СЕТЕГИС
Инструкция для медицинского применения препарата СЕТЕГИС® (SETEGIS®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: terazosin; 2-[4-тетрагидрофуранилкарбонил)-1-пиперазинил]-6,7-диметокси-4-хиназолинамину моногидрохлориду дигидрат;
Основные физико-химические свойства:
таблетки 1 мг - круглые плоские таблетки с фаской, белого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и знака "451" с другой стороны;
таблетки 2 мг - круглые плоские таблетки с фаской, желтого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и знака "452" с другой стороны;
таблетки 5 мг - круглые плоские таблетки с фаской, светло-оранжевого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и знака "453" с другой стороны;
таблетки 10 мг - круглые плоские таблетки с фаской, оранжевого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и знака "454" с другой стороны, без запаха;
Состав: 1 таблетка содержит 1,187 мг или 2,374 мг или 5,935 мг или 11,87 мг теразозину гидрохлорида дигидрата, что эквивалентно 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг теразозину;
вспомогательные вещества: повидон К-30, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, ариавит хинолин желтый, ариавит сансет желтый.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Код АТС G04СА03
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Теразозин - селективный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов длительного действия. Альфа1-адренорецепторы находятся в гладких мышцах артериол и венул. Блокируя их, теразозин предотвращает сужение сосудов, вызывает снижение кровяного давления, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Симптомы, обусловленные доброкачественной гипертрофией простаты, частично связанные с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря. Вызывая расслабление гладких мышц путем блокады альфа1-адренорецепторов в предстательной железе, капсуле простаты и шейке мочевого пузыря, теразозин увеличивает отток мочи и облегчает симптоматику доброкачественной гипертрофии простаты. Его положительное действие наблюдается через 2 – 4 недели лечения. Отсутствует влияние на сократимость мочевого пузыря.
Несмотря на то, что блокада альфа1-адренорецепторов вызывает снижение давления у больных артериальной гипертензией, лечение теразозином пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, но с нормальным давлением не вызывает клинически значимого понижения в них кровяного давления.
Теразозин оказывает положительное влияние на профиль липидов крови: он снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, холестерина низкой и очень низкой плотности и повышает уровень холестерина высокой плотности, а также отношение уровня холестерина высокой плотности до уровня общего холестерина.
Теразозин метаболически нейтрален, поэтому может применяться пациентами, страдающими диабетом, подагрой. Препарат можно назначать пациентам с заболеваниями периферических артерий и больным бронхиальной астмой. Лечение теразозином приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика. После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени и выводится преимущественно через желчные пути. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1 часа после перорального применения. Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 3 часа после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов после приема последней дозы. Период полувыведения теразозину составляет 12 час. Пища не влияет на метаболизм теразозину.
Фармакокинетика теразозину у пациентов с почечной недостаточностью, лиц пожилого возраста, а также у пациентов с гипертензией слабой или средней тяжести не отличается от таковой у лиц с нормальным кровяным давлением.
Показания для применения. Для лечения артериальной гипертензии ( в виде монотерапии и в комбинации с другими средствами); симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ применения и дозы. Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Суточную дозу рекомендуется повышать постепенно, удваивая с недельными перерывами до достижения поддерживающей дозы. Поддерживающая доза составляет 1-5 мг и назначается 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Доброкачественная гиперплазия простаты. Начальная суточная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Поддерживающая доза - 5 - 10 мг и назначается 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. Больным с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не нужна. Таблетки следует принимать не разжевывая, независимо от приема пищи.
Побочное действие. При применении препарата для лечения артериальной гипертензии может наблюдаться (примерно в 1% пациентов) постуральная гипотензия после приема первой дозы или первых нескольких доз, в основном у пациентов, которые одновременно принимают диуретики и бета-адреноблокаторы.
Наблюдаются также головокружение, астения, заложенность носа, периферические отеки и сонливость. Тошнота, усиление сердцебиения и нарушения зрения отмечаются редко.
Головокружение и астения - побочные эффекты, которые наблюдаются значительно чаще у пациентов, принимающих теразозин при доброкачественной гипертрофии простаты.
Редко отмечаются постуральная гипотензия, сонливость и заложенность носа, головная боль, одышка, тахикардия, миалгия, артралгия, аллергические реакции, дизурия.
Пациенты с гиповолемией или дефицитом натрия могут быть более чувствительными к ортостатической эффекта теразозину. Данный эффект может быть более выраженным при физических нагрузках.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым ингредиентив, входящих в состав препарата. Беременность, лактация. Детям препарат назначать не рекомендуется.
Передозировка. При передозировке может наблюдаться тяжелая гипотензия, брадикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и почечная недостаточность.
В случае передозировки следует промыть желудок больного с применением сорбентов и принять немедленные меры симптоматической и поддерживающей терапии (соответственно до клинического состояния больного). Пострадавшего следует госпитализировать для проведения мониторинга основных жизненных функций, при необходимости - в палате интенсивной терапии.
Гемодиализ не является эффективным способом вывода теразозину из организма из-за высокой степени его связывания с белками.
При артериальной гипотензии необходимо в первую очередь восполнить потерю жидкости и солей. При отсутствии желаемого эффекта назначают катехоламины внутривенно или ангиотензин II. В случае рефлекторной брадикардии применяют кардиостимулятор. Необходим контроль уровня электролитов и сывороточного креатинина.
Особенности применения. На начальном этапе лечения может возникнуть "эффект первой дозы" – резкое снижение артериального давления, головокружение, нарушение координации движения, обмороки. Подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо с дозы 1 мг. Головокружение, нарушение координации движения часто возникают при переходе из сидячего и лежачего состояния в вертикальное положение.
Таблетки Сетегис® следует осторожно назначать больным, которые имеют склонность к развитию ортостатической гипотензии, в том числе при физической нагрузке, гиповолемии, а также больным с ишемической болезнью и другими заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатией III и IV степени, больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, больным пожилого возраