РЕТАРПЕН
Инструкция для медицинского применения препарата РЕТАРПЕН (RETARPEN®)
Общая характеристика:
международное название: бензатин бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin);
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до кремового цвета;
Состав: 1 флакон содержит 2,0513 г (2 400000 МЕ) бензатина бензилпенициллина;
вспомогательные вещества: симетикон, маннит, поливидон, буферный раствор цитрата натрия рН7.
Форма выпуска. Порошок для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.
Код АТС J01CE08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бензатина бензилпенициллин – это бета-лактамный антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет угнетения синтеза мукопептидив клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (пеницилиназонеутворюючих), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelli; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.
Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 12 - 24 ч после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2 400 000 МЕ препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Степень связывания с белками плазмы составляет 40 - 60%.
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за восемь суток выводится до 33% введенной дозы.
Показания для применения. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сифилис и прочие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, пинта);
- острый тонзиллит;
- скарлатина;
- рожа, эризипилоид;
- инфицированные раны и раны от укусов.
Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ревматическая лихорадка (хорея, ревматические заболевания сердца);
- постстрептококковый гломерулонефрит;
- сифилис (после контакта с больным);
- скарлатина (после контакта с больным);
- рецидивы рожи;
- инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.
Способ применения и дозы.
Применять Ретарпен 2 400 000 МО только внутримышечно.
Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую энергично взболтать в течение 20 секунд и ввести немедленно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм Ретарпен вводят в верхний квадрант ягодичной мышцы или в вентроглютеальну участок по Хохштеттером. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды.
Ретарпен 2 400 000 МЕ предназначен для лечения взрослых и детей старше 12 лет.
Лечение сифилиса.
Превентивное лечение – 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ однократно.
Первичный сифилис – 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс – 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис – 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс – 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематози). 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипилоид, инфицированные и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ еженедельно.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, пост-стрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ один раз каждые 3 - 4 недели.
Продолжительность профилактики устанавливается индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах – 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ один раз каждые 4 недели в течение 3 - 4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах – 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ один раз каждые 3 - 4 недели в течение 2 - 3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными. 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ еженедельно.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпену 2 400 000 МЕ каждые 7 - 14 суток до полного выздоровления.
Побочное действие.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: преходящая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны системы пищеварения: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина.
В единичных случаях наблюдаются другие побочные эффекты: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии антибиотиками необходимо обратить внимание на возможность развития суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения, судороги).
Противопоказания. Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Дети до 12 лет (с массой тела 40 кг).
Передозировка. По сей день о случаях передозировки Ретарпеном не сообщалось. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса. Не существует специфического антидота. Терапия интоксикации проводится путем гемодиализа или симптоматических средств.
Особенности применения. Препарат назначают только для внутримышечного введения. При назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо принимать во внимание продолжительное всасывание Ретарпену из мышечного депо.
Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, печеночной недостаточности.
При проявлениях аллергических реакций терапию необходимо прекратить. В таких случаях больным назначают обычные препараты, такие как адреналин, антигистаминные препараты и кортикостероиды.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпену может появляться чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Hoigne). При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а затем в течение 4 месяцев необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.
Беременность и лактация. Не существует данных о ембриотоксичний, тератогенный и мутагенный эффект Ретарпену. Следует, однако, помнить о том, что бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко. На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения из организма при одновременном применении Ретарпену с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами (индометацином, фенилбутазону и салицилата).
Пеницилиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна только тогда, когда можно ожидать синергического действия или какого-либо дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс; уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений "прорыва".
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° с в оригинальной упаковке. Срок годности – 4 года.
Ключевые слова: ретарпен инструкция, ретарпен применение, ретарпен состав, ретарпен отзывы, ретарпен аналоги, ретарпен дозировка, лекарство ретарпен, ретарпен цена, ретарпен инструкция по применению.
