СЕРМИОН

Инструкция для медицинского применения препарата СЕРМИОН (SERMION^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: nicergoline; 1,6-диметил-8ß-(5-бромоникотинол-оксиметил)-10α-метоксиерголин;

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого цвета;

Состав: 1 ампула содержит ницерголину 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кислота винная;

растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилятаторы.

Код АТС С04А Е02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сермион применяется для улучшения состояния метаболизма и гемодинамики мозга. Сермион имеет антиагрегатное воздействие на тромбоциты и способствует улучшению реологических свойств крови. Ницерголин является производным ерголину с альфа-1 адренолитичною действием при применении парентерально.

Сермион вызывает многочисленные нейрофармакологични эффекты: фактически не только увеличивается потребление глюкозы тканями мозга и усиливается биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но препарат влияет на различные нейротрансмитерни системы.

Изучение фармакодинамики у людей выполнялось с применением компьютеризированной ЭЭГ у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций. Сермион имел нормализующее влияние на ЭЭГ у пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявлялось в увеличении α - и β-активности и в уменьшении δ - и θ-активности. Длительное применение (2 – 6 месяцев) Сермиону мало достоверные положительные последствия у пациентов с легкими и умеренными проявлениями деменции разного происхождения.

Фармакокинетика. Ницерголин широко связывается с белками крови (>90%) с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки. Соотношение концентрации меченого [¹⁴С]ницерголину в крови к концентрации в плазме было >0,5. Это позволяет предположить, что ницерголин и его метаболиты способны проникать в клетки крови у людей. В результате длительных исследований было установлено, что фармакокинетика ницерголину у пожилых пациентов не имеет различий от фармакокинетики у других пациентов.

Выделение препарата происходит в виде метаболитов с мочой и в меньшем количестве – с калом.

Показания для применения. Сермион применяется для лечения церебральных метаболически-васкулярных нарушений, острых или хронических, вызванных атеросклерозом, церебральным тромбозом и эмболией, транзиторной церебральной ишемией; периферических метаболически-васкулярных нарушений, острых и хронических (органическая и функциональная артериопатия лимбической зоны, болезнь Рейно, другие синдромы, связанные с нарушением периферического кровообращения); головной боли; как компонент комбинированной терапии в лечении артериальной гипертензии, гипертонических кризов.

Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза Сермиону составляет 2 – 4 мг (2 – 4 мл) дважды в сутки, внутримышечно; 4 – 8 мг внутривенно в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы 1 раз в сутки, в некоторых случаях введение такой же дозы можно повторить в течение суток. Сермион при необходимости можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, медленно, в течение 2 и более минут. Доза, продолжительность лечения и путь введения зависит от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально и затем перейти на пероральный прием.

Побочное действие. Побочные проявления возникают редко, не являются клинически тяжелыми и в общем могут быть связаны с вазоактивным действием препарата.

Побочное действие может иметь такие проявления: гипотензия и головокружение, приливы, приступы стенокардии, похолодание конечностей, потливость, увеличение кислотности желудочного сока, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, боль в конечностях, нарушение эякуляции, кожная сыпь, сонливость, бессонница. Во время исследований действия препарата наблюдалось увеличение уровня мочевой кислоты в крови, однако такой эффект не потребовал изменения дозы препарата или продолжительности лечения.

Противопоказания. Сермион противопоказан пациентам в таких случаях: недавно перенесенный инфаркт миокарда, проявления острого кровотечения, тяжелая брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, гипотензии, стенокардии нагрузки, вираженному атеросклерозе сосудов, беременность, кормление грудью, гиперчувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

Передозировка. Высокие дозы Сермиону изредка могут вызывать швидкоминуще снижение артериального давления. Конечно такое состояние не требует специального лечения, достаточно, чтобы пациент полежал несколько минут. В исключительных случаях выраженной недостаточности мозгового и сердечного кровообращения может быть назначена симптоматическая терапия и мониторинг артериального давления.

Особенности применения. В целом в рекомендованных терапевтических дозах Сермион не вызывает изменения артериального давления, у пациентов, которые склонны к гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. Пациентам с гиперуремиею или с подагрой в анамнезе или во время лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Сермион следует назначать с осторожностью.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголину выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2%).

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения приема препарата.

Применение данной формы Сермиону у детей не изучалось, поэтому применение его у детей не предполагается.

Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости изменять дозу препарата для пожилых пациентов.

Сермион нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, α - и бетаадреномиметиками. На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами

Хотя клинические эффекты Сермиону используют для улучшения внимательности и концентрации, его влияние на способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами никогда не изучался.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сермион может усиливать эффект антигипертензивных средств, а также антикоагулянтов и дезагрегантив.

Поскольку Сермион метаболизируется с помощью фермента CYTP450 2D6, нельзя исключить взаимодействие с препаратами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин), которые тоже метаболизируются этим ферментом.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 20 - 25 ºС.

Срок годности - 4 года.

Ключевые слова: сермион инструкция, сермион применение, сермион состав, сермион отзывы, сермион аналоги, сермион дозировка, лекарство сермион, сермион цена, сермион инструкция по применению.