СЕЛЕГИЛИН ГЕКСАЛ
Инструкция для медицинского применения препарата Селегилин ГЕКСАЛ® (Selegilin HEXAL®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: selegilin;® -N, альфа-диметил-N-2-пропинилбензолетанамин;
Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью "SN5" на одной стороне;
таблетки по 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью "SN10" и риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит селегилину (в виде гидрохлорида) 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кислоты лимонной моногидрат, поливидон К30, тальк очищенный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические средства. Ингибиторы моноаминоксидазы типа В.
Код АТС N04B D01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селегилин является селективным и необратимым ингибитором моноаминоксидазы В мозге (МАО-В), отвечающей, главным образом, за разрушение дофамина. Селегилин подавляет метаболизм дофамина, исключая повышение его концентрации в нейронах.
Потенцирует и пролонгирует терапевтическое действие леводопы: при комбинации с селегилином дозу леводопы можно уменьшить. В условиях комбинированной терапии, при установлении оптимального уровня дозы, побочные эффекты леводопы выражены меньше, чем при монотерапии леводопой. Дополнительный прием селегилину в ходе лечения леводопой не показан пациентам, у которых наблюдаются независимо от дозы колебания эффективности действия леводопы.
Фармакокинетика. Селегилин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации селегилину и его метаболитов достигаются через 0,5 - 2 ч после применения. Связывание с белками плазмы – 94%. Селегилин и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени. Для селегилину характерен значительный эффект первого прохождения. В плазме, спинномозговой жидкости и моче человека было выявлено 3 основных метаболита (дезметилселегилин, L-метамфетамин и L-амфетамин). Накопление селегилину и его ментаболитив в организме не наблюдается. Биодоступность препарата увеличивается при одновременном применении с едой.
Метабоолити выводятся преимущественно с мочой (70 - 85%), чуть меньший процент – с фекалиями.
Показания для применения. Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Как монотерапия при первично установленном диагнозе или в комбинации с леводопой (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).
Способ применения и дозы. Начальная суточная доза для взрослых обычно составляет 5 - 10 мг селегилину гидрохлорида в виде монотерапии или комбинированного лечения с леводопой и периферическим ингибитором декарбоксилазы. Максимальная поддерживающая доза Селегилину ГЕКСАЛ® составляет 10 мг в сутки.
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 5 - 10 мг после завтрака или по 5 мг после завтрака и обеда.
При комбинированном применении с леводопой доза последнего может быть уменьшена настолько, насколько это возможно для достижения соответствующего контроля за симптомами болезни (можно уменьшить на 10 - 30% в первые 2 - 3 дня).
Длительность применения зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально.
Побочное действие. При лечении селегилином возможные ксеростомия (сухость во рту), головокружения и нарушения сна; временное транзиторное увеличение активности печеночных ферментов – аланин - и аспартат-трансаминазы, проходят после прекращения лечения. Редко – аритмия (суправентрикулярна аритмия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.
При комбинированном лечении селегилином и леводопой могут иметь место следующие эффекты: двигательные расстройства (такие как дискинезия), гипотензия, тошнота, рвота, ксеростомия, головокружение, психозы (в том числе галлюцинации и состояния растерянности), бессонница, головная боль. Редко – аритмии, расстройства мочеиспускания, кожные реакции, беспокойство, запор, анорексия, задержка тканевой жидкости, истощение, гипертензия, возбуждение, стенокардия, одышка, спазмы, лейкопения и уменьшение количества тромбоцитов.
Прием селегилину вместе с максимальными дозами леводопы может провоцировать аутокинези (непроизвольные движения) и/или ажитацию. Такие побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы леводопы, что возможно в условиях комбинированного лечения с применением селегилину.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к селегилину или любых других вспомогательных веществ. Пептическая язва желудка или 12-перстной кишки, сниженная функция почек/печени, экстрапирамидные нарушения, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Геттингтона). Беременность и лактация. Детский возраст.
Комбинированное применение селегилину с леводопой противопоказано при артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, тахиаритмии, тяжелой стенокардии, при психических расстройствах, прогрессирующей деменции.
Передозировка. Селегилин имеет низкую токсичность. Он быстро разрушается в организме, а продукты метаболизма быстро выводятся. В высоких дозах селегилин теряет свою избирательность в отношении МАО-В и также ингибирует МАО-А, что может приводить к перепадам артериального давления (так называемый "сырный эффект"), особенно в сочетании с пищей, богатой на тирамин. Сильное ингибирование МАО-В сопровождается преимущественно рвотой.
Специфический антидот неизвестен. Лечение должно быть симптоматическим; за пациентом необходимо вести наблюдение в течение 24 - 48 час.
Особенности применения. Применение Селегилину ГЕКСАЛ® практически не сопровождается появлением так называемого " эффекта сыра, что может быть вызванный употреблением пищи (особенно некоторых сортов сыра), содержащий тирамин или другие биогенные амины, и проявляется приступами головной боли и повышением артериального давления; поэтому применение препарата, в отличие от других ингибиторов МАО, не требует диеты.
Влияние на управление автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Селегилин может ухудшать способность концентрировать внимание во время управления автомбилем или другими сложными механизмами, особенно в начале лечения, при смене препарата или в сочетании с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказано одновременное применение с такими лекарственными средствами, как ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, флувоксамином, пароксетином, сертралином), ингибиторы моноаминоксидазы, петидин, трамадол и другие опиаты или агонисты серотонина (например суматриптан, наратриптан, золмитриптан, ризатриптан).
Ингибиторы обратного захвата серотонина можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания лечения селегилином.
Селегилин можно назначать не ранее, чем через неделю (в случае флуоксетина не ранее как через 5 недель после отмены ингибиторов обратного захвата серотонина. Суматриптан или вещества с подобным действием нельзя применять ранее, чем через 24 ч после прекращения лечения селегилином.
Следует избегать одновременного применения селегилину и симпатомиметиков.
Селегилин усиливает действие леводопы.
При одновременном применении Селегилину ГЕКСАЛ® и амантадина или антихолинергических лекарственных средств побочные реакции наблюдаются чаще.
При лечении Селегилином ГЕКСАЛ® следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: селегилин гексал инструкция, селегилин гексал применение, селегилин гексал состав, селегилин гексал отзывы, селегилин гексал аналоги, селегилин гексал дозировка, лекарство селегилин гексал, селегилин гексал цена, селегилин гексал инструкция по применению.
