ПАРОКСЕТИН

Инструкция для медицинского применения препарата ПАРОКСЕТИН (PAROXETINE)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: paroxetine; (2)(-)-(3S,4R)-4-(п-фторфенил)-3-[4,4-метилендиокси]метилпиперидин;

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки почти белого цвета, с фаской, с риской с одной стороны и маркировкой "20" с другой;

Состав:

1 таблетка содержит пароксетина 20 мг в виде гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонину.

Код АТС N06AB05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пароксетин имеет сложную циклическую структуру, отличную от структуры других известных антидепрессантов. Механизм действия пароксетина обусловлен его свойством избирательно блокировать обратный захват серотонина (5НТ) пресинаптичною мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синоптичний щели и усиление серотонинергичнои действия в ЦНС, которая отвечает за развитие тимоаналептичного (антидепрессивного) эффекта.

Пароксетин является наиболее специфическим блокатором обратного захвата серотонина среди селективных серотонинергических антидепрессантов. В ряду серотонинергических антидепрессантов пароксетин in vitro имеет наиболее выраженное влияние на блокаду обратного захвата серотонина, что может обуславливать мощность его антидепрессивного действия.

Влияние на м-холинорецепторы, α - и β - адренорецепторы незначительно, что определяется слабым проявлением холинолитических, кардиоваскулярных, седативных побочных эффектов.

Основная психотропная активность пароксетина - это антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулювальному (активизуючому) эффекте.

Фармакокинетика. После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет около 16-24 час. Менее 2 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, другие - в виде метаболитов или с мочой (64 %) или с желчью. Постоянная концентрация в сыворотке крови достигается на 6-7 день после начала лечения, в дальнейшем, при продлении терапии, она практически не меняется.

Показания для применения. Лечение и противорецидивна терапия депрессивных состояний различной этиологии: депрессивные эпизоды биполярного расстройства, рекуррентная депрессия, реактивная депрессия, атипичные депрессии (дистимия, циклотимия), постпсихотични депрессии и другие депрессивные состояния в рамках психозов, органических заболеваний центральной нервной системы, хронического алкоголизма и наркомании, обсессивно – компульсивных расстройств, социальных фобий, агорафобий, панических и генерализованного тревожного расстройств, посттравматических стрессовых расстройств.

Способ применения и дозы. Пароксетин применяют 1 раз в сутки, утром. Таблетку нужно глотать целой, не разжевывая, запивая водой.

При депрессиях начальная доза составляет 20 мг в сутки – это оптимальная терапевтическая доза. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Увеличение дозы нужно проводить постепенно, на 10 мг, с интервалом 1 неделя.

Для пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, а также при наличии нарушений функций почек и печени начальная доза – 10 мг в сутки; максимальная суточная доза – 40 мг в сутки.

Курс лечения должен быть достаточно длительным. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель. Общая продолжительность лечения определяется общими правилами для всех антидепрессантов.

При обсессивно-компульсивному расстройстве лечение начинают с дозы 20 мг в день, с постепенным повышением на 10 мг в неделю в соответствии с клинической реакцией пациента. Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

При паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение нужно начинать с применением препарата в дозе 10 мг в сутки. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться в начальном этапе терапии. Затем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно в зависимости от терапевтического эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Для лечения социальных фобий, генерализованного тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, назначают препарат по 20 мг в сутки, что вызывает положительную реакцию у большинства пациентов. Если через две недели от начала лечения такой реакции не наблюдалось, улучшения состояния больного можно достичь путем постепенного повышения дозы до 10 мг в неделю, в зависимости от клинической реакции. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Побочное действие. Редко: тошнота, сонливость, усиление потоотделения, тремор, астения, сухость во рту, нарушения сна, нарушения еякуляции.

В отдельных случаях - запор.

Проявления и частота возникновения побочных эффектов минимальны и могут уменьшаться со временем. Препарат не нужно отменять.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пароксетину и другим составляющим препарата; одновременный прием ингибиторов мао и период в течение 14 дней после их отмены; дети до 16 лет, беременность, лактация.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, раздражительность.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Назначение активированного угля может остановить абсорбцию пароксетина.

Особенности применения. Отличие Пароксетина следует проводить, постепенно снижая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, диареей или запором, лейкопенией, анемией, нарушением половой функции.

Применение Пароксетина не вызывает тахикардии и ортостатической гипотензии.

В период лечения Пароксетином запрещается употреблять алкоголь.

Пациенты должны соблюдать осторожность во время управления автомобильным транспортом и работы с механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Пароксетина с триптофаном может вызвать развитие серотонинового синдрома", который проявляется состоянием тревоги, расстройствами желудочно-кишечного тракта, включая диарею.

Одновременный прием Пароксетина с противосудорожными препаратами приводит к увеличению количества побочных эффектов.

При взаимодействии Пароксетина с варфарином возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Пароксетина больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

Запрещается применять Пароксетин одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и тиоридазином.

Одновременный прием Пароксетина с нейролептиками может вызывать развитие симптоматики, характерной для злокачественного нейролептического синдрома.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 ºС . Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: пароксетин инструкция, пароксетин применение, пароксетин состав, пароксетин отзывы, пароксетин аналоги, пароксетин дозировка, лекарство пароксетин, пароксетин цена, пароксетин инструкция по применению.