ПИОГЛАР
Инструкция для медицинского применения препарата ПИОГЛАР (PIOGLAR)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pioglitazone;
[(+)-5-[[4-[2-(5-этил-2-пиридинил) етокси]фенил]метил]-2,4-]тиазолидиндион гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства:
таблетки 15 мг: белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой "15" на одной стороне;
таблетки 30 мг: белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой "30" на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит пиоглитазона гидрохлорида, эквивалентно пиоглитазона 15 мг или 30 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, кальциевая соль карбоксиметилцеллюлозы, стеарат магния;
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Пиоглитазон.
Код АТС А10В G03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Пиоглитазон является гипогликемическим средством, который применяется для лечения сахарного диабета типа II. Относится к классу тиазолидиндионами. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, которые активируются пероксисомним пролифератором (гамма-PPAR). Активация рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Снижается инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, вследствие этого увеличиваются затраты глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. При инсулиннезависимом сахарном диабете (типа II) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина А1С (гликозилированный гемоглобин, HbА1С ). У больных с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона уменьшается уровень триглицеридов и увеличивается уровень ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), при этом уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и общего холестерина не меняется.
Фармакокинетика. После перорального приема пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин, Смах в плазме достигается через 2 часа. Прием пищи тормозит всасывание (Смах регистрируется через 3 - 4 ч), но степень всасывания не изменяется. Связь с белками плазмы, в основном за счет альбумина, составляет 99%. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислоты. Период полувыведения для неизмененного пиоглитазона составляет 3 - 7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и метаболиты) – 16 - 24 час. Клиренс пиоглитазона составляет 5 - 7 л/час. После перорального приема большая часть пиоглитазона выделяется с желчью в неизмененной форме и в виде метаболитов экскретируется из организма с калом и мочой.
Показания для применения. Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II). Пиоглар может применяться как монотерапия или в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином.
Способ применения и дозы. Пиоглар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет 15 мг, при необходимости доза может быть повышена – 15 - 30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 45 мг, при комбинированной терапии – 30 мг/сут. При комбинированной терапии с инсулином начальная доза пиоглитазона составляет 15 - 30 мг в сутки, доза инсулина или остается такой же, или снижается на 10 - 25%.
Побочное действие. Препарат переносится хорошо. Возможны гипогликемия, анемия, снижение гемоглобина и гемотакриту, снижение уровня билирубина, повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы), КФК (креатининфосфотази), головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубной эмали, фарингит.
Противопоказания. Пиоглитазон противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому ингредиенту препарата, при диабетическом кетоацидозе. Пиоглитазон противопоказан во время беременности и женщинам в период лактации.
Передозировка.
Симптомы: усиление побочных эффектов (гипогликемия).
Лечение: симптоматическая терапия.
Особенности применения. Пиоглитазон необходимо с осторожностью назначать пациентам с отеками. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АЛТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидам или инсулина. У пациенток с инсулинорезистентностью и аподуляторним циклом в передменопазуальний период лечения может вызвать овуляцию, что может привести к нежелательной беременности, поэтому необходима контрацепция.
На фоне почечной недостаточности коррекция дозы не нужна. Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Производные сульфонамидам, метформин и инсулин потенцируют гипогликемию. При одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции. Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: пиоглар инструкция, пиоглар применение, пиоглар состав, пиоглар отзывы, пиоглар аналоги, пиоглар дозировка, лекарство пиоглар, пиоглар цена, пиоглар инструкция по применению.
