РИЛУТЕК

Инструкция для медицинского применения препарата РИЛУТЕК^® (RILUTEK^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: рилузол (riluzole), 2-амино-6-(трифлуорометокси)бензотиазол;

Основные физико-химические свойства: белые таблетки в форме капсул с оттиском с одной стороны "RPR 202";

Состав: 1 таблетка содержит 50 мг рилузолу;

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему.

Код АТС N07XX02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Патогенез бокового амиотрофического склероза окончательно не установлен. Считается, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может вызывать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматнои передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных воздействий усиливает моторику. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматив. Механизм его действия до конца не выяснен.

Фармакокинетика. Биодоступность: абсорбция после перорального применения быстрая и составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60+18 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин и составляет 173+72 нг/мл. Уровень и степень абсорбции уменьшается до 44 % после приема рилузолу вместе с пищей с высоким содержанием жира. Рилузол распределяется по всему организму. Связывание с белками составляет 97 % (главным образом, с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с последующей глюкуронизациею. Период полувыведения составляет 9-15 час. 90 % рилузолу удаляется с мочой, причем на 2/3 в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции почек: нет существенной разницы между фармакокинетическими параметрами у пациентов с умеренной или тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 50 мл мин. -1) и здоровых добровольцев после перорального применения одной дозы рилузолу в 50 мг.

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические параметры рилузолу после применения нескольких доз (4,5 дня лечения с приемом 50 мг рилузолу дважды в сутки) у пациентов пожилого возраста (> 70 лет) не меняются.

Пациенты с нарушением функции печени: AUC рилузолу после перорального приема одной дозы 50 мг возрастает примерно в 1,7 раза у пациентов с легкой хронической печеночной недостаточностью и примерно в 3 раза у пациентов с умеренной хронической печеночной недостаточностью.

Показания для применения. Боковой амиотрофический склероз (БАС).

Способ применения и дозы. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и пациентов пожилого возраста - 100 мг (50 мг каждые 12 ч). Продолжительность курса лечения определяет врач.

Побочное действие. Чаще всего встречаются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, парестезия слизистой оболочки полости рта, сонливость, тахикардия, головная боль. Реже сообщается об анемию, тяжелую нейтропению.

Очень редко отмечаются анафилактоидные реакции, ангионевротични отеки, панкреатит, гепатит.

Очень часто у пациентов после назначения Рилутеку^® происходит изменение показателей функции печени. Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АлАТ) в сыворотке крови, как правило, наблюдается в первые 3 месяца терапии рилузолом. Обычно это явление преходящее.

При длительном применении препарата уровень АлАТ в течение 2-6 месяцев может постепенно уменьшиться до величин, ниже двойную верхнюю границу нормы. Повышение уровня АлАТ может сопровождаться желтухой.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к рилузолу или к остальным компонентам, входящим в состав препарата;

- период кормления грудью;

- беременность;

- почечная недостаточность;

- детский возраст;

- печеночная недостаточность, или превышение верхней границы нормы уровня печеночных трансаминаз в 3 раза.

Передозировка. В единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Особенности применения.

Пациенты с нарушением функции печени.

Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и при незначительном повышении уровней трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в три раза выше верхней границы нормы), а также уровней билирубина и/или гаммаглютамилтрансферази (ГГТ).

Исходное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать использование рилузолу.

Перед началом и во время лечения рилузолом рекомендуют определять уровни трансаминаз сыворотки, включая АлАТ. Уровень АлАТ надо определять ежемесячно на протяжении первых 3 месяцев лечения, щотримисяци протяжении оставшегося первого года и в дальнейшем периодически. У пациентов, у которых повышается уровень АлАТ, это исследование надо проводить чаще.

Рилузол следует отменить, если уровень АлАТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшение дозы или повторной попытки назначения препарата у пациентов, у которых АЛТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации нельзя рекомендовать.

Нейтропения.

Надо предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любом заболевании, сопровождающемся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно осуществить исследование крови с определением количества лейкоцитов, чтобы при наличии нейтропении отменить рилузол.

Дети.

Безопасности и эффективности рилузолу при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек.

Исследование с применением повторных доз препарата у пациентов этой категории не совершали.

Пациенты пожилого возраста.

Согласно данным фармакокинетики, нет особенностей при применении Рилутеку^® у этой группы больных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.

Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности возникновения головокружения в период лечения Рилутеком^® , поэтому не следует управлять автомобилем или работать с механизмами во время лечения препаратом.

Препарат Рилутек^® нельзя применять одновременно с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинических исследований, в которых бы изучали взаимодействие рилузолу с другими лекарственными средствами, не совершали.

Исследования in vitro с применением микросом печени человека указывают на то, что основным изоэнзимом, задействованным в начальном окислительном метаболизме рилузолу, является CYP1A2. Ингибиторы CYP1A2 (например, кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин и хинолоны) потенциально способны замедлить скорость элиминации рилузолу. Зато индукторы CYP1A2 (например, сигаретный дым, испеченная на углях еда, рифампицин и омепразол) могут ускорять его элиминацию.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºс в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: рилутек инструкция, рилутек применение, рилутек состав, рилутек отзывы, рилутек аналоги, рилутек дозировка, лекарство рилутек, рилутек цена, рилутек инструкция по применению.