ПОТЕНЦИАЛЕ

Инструкция для медицинского применения препарата ПОТЕНЦИАЛЕ (POTENTIALE)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: силденафил (sildenafil); {1-[[3-(б,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)4-етоксифенил]сульф онил-4-метил-пиперазина цитрат};

Основные физико-химические свойства: таблетки с дозировкой 50 мг, покрытые оболочкой, голубого цвета; таблетки с дозировкой 100 мг, покрытые оболочкой, синего цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно два слоя;

Состав: 1 таблетка содержит силденафила – 50 мг или 100 мг (в виде силденафила цитрата);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза), гипромеллоза, магния стеарат, аэросил, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), индигокармин.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Код АТС G04ВЕ03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат относится к группе средств, стимулирующих центральную нервную систему (преимущественно на уровне спинного мозга), поскольку имеются данные об его эффективности при нарушениях потенции, связанных с поражениями спинного мозга, а также при нейрогенных нарушениях потенции. Однако основное значение предоставляется способности силденафила выборочно ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы типа V, что осуществляет инактивацию циклического гуанозинмонофосфата (ц-ГМФ), который берет участие в расслаблении мускулатуры кавернозного тела и улучшает кровоснабжение полового члена. Силденафил не оказывает прямую расслабляющее действие на сосуды кавернозного тела, но усиливает сосудорасширяющий эффект высвобожденного при сексуальной стимуляции оксида азота (NО).

Фармакокинетика. При приеме внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 60 мин.

Показания для применения. Потенциале назначается для лечения нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Способ применения и дозы. Таблетки предназначены для перорального приема.

Применение у взрослых. Рекомендуемая доза взрослым (мужчинам старше 18 лет) составляет 50 мг, дозу принимают по необходимости, приблизительно за час до сексуальных действий. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в сутки. Активность Потенциале может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30 - 80 мл/мин) режим дозирования не изменяется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс сильденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Потенциале не показана для применения у лиц младше 18 лет.

Применение у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста изменение дозы не требуется.

Для того, чтобы препарат начал действовать, необходимо сексуальное возбуждение.

Побочное действие. По имеющимся данным, препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, диспепсия, диарея, приливы крови, заложенность носа, расширение периферических сосудов, нарушения зрения (включая нарушение восприятия цветов, повышенная яркость света и затуманивание зрения); при применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были подобны отмеченных выше, однако регистрировались чаще. Отмечены миалгия и случаи приапизма, артралгия, люмбалгия, бессонница, склонность к инфекциям мочевыводящих путей, продолжительная эрекция (более 4 часов).

Противопоказания. Препарат противопоказан в случае индивидуальной непереносимости (повышенной реакции и выраженных побочных эффектов). Не следует применять его пациентам, которые пользуются донаторами NО (нитратами, молсидомином), и лицам, моложе 18 лет.

Передозировка. Доза, превышающая 100 мг, не улучшает эффективность препарата, но она может увеличить количество и тяжесть побочных эффектов. Терапия симптоматическая. Диализ неэффективен.

Особенности применения. Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного. После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящую ишемию, артериальную гипер - или гипотензию. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов наблюдались факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с осторожностью применяют у больных с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и у лиц с заболеваниями, которые способствуют развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Сведения о применении препарата при пептической язве и геморрагическом диатезе отсутствуют, из-за чего препарат больным с такой патологией назначают с осторожностью.

У небольшого количества больных с наследственным пигментным ретинитом отмечены наследственные нарушения фосфодиестераз сетчатки. Сведения о применении препарата у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат у них следует применять с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна (тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы).

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, заболеваниях почек и печени.

Лицам пожилого возраста первую дозу препарата врач должен подобрать индивидуально.

Поскольку препарат может быть причиной головокружения и нарушений зрения, необходимо придерживаться осторожности при вождении автомобилем или работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется применение препарата вместе с другими средствами для лечения расстройств эрекции.

Одновременное назначение силденафила и ритонавира высоко специфического ингибитора Р450, не рекомендуется. Одновременный прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000% (в 11 раз) увеличение AUC силденафила.

Циметидин в дозе 800 мг, что является неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с препаратом вызывал повышение концентрации силденафила в плазме крови на 56% у здоровых добровольцев. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность препарата.

По данным популяционного фармакокинетического анализа ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподибни диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы b-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияли на фармакокинетику силденафила. Препарат является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р-450-1А2. 2С9. 2С'И9. 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК5о>150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил способен влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Препарат (50 мг) не усиливал гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл. У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействия препарата (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение AT в положении лежа (систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.) было подобным такому при приеме одной таблетки препарата у здоровых добровольцев. Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии различий в характере побочных эффектов у больных, которые получали препарат вместе с антигипертензивными препаратами и без них.

Потенциале повышает гипотензивный эффект нитратов. Применение его с нитратами и донаторами NО противопоказано.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: потенциале инструкция, потенциале применение, потенциале состав, потенциале отзывы, потенциале аналоги, потенциале дозировка, лекарство потенциале, потенциале цена, потенциале инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17