ПЕНТИЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата ПЕНТИЛИН (PENTILIN^®)

Общая характеристика:

международное название: пентоксифиллин (pentoxifylline);

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически без видимых примесей;

Состав: 5 мл раствора (1 ампула) содержит 100 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС C04AD03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови благодаря снижению вязкости крови, уменьшение агрегации тромбоцитов и одновременного повышения эластичности эритроцитов. Все это улучшает микроциркуляцию и оксигенацию тканей. Механизм, благодаря которому пентоксифиллин влияет на улучшение реологических свойств крови, включает увеличение концентрации АТФ, цАМФ и других циклических нуклеотидов в эритроцитах. Кроме этого, путем торможения активности фосфодиэстеразы, что приводит к увеличению концентрации цАМФ, и синтеза тромбоксана пентоксифиллин тормозит спонтанную и стимулированную агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo, а также конкурентно стимулирует синтез простациклинив (простагландин I2).

Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальный уровень в сыворотке крови достигается в течение 5 мин. Пентоксифиллин быстро метаболизируется. Метаболический распад петоксифилину происходит, главным образом, в печени и в меньшей степени - в эритроцитах. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктази) он распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путем окисления - на несколько других метаболитов, среди которых важное значение имеет фармакологически активный метаболит 5.

пентоксифиллин Выводится с мочой. Период полувыведения пентоксифиллина составляет почти 1.8 ч, а его метаболитов - 1 - 1.6 ч.

Показания для применения.

Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт, острые нарушения периферического артериального кровообращения (макро - и микроциркуляции) вследствие атеросклероза, сахарного диабета и вазоспазма (перемежающаяся хромота, диабетическая микро - и макроангиопатия, синдром Рейно).

Способ применения и дозы. Дозировка зависит от тяжести заболевания. Дозировка и продолжительность лечения определяется индивидуально.

Для определения индивидуальной чувствительности к пентоксифиллина назначается внутривенное введение 50 мг пентоксифиллина, растворенного в 10 мл физиологического раствора (0.9% раствор NaCl). Внутриартериальное введение пентоксифиллина рекомендуется только пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями в конечностях, когда другие терапевтические средства оказались неэффективными.

Инъекции: 1 ампула (100 мг) в сутки путем медленной (свыше 5 минут) внутривенного или внутриартериального введения, при этом пациенты должны лежать.

Инфузии:

Внутриартериальная инфузия

Рекомендуемая доза составляет от 100 до 400 мг пентоксифиллина, разведенного в 100 мл физиологического раствора. Начальная доза составляет 100 мг пентоксифиллина в 100 мл физиологического раствора. Скорость введения - 10-30 мин Суточная доза не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

Внутривенная инфузия

Начальная доза составляет 100 мг пентоксифиллина в 250 мг физиологического раствора. Эта доза медленно вводится внутривенно в течение 90-180 мин. Доза повышается ежедневно на 50-400 мг или до максимальной суточной дозы 800-1200 мг. Внутривенное введение препарата можно комбинировать с пероральным приемом при условии, что общая суточная доза не превышать максимальную суточную дозу.

В сложных клинических случаях заболевания, в случае критической ишемии, сильной боли в груди, гангрены или появления язв может применяться 24-часовое непрерывное введение препарата 0,6 мг/кг/час. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина. Рекомендуется введение от 1 до 1,5 л раствора для вливания, что содержит максимальную суточную дозу препарата в течение 24 часов.

При улучшении клинических симптомов парентеральное лечение следует прекратить и продолжить лечение таблетками Пентилин.

Доза при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин (0,16 мл/с) рекомендуется вводить 50 - 70 % от обычной дозы.

Побочное действие. Большинство побочных эффектов зависят от дозы и их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Могут возникнуть следующие побочные эффекты: приливы крови к лицу, головная боль, головокружение, бессонница, тремор, незначительная боль, усиленное сердцебиение.

Возможно также появление реакций повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, сыпь, ангионевротический отек).

Очень редко встречаются тромбоцитопения, лейкопения, гипотензия, возбуждение, тошнота, рвота, диарея, холестаз, увеличение активности печеночных ферментов, гипогликемия, увеличение протромбинового времени, кровотечение в сетчатке.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пентоксифиллина и любому ингредиенту этого препарата, повышенная чувствительность к подобных препаратов и/или соединений из группы производных ксантина, например, к теофиллину, кофеину, теофилинату холина, аминофилину или теобромина.

Пентилин не рекомендуется вводить при остром инфаркте миокарда, профузний кровотечения, кровотечения в сетчатку, а также при патологических состояниях, сопровождающихся большим риском кровотечения, геморрагический инсульт.

Противопоказаниям для внутриартериального введения является тяжелый коронарный или церебральный атеросклероз с гипертензией и тяжелая аритмия.

Беременность, кормление грудью.

Передозировка. Вследствие передозировки могут появиться такие реакции: приливы крови к лицу, гипотензия, сонливость, потеря сознания, рвота, увеличение температуры тела, беспокойство и судороги.

Лечение: необходимо мгновенно прекратить введение препарата, провести симптоматическое лечение, при необходимости: поддержка или корректировка артериального давления, поддержка дыхания и устранение судорог.

Особенности применения.

Через возможность появления гипотензии Пентилин следует применять с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью. Осторожность также нужна при лечении больных диабетом, потому что большие внутривенные дозы пентоксифиллина могут потенцировать действие инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Осторожность нужна и при лечении пациентов с выраженной почечной или печеночной недостаточностью.

Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением рекомендуется снизить дозу из-за возможности развития гипотензии или стенокардии.

Пентоксифиллин не следует вводить в пораженную атеросклерозом артерию.

У пациентов с другими заболеваниями и состояниями, которые сопровождаются риском кровотечения (состояние после операции, язва желудка и двенадцатиперстной кишки), необходимо проверять протромбиновое время, гематокрит и концентрацию гемоглобина.

Опыта применения препарата детям младше 18 лет нет.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

Следует быть осторожным при управлении автомобилем или при использовании других технических средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних. Это нуждается корректировка доз гипотензивных препаратов.

Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшают коагуляцию крови (варфарин, ацетилсалициловая кислота), повышает возможность кровотечения, таким образом, следует чаще контролировать протромбиновое время.

Большие внутривенные дозы пентоксифиллина могут потенцировать действие инсулина или пероральных гипогликемических средств, поэтому необходимо соответствующим образом менять дозу инсулина.

При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости снижать его дозу.

Параллельное введение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифилином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в защищенном от детей месте.

Срок годности - 5 лет. Лекарства не следует использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.