ПИКЛОН

Инструкция для медицинского применения препарата ПИКЛОН (PIKLON)

ПИКЛОН является снотворным и седативным средством небензодиазепиновой структуры, производным циклопирролона. Его действие основано на взаимодействии с центральными омега1 и омега2-бензодиазепиновыми рецепторами, входящими в состав ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса. Препарат повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному нейромедиатору центральной нервной системы, что приводит к усилению тормозных процессов в различных отделах мозга. ПИКЛОН способствует сокращению времени засыпания, уменьшению частоты ночных пробуждений и увеличению продолжительности сна, улучшая его качество без значительного изменения фазовой структуры сна. Эффективен при различных видах бессонницы, включая ситуативную, временную и хроническую, а также при нарушениях сна, связанных с психоэмоциональным напряжением, изменением режима дня и сменой часовых поясов. Обычно не вызывает выраженных постсомнических нарушений. Сон наступает в течение получаса после приема и длится 6-8 часов. Препарат также может способствовать уменьшению головных болей. Перед применением необходимо ознакомиться с полной инструкцией.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: zopiclonе; 6-(5-хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5Н-пироло[3,4-b]пиразин-5-иловий эфир 4-метил-1-пиперазиновои кислоты;
  • Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;

Состав

1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кальция гидрофосфата дигидрата, магния стеарат, пленочное покрытие (Opadry II white).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Код АТС

N05C F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Снотворное и седативное средство небензодиазепиновои структуры (производное циклопиролону). Агонист центральных омега1 и омега2-бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору торможения (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматичний мембране нейронов каналов для входящих потоков ионов хлора. В результате происходит усиление тормозящего влияния ГАМК на мижнейронну передачу в различных отделах центральной нервной системы. Не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами.

Сокращает время наступления сна, уменьшает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшая его качество, не изменяя фазовую структуру сна. Эффективен при ситуативной бессоннице, которое связано с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни, десинхронозом, в том числе, при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после применения и продолжается 6-8 часов.

Обычно не вызывает постсомничних нарушений (ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня). Уменьшает головные боли.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 75%, у пожилых пациентов – 94%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови примерно 45%, у пожилых пациентов – 25%. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, распределяется по органам и тканям, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, который имеет незначительную фармакологическую активность, и двух неактивных метаболитов.

Период полувыведения – 3,5–6 ч, у пациентов с выраженной недостаточностью функции печени и пожилых пациентов увеличивается до 8-11 часов. Элиминация происходит интенсивно и препятствует накоплению, выводится преимущественно почками (80%), а также кишечником (16%).

Показания для применения

Нарушения сна (затрудненное засыпание, ночные или ранние утренние пробуждения), в том числе:

  • ситуативное,
  • временное и хроническая бессонница;
  • вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым однократно, непосредственно перед сном. Пациентам до 60 лет назначают по 1 таблетке (7,5 мг) в сутки. После 60 лет назначают по ½ таблетки (3,75 мг) в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки (7,5 мг). При нарушениях функции печени или при хронической дыхательной недостаточности назначают по ½ таблетки (3,75 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза – 2 таблетки (15 мг).

При ситуативной бессоннице препарат применяют в течение 2-5 дней, при временной бессоннице – в течение 2-3 недель, при хронической бессоннице длительность лечения определяется врачом индивидуально. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 недель.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: сонливость (в том числе при пробуждении), вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых больных), подавленное настроение, редко – парадоксальные явления (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсические явления; кожные аллергические реакции.

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
  • Выраженная дыхательная недостаточность.
  • Миастения.
  • Беременность.
  • Период кормления грудью.
  • Детский возраст.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности – глубокий продолжительный сон, антероградная амнезия, психические расстройства и парадоксальные явления (спутанность сознания, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации, неадекватное поведение), потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в тяжелых случаях – симптоматическая и поддерживающая терапия при особом внимании на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ не эффективен из-за большого объема распределения зопиклона в тканях.

Особенности применения

При прерывании сна или большом промежутке между приемом препарата и отходом ко сну может возникнуть антероградная амнезия. Для снижения риска ее возникновения препарат следует применять непосредственно перед сном и обеспечивать условия непрерывного сна.

Риск развития привыкания и толерантности к препарату, а также возникновения синдрома "отмены" и рикошетной бессонницы минимальный, но не может быть вполне исключен, особенно при длительном лечении. Меры предосторожности – использование минимально эффективных доз препарата; отказ во время лечения от алкоголя и/или других психотропных средств; отмена применения препарата (постепенно). Парадоксальные явления чаще наблюдаются у пожилых больных, при их возникновении препарат следует отменить.

В случаях применения препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы препарата.

На следующий день после применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (нейролептиками, противоэпилептическими, антигистаминными, снотворными, седативными, антидепрессантами, миорелаксантами, алкоголем), возможно взаимное потенцирование эффектов. Снижает концентрацию тримипрамину в плазме, уменьшая его эффект. Эритромицин может усиливать снотворное действие препарата. Внутривенное введение метоклопрамида вызывает повышение, а атропина – снижение концентрации зопиклона в плазме, соответственно изменяя его эффекты.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы при совместном применении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности

2 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ПИКЛОН и для чего он применяется?

ПИКЛОН - это снотворное и седативное средство, которое помогает при нарушениях сна, таких как затрудненное засыпание, ночные пробуждения и ранняя утренняя бессонница.

Как быстро начинает действовать ПИКЛОН?

Обычно сон наступает в течение 20-30 минут после приема препарата.

Сколько длится действие ПИКЛОНА?

Действие препарата длится 6-8 часов, обеспечивая достаточную продолжительность сна.

Какова рекомендуемая доза ПИКЛОНА для взрослых?

Для взрослых до 60 лет рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (7,5 мг) перед сном. Для пациентов старше 60 лет начальная доза составляет ½ таблетки (3,75 мг), при необходимости может быть увеличена до 7,5 мг.

Можно ли принимать ПИКЛОН длительное время?

Длительность лечения ПИКЛОНОМ определяется врачом и обычно не превышает 4 недель, чтобы минимизировать риск развития привыкания.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме ПИКЛОНА?

Возможные побочные эффекты включают сонливость, вялость, головную боль, головокружение, горький привкус во рту, тошноту и аллергические реакции.

Кому противопоказан ПИКЛОН?

ПИКЛОН противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, выраженной дыхательной недостаточности, миастении, беременности, кормлении грудью и детям.

Можно ли управлять автомобилем после приема ПИКЛОНА?

На следующий день после приема ПИКЛОНА следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Взаимодействует ли ПИКЛОН с другими лекарствами?

ПИКЛОН может взаимодействовать с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с некоторыми другими лекарственными средствами. Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения ПИКЛОНОМ?

Употребление алкоголя во время лечения ПИКЛОНОМ не рекомендуется из-за возможного усиления седативного эффекта.

Что делать в случае передозировки ПИКЛОНА?

При передозировке могут наблюдаться угнетение центральной нервной системы, потеря сознания и кома. Необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Вызывает ли ПИКЛОН привыкание?

Риск развития привыкания к ПИКЛОНУ считается минимальным при соблюдении рекомендованной продолжительности лечения.

Ключевые слова

пиклон инструкция, пиклон применение, пиклон состав, пиклон отзывы, пиклон аналоги, пиклон дозировка, лекарство пиклон, пиклон цена, пиклон инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата ПИКЛОН приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 16.04.25