечения остеопороза рекомендуется каждые 1 - 2 года проводить измерение плотности костей (клиницисты рекомендуют измерять минеральную плотность подвздошной кости, бедра и позвоночника; показатели результатов измерения должны в ходе лечения расти) и каждые 6 - 12 месяцев измерять концентрацию кальция в сыворотке крови (это значение также должно расти в процессе лечения).
Еда и напитки (особенно те, что содержат кофеин), кроме чистой воды, снижают всасывание и эффективность ОСТ 10.
Данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и обслуживать механические устройства – отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применение препаратов кальция, лечение нейтрализаторами желудочного сока может нарушить всасывание алендронату натрия, в связи с чем следующий лекарственное средство следует применять не ранее чем через 30 минут. после приема ОСТ 10.
Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты повышают риск повреждения алендронатом натрия верхних отделов пищеварительного тракта, особенно язвы желудка.
Считается, что внутривенное введение ранитидина повышает абсорбцию примененного перорально алендронату натрия.
Не выявлено клинически важное взаимодействие между алендронатом натрия и эстрогенами (натуральными и кон'югованими эстрогенами, хлортрианизену, стилбестролом, тиболоном).
Условия хранения. Препарат хранят при температуре 15 - 25ºС, в местах недоступных для детей. Срок хранения - 2 года.
Ключевые слова: ост 10 инструкция, ост 10 применение, ост 10 состав, ост 10 отзывы, ост 10 аналоги, ост 10 дозировка, лекарство ост 10, ост 10 цена, ост 10 инструкция по применению.
