ПЕНТОКСИФИЛЛИН SR-АПО
Инструкция для медицинского применения препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН SR-АПО (PENTOXIFYLLINE SR-APO)
Общая характеристика:
международное и химическое названия:pentoxifylline; 1-(5-Оксогексил)теобромин;
Основные физико-химические свойства: капсулоподибни таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с маркировкой "АРО" на одной стороне и "400" на второй;
Состав: 1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль, титана диоксид, краситель еритрозиновий лак 40%, карнаубский воск.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.
Код АТС C04AD03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным ксантина. Он принадлежит к группе вазоактивных препаратов, которые улучшают периферический кровоток и таким образом способствуют оксигенации периферических тканей. Механизм указанного действия пентоксифиллина точно не выяснен, однако, вероятно, играют роль такие факторы:
1. Пентоксифиллин, как и другие производные ксантина, расслабляет часть гладких мышц, в частности мышцы периферических сосудов, вследствие чего сосуды расширяются или устраняется спазм. Это действие, однако, может иметь ограниченное значение у пациентов с хроническими окклюзионными заболеваниями артерий, когда периферические сосуды уже максимально расширены;
2. Пентоксифиллин увеличивает пластичность эритроцитов. Вероятно, этим частично может объясняться улучшение способности крови протекать через периферические сосуды (гемореологична действие). Этот эффект отмечался при экспериментах in vitro и in vivo, однако корреляция между ним и клиническим улучшением у пациентов с заболеваниями периферических сосудов не была установлена;
3. Пентоксифиллин препятствует агрегации тромбоцитов.
Благодаря увеличению пластичности эритроцитов и торможению агрегации тромбоцитов снижается вязкость крови.
Фармакокинетика. После перорального приема пентоксифиллин абсорбируется почти полностью. Начальная максимальная концентрация пентоксифиллина в плазме крови достигается через 2 - 3 часа после приема таблеток пролонгированного действия по 400 мг. Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется, а продукты биотрансформации выводятся почти исключительно почками. При приеме препарата после еды абсорбция пентоксифиллина замедляется, но не уменьшается.
Показания для применения.
Симптоматическое лечение хронических оклюзивних заболеваний периферических сосудов конечностей; диабетическая нейро - и ангиопатии; ишемический инсульт; нейроинфекции.
Способ применения и дозы.
Применяют у взрослых. Таблетки необходимо глотать целыми, не разжевывая.
Рекомендуемая начальная доза Пентоксифиллина SR-Апо составляет 400 мг два раза в сутки, после еды. Обычная поддерживающая доза – 400 мг два или три раза в сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу 1200 мг.
Чтобы достичь необходимого эффекта, продолжительность лечения может составлять два месяца.
Побочное действие.
Частота побочных эффектов, не обозначенных звездочкой, менее 1%, обозначенных звездочкой – от 1% до 3%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара на лице*, боль в груди, аритмия, гипертензия, одышка, отеки, гипотензия, стенокардия, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение (9,4%), головная боль (4,9%), сонливость, тремор, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, беспокойство.
Со стороны ЖКТ: тошнота (14%), рвота (3,4%), дискомфорт*, метеоризм*, диарея*, жжение в эпигастральной области, абдоминальная боль, анорексия, запор, кровотечение, изжога, усиленное слюноотделение, сухость во рту/горле, гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: снижение уровня фибриногена в крови, панцитопения, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, апластическая анемия.
Реакции гиперчувствительности: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Другие побочные эффекты: нечеткость зрения, скотома, слезотечение, носовое кровотечение, недомогание*, боль/спазмы в мышцах, изменение массы тела, боль в спине, неприятный привкус во рту, судороги икроножных мышц, лихорадка, слабость, потливость.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к пентоксифиллина или других ксантинов (в частности, кофеина, теофиллина и теобромина), вспомогательных веществ препарата; острый инфаркт миокарда; тяжелые заболевания коронарных артерий; пептическая язва желудка, имеющаяся или в анамнезе; геморрагический инсульт; кровоизлияние в сетчатку глаза; кровотечения в анамнезе; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 18 лет.
Передозировка.
