ПИКЛОН

Инструкция для медицинского применения препарата ПИКЛОН (PIKLON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: zopiclonе; 6-(5-хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5Н-пироло[3,4-b]пиразин-5-иловий эфир 4-метил-1-пиперазиновои кислоты;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кальция гидрофосфата дигидрата, магния стеарат, пленочное покрытие (Opadry II white).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства.

Код АТС N05C F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Снотворное и седативное средство небензодиазепиновои структуры (производное циклопиролону). Агонист центральных омега1 и омега2-бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору торможения (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматичний мембране нейронов каналов для входящих потоков ионов хлора. В результате происходит усиление тормозящего влияния ГАМК на мижнейронну передачу в различных отделах центральной нервной системы. Не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами.

Сокращает время наступления сна, уменьшает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшая его качество, не изменяя фазовую структуру сна. Эффективен при ситуативной бессоннице, которое связано с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни, десинхронозом, в том числе, при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после применения и продолжается 6-8 часов.

Обычно не вызывает постсомничних нарушений (ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня). Уменьшает головные боли.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 75%, у пожилых пациентов – 94%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови примерно 45%, у пожилых пациентов – 25%. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, распределяется по органам и тканям, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, который имеет незначительную фармакологическую активность, и двух неактивных метаболитов.

Период полувыведения – 3,5–6 ч, у пациентов с выраженной недостаточностью функции печени и пожилых пациентов увеличивается до 8-11 часов. Элиминация происходит интенсивно и препятствует накоплению, выводится преимущественно почками (80%), а также кишечником (16%).

Показания для применения. Нарушения сна (затрудненное засыпание, ночные или ранние утренние пробуждения), в том числе ситуативное, временное и хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым однократно, непосредственно перед сном. Пациентам до 60 лет назначают по 1 таблетке (7,5 мг) в сутки. После 60 лет назначают по ½ таблетки (3,75 мг) в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки (7,5 мг). При нарушениях функции печени или при хронической дыхательной недостаточности назначают по ½ таблетки (3,75 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза – 2 таблетки (15 мг).

При ситуативной бессоннице препарат применяют в течение 2-5 дней, при временной бессоннице – в течение 2-3 недель, при хронической бессоннице длительность лечения определяется врачом индивидуально. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 недель.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: сонливость (в том числе при пробуждении), вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых больных), подавленное настроение, редко – парадоксальные явления (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсические явления; кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, выраженная дыхательная недостаточность, миастения, беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка. Симптомы: угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности – глубокий продолжительный сон, антероградная амнезия, психические расстройства и парадоксальные явления (спутанность сознания, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации, неадекватное поведение), потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в тяжелых случаях – симптоматическая и поддерживающая терапия при особом внимании на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ не эффективен из-за большого объема распределения зопиклона в тканях.

Особенности применения. При прерывании сна или большом промежутке между приемом препарата и отходом ко сну может возникнуть антероградная амнезия. Для снижения риска ее возникновения препарат следует применять непосредственно перед сном и обеспечивать условия непрерывного сна.

Риск развития привыкания и толерантности к препарату, а также возникновения синдрома "отмены и рикошетной бессонницы минимальный, но не может быть вполне исключен, особенно при длительном лечении. Меры предосторожности – использование минимально эффективных доз препарата; отказ во время лечения от алкоголя и/или других психотропных средств; отмена применения препарата (постепенно). Парадоксальные явления чаще наблюдаются у пожилых больных, при их возникновении препарат следует отменить.

В случаях применения препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы препарата.

на Следующий день после применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (нейролептиками, противоэпилептическими, антигистаминными, снотворными, седативными, антидепрессантами, миорелаксантами, алкоголем), возможно взаимное потенцирование эффектов. Снижает концентрацию тримипрамину в плазме, уменьшая его эффект. Эритромицин может усиливать снотворное действие препарата. Внутривенное введение метоклопрамида вызывает повышение, а атропина – снижение концентрации зопиклона в плазме, соответственно изменяя его эффекты.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы при совместном применении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: пиклон инструкция, пиклон применение, пиклон состав, пиклон отзывы, пиклон аналоги, пиклон дозировка, лекарство пиклон, пиклон цена, пиклон инструкция по применению.