РИСПЕРОН

Инструкция для медицинского применения препарата РИСПЕРОН (RISPERON)

Общая характеристика:

международное название: risperidone;

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской;

Состав: 1 таблетка содержит рисперидона 2,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, покрытие для нанесения оболочки.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.

Код АТС N05A X08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рисперидон – селективный антагонист 5-НТ2 - серотонинергических и D2-дофаминергических рецепторов в центральной нервной системе; он также блокирует a1-адренергические и, в меньшей степени, гистаминовые Н1 - и a1-адренергические рецепторы, не оказывая воздействия на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

После перорального приема активный компонент препарата Рисперон – рисперидон полностью абсорбируется и достигает максимальных концентраций в плазме в течение 1 - 2 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизу-ется через цитохром Р-450 IID6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активное антипсихотическое фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования.

При пероральном приеме период полувыведения рисперидона составляет примерно 3 часа, период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона достигает 24 часов.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 - 2 л/кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88 %, 9-гидрокси-рисперидона – 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 суток, 9-гидрокси-рисперидона - в течение 4 - 5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона в моче достигает 35 - 45 % от величины принятой дозы препарата, остальную часть составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечается выше, чем обычно, концентрация активного вещества и замедленное его выведение.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, наблюдаемой у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания для применения.

Рисперон применяется для лечения шизофрении (острой и хронической) и других психотических состояний с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики.

Препарат назначают для лечения нарушений поведения на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов), задержки умственного развития или снижения уровня интеллекта (при преобладании деструктивного поведения).

Рисперон показан как дополнительная терапия при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, которые характеризуются экспансивным или раздраженным настроением, завышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренным произнесением, безалаберностью мыслей, а также асоциальным или агрессивным поведением.

Способ применения и дозы.

Шизофрения.

Взрослым препарат назначают в начальной дозе 2,0 мг в сутки, на второй день доза может быть увеличена до 4,0 мг. Далее индивидуально подбирают поддерживающую дозу препарата, что для большинства пациентов составляет 4,0 - 8,0 мг Рисперону на сутки в 1 или 2 приема.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с выраженными нарушениями функции печени и/или почек начальную и последующие дозы препарата уменьшают вдвое.

Биполярное расстройство – дополнительная терапия.

Рекомендуемая начальная доза Рисперону составляет 2,0 мг в сутки. При необходимости дозу можно индивидуально увеличить по приращению 2,0 мг/сутки через день до 4,0 - 6,0 мг препарата в сутки.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидни расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро - и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: сыпь на коже, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Противопоказания.

Рисперон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к препарату; период кормления грудью; детям до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы:

Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях - удлинение интервала QT.

Лечение:

Рисперон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка, назначение активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, постоянное медицинское наблюдение и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Особенности применения.

В связи с тем, что Рисперон является a-блокатором, при его применении может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы.

Рисперон следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу препарата следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

При развитии признаков поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены Рисперону; при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) лечение Риспероном следует прекратить.

С осторожностью назначают Рисперон пациентам с эпилепсией, болезнью Паркинсона.

С учетом того, что Рисперон оказывает влияние в первую очередь на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами центрального действия.

В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Беременность и лактация.

Рисперон можно использовать при беременности только в том случае, когда положительный эффект оправдывает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении Рисперон уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина.

При использовании карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Рисперону необходимо скорректировать.

Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β–блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15ºС до 25ºС.

Срок хранения – 3 года.

Ключевые слова: рисперон инструкция, рисперон применение, рисперон состав, рисперон отзывы, рисперон аналоги, рисперон дозировка, лекарство рисперон, рисперон цена, рисперон инструкция по применению.