Дозозависимые симптомы при передозировке обычно появляются через 4 - 5 часов после приема препарата и длится в течение примерно 12 часов. При этом наблюдаются приливы жара, гипотензия, судороги, сонливость, потеря сознания, лихорадка и возбуждение.
Кроме симптоматического лечения и промывания желудка, при передозировке необходимо уделять особое внимание мерам для поддержки дыхательной функции и системного артериального давления. С целью абсорбции пентоксифиллина при передозировке можно применять активированный уголь.
Особенности применения.
Поскольку пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в печени и выводится почками, препарат не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Пациенты с менее тяжелыми заболеваниями указанных органов должны быть под тщательным медицинским наблюдением в период терапии пентоксифилином. В таких случаях порой приходится снижать дозы.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется назначать Пентоксифиллин SR-Апо лицам младше 18 лет, поскольку исследования по безопасности и эффективности лечения пентоксифилином пациентов этой возрастной группы не проводились.
Лечение пациентов с низким или лабильним артериальным давлением
При назначении Пентоксифиллина SR-Апо пациентам с низким или лабильним артериальным давлением необходима осторожность. В таких случаях дозы следует повышать постепенно.
Лечение пациентов пожилого возраста
При лечении Пентоксифилином SR-Апо пациентов пожилого возраста необходима осторожность, поскольку максимальные концентрации пентоксифиллина и его метаболитов в плазме крови лиц этой возрастной группы умеренно выше. Частота нежелательных побочных эффектов у пожилых пациентов также несколько выше. Поэтому в таких случаях рекомендуется тщательно подбирать дозы.
Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется назначать беременным или женщинам, которые намереваются забеременеть (кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата преобладает над возможным риском для плода).
Пентоксифиллин и его основные метаболиты выводятся с грудным молоком после однократного перорального приема 400 мг пентоксифиллина. Женщинам, которые кормят грудью, необходимо рекомендовать прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антигипертензивные препараты. Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных лекарственных средств. При назначении пентоксифиллина пациентам, которые получают такое лечение, необходим регулярный контроль артериального давления и, возможно, снижения доз антигипертензивных препаратов.
Симпатомиметики. При комбинированном применении пентоксифиллина с другими ксантинами или симпатомиметиками может наблюдаться чрезмерная стимуляция ЦНС.
Теофиллин. При комбинированной терапии теофиллином и пентоксифилином отмечалось повышение уровней теофиллина в плазме крови, вследствие чего увеличивалась вероятность появления побочных эффектов.
Эритромицин. При одновременном применении теофиллина и эритромицина наблюдалось значительное повышение уровней теофиллина в плазме крови и токсические реакции.
Гипогликемические средства. При назначении пентоксифиллина пациентам, которые получают гипогликемические средства, может быть необходима коррекция доз указанных препаратов.
Антикоагулянты. Поступали сообщения о кровотечениях и/или удлинение протромбинового времени у пациентов, которые получали один пентоксифиллин или пентоксифиллин в сочетании с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов. У пациентов, которые получают варфарин, необходимо чаще контролировать протромбиновое время. При наличии других факторов риска и состояний, которые могут осложниться кровотечением (например, после недавнего хирургического вмешательства), необходимо периодически обследовать пациентов с целью выявления признаков кровотечения, а также определять уровни гематокрита и гемоглобина.
Антацидные средства. Пациентам, у которых при лечении пентоксифилином наблюдаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, можно назначать антацидные препараты. Сравнительные исследования биодоступности показали, что они не влияют на абсорбцию пентоксифиллина.
Циметидин. При одновременном применении циметидина и пентоксифиллина наблюдается значительное увеличение равновесной концентрации пентоксифиллина в плазме крови, что повышает вероятность побочных эффектов.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15 – 25ºC.
Срок годности – 3 года с даты изготовления препарата "in bulk".
Ключевые слова: пентоксифиллин sr-апо инструкция, пентоксифиллин sr-апо применение, пентоксифиллин sr-апо состав, пентоксифиллин sr-апо отзывы, пентоксифиллин sr-апо аналоги, пентоксифиллин sr-апо дозировка, лекарство пентоксифиллин sr-апо, пентоксифиллин sr-апо цена, пентоксифиллин sr-апо инструкция по применению.
