ПЕРИДОНИУМ
Инструкция для медицинского применения препарата ПЕРИДОНИУМ (PERIDONIUM)
Состав. Одна таблетка содержит домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпирролидон.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки без оболочки, с насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа. Стимулятор перистальтики.
Код АТС А03FA03.
Фармакологические свойства.
Домперидон - антагонист рецепторов допамина, прокинетик, что имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамиду и некоторым нейролептикам. Однако, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон имеет незначительную проницаемость через гематоэнцефалический барьер, поэтому применение домперидона лишь в единичных случаях сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера. Низкие концентрации препарата, которые определялись в мозге при исследовании на животных, указывают на преимущественную периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования на людях показали, что при внутреннем применении домперидон увеличивает продолжительность сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса , повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени, что обусловливает его низкую биодоступность (приблизительно 15 %). Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. после приема препарата.Еда и одновременный прием препаратов типа циметидин или натрия бикарбонат значительно уменьшают биодоступность домперидона. При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин. (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91 - 93 % связывается с белками плазмы. Исследование распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У крыс небольшие количества препарата попадают через плаценту. Концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и М-деалкилирование. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66 от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и примерно 1 % с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 – 9 час. у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания для применения. Комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- эпигастральное чувство переполнения, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части черева;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорации кишечника, пролактинсекреторна опухоль гипофиза (пролактиномою), нарушение функции печени. Дети до 12 лет с массой тела менее 35 кг (для данной формы препарата).
Способ применения и дозы. Взрослым и подросткам (старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше)
1. Хроническая диспепсия.
10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить.
2. При выраженной тошноте и рвоте.
20 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки перед едой и перед сном.
Таблетки рекомендуется принимать за 15 - 30 мин до еды. При приеме пищи абсорбция препарата несколько снижается.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Продолжительность первичного лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.
Особые указания. Таблетки содержат лактозу. Они могут быть непригодными для пациентов с неперносимистю лактозы или галактозы или при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы.
При необходимости одновременного приема антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с Перидониумом.
Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Перидониум больным на печеночную недостаточность.
Применение при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у больных на почечную недостаточность. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функций почек. За такими пациентами должен быть установлен регулярный контроль.
Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку постлицензийни данные о применении домперидона беременными ограничены, домперидон может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Перидониум не назначают в i-м триместре беременности.
На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Перидониум в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций.
Дети. Таблетки не рекомендуется назначать детям с массой тела менее 35 кг.
Передозировка. Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие мероприятия.
Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.
Побочное действие. Спазмы кишечника, кишечно-желудочные расстройства, включая в единичных случаях транзиторный ентероспазм, экстрапирамидные явления, повышение уровня пролактина в плазме, галакторея и гинекомастия, аллергические реакции (кожные высыпания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия. Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Перидониуму. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Перидониумом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
При необходимости одновременного приема антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с Перидониумом.
Основной путь метаболических превращений домперидона – через цитохром Р450. При совместном применении с лекарственными средствами (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролитив, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон), которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме.
Одновременный прием дигоксина или парацетамола и домперидона не впливе на уровень этих препаратов в крови.
Перидониум усиливает действие нейролептиков.
Перидониум подавляет или нейтрализует основные свойства дофаминенергичних агонистов (бромокриптин, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: перидониум инструкция, перидониум применение, перидониум состав, перидониум отзывы, перидониум аналоги, перидониум дозировка, лекарство перидониум, перидониум цена, перидониум инструкция по применению.
