ПИЛОБАКТ

Инструкция для медицинского применения препарата ПИЛОБАКТ (PYLOBACT)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки тинидазола: белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с пометкой "TZT" на одной стороне;

таблетки кларитромицина: светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с обозначением черными чернилами "CLT" на одной стороне;

капсулы омепразола: твердые желатиновые капсулы с синим колпачком и прозрачным розовым корпусом размера "2", содержащие белые или почти белые сферические гранулы;

Состав: тинидазол таблетки: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тинидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, натриевая соль кроскармелози, магния стеарат;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, лактоза;

кларитромицин таблетки: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кларитромицина 250 мг;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, силикагель коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, стеариновая кислота, натриевая соль кроскармелози;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитану моноолеат, титана диоксид, лак хинолиновый желтый, ванилин, тальк очищенный.

омепразол капсулы: 1 капсула содержит омепразола 20 мг;

вспомогательные вещества: гранулы нонпарель, сахароза, крахмал кукурузный, маннитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурил сульфат, натрий гидрогенизований ортофосфат безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, титана диоксид.

Форма выпуска. Комбинированный набор для перорального применения: 1) тинидазол – таблетки, покрытые оболочкой; 2) кларитромицин – таблетки, покрытые оболочкой; 3) омепразол – капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагальнои рефлюксной болезни. Комбинации для эрадикации H. pylori.

Код АТС А02В D.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кларитромицин – это макролидний антибиотик, который имеет антибактериальную активность против многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая H. pylori. Кларитромицин осуществляет свое антибактериальное действие путем угнетения синтеза белка, связываясь с субъединицей 50s рибосом чувствительных бактерий. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина относительно H. pylori составляет 0,03 мкг/мл и 0,06 мкг/мл, соответственно. Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке, угнетая активность Н⁺-К⁺-АТФ-азы, что вызывает блокирование заключительной стадии секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Омепразол обеспечивает более благоприятную среду для антимикробной активности. Он подавляет рост H. pylori. Одновременное введение кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов. Частота эрадикации H. pylori заметно возрастает при включении в эту комбинацию тинидазола, который является представителем группы нитроимидазолов с антимикробной активностью против анаэробных бактерий и простейших, а также против H. pylori. Тинидазол подавляет синтез ДНК и приводит к потере спиральной структуры ДНК.

Таким образом, омепразол в комбинации с антибиотикотерапией обеспечивает быстрое облегчение симптомов и заживления язвы. Кларитромицин и омепразол не проявляли мутагенных свойств различных тестах.

Фармакокинетика. Все три препарата, входящие в набор, хорошо всасываются после перорального введения. Омепразол быстро всасывается, имея абсолютную биодоступность около 40%. На всасывание омепразола не влияет еда. Он подвергается экстенсивному метаболизму в печени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 0,5 - 1 час. Около 80% омепразола выводится почками. После перорального введения начало антисекреторного действия омепразола отмечается уже через 1 час. Продолжительность угнетения секреции соляной кислоты в желудке составляет около 24 часов. После повторного введения препарата в дозе 20 мг в сутки суточная внутрижелудочная кислотность снижается на 97%. Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Пиковые концентрации в сыворотке крови после введения 250 мг кларитромицина составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина, соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3 - 4 часов. Около 20% кларитромицина элиминируются почками в виде неизмененного препарата, а 15% - в виде 14-гидроксикларитромицина.

Показано, что одновременное введение омепразола и кларитромицина благоприятно влияет на фармакокинетические свойства последнего. Максимальная концентрация плазмы крови была на 10% выше, минимальная концентрация плазмы крови – на 27% выше, а средняя предельно концентрация – на 15% большей, чем при применении кларитромицина отдельно. Концентрация кларитромицина в тканях желудка и слизи также повышалась при его одновременном введении с омепразолом. Биодоступность тинидазола составляет около 100%. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 12 - 14 час. Препарат быстро распределяется по тканям организма. Тинидазол выводится с желчью в концентрации, которая составляет почти 50% от его концентрации в сыворотке крови. Около 25% введенной дозы элиминируются в неизмененном виде с мочой. Метаболиты тоже выделяются с мочой и составляют еще около 12%. Незначительное количество тинидазола выводится с калом.

Показания для применения. Лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с H. pylori: язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии и обострения, в том числе осложненное течение), атрофический гастрит, MALT-лимфома желудка, состояние после резекции желудка по поводу рака, функциональная диспепсия при наличии H. pylori, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, гастропатия при наличии H. pylori, индуцированная нестероидными противовоспалительными препаратами.

Способ применения и дозы. Один блистер, содержащий 2 капсулы омепразола, 2 таблетки кларитромицина и 2 таблетки тинидазола, рассчитан на 1 день лечения. С этого блистера принимают 1 капсулу омепразола и по 1 таблетке кларитромицина и тинидазола утром, а остальное – вечером. Продолжительность терапии составляет 7 дней.

Обязательное дополнительное применение кларитромицина по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Побочное действие. Могут отмечаться побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, искажение вкусовых ощущений, анорексия, запор, метеоризм и временное повышение уровня ферментов печени.

Иногда могут возникать артралгия, мышечная слабость; тромбоцитопения, анемия, нейтропения; психические расстройства, нарушения зрения, фотосенсибилизация; алопеция; гинекомастия.

В некоторых случаях в связи с использованием отдельных ингредиентов этого набора наблюдались реакции гиперчувствительности (зуд, высыпания на коже, крапивница). Иногда отмечались головная боль, головокружение, утомляемость и спутанность сознания. Тинидазол может вызывать временную лейкопению.

Противопоказания. Применение Пилобакту является противопоказанным пациентам с известной гиперчувствительностью к омепразола, кларитромицина или тинидазола и других компонентов препарата. Препарат противопоказан в периоды беременности и лактации, пациентам с патологическими изменениями крови. Дети до 16 лет. Противопоказана одновременная терапия препаратами спорыньи.

Передозировка. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен.

Особенности применения. Пациенты, которые принимают Пилобакт, не должны употреблять алкогольные напитки, поскольку тинидазол взаимодействует с алкоголем подобно дисульфирама. Препарат следует использовать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности. Важно предусмотреть диагноз псевдомембранозного колита у пациентов, которые жалуются на диарею после приема антибактериальных препаратов. Не следует назначать препарат пациентам с органическими неврологическими расстройствами. Возможность злокачественного процесса в желудке необходимо исключить до начала лечения Пилобактом, поскольку омепразол может маскировать симптомы и затруднить постановку правильного диагноза. Тинидазол вызывает потемнение мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме. Одновременное применение кларитромицина и терфенадина повышает концентрацию последнего в плазме, что может привести к пролонгации интервала QT и вызывать нарушения ритма сердца. Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать активность последних. Одновременное применение кларитромицина и карбазепину, циклоспорина, фенитоину, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина может привести к повышению концентрации перечисленных препаратов в плазме. Вследствие выраженного угнетения секреции соляной кислоты омепразол может влиять на всасывание кетоконазола, ампициллина и солей железа. Омепразол приводит к замедлению элиминации фенитоина, диазепама, варфарина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: пилобакт инструкция, пилобакт применение, пилобакт состав, пилобакт отзывы, пилобакт аналоги, пилобакт дозировка, лекарство пилобакт, пилобакт цена, пилобакт инструкция по применению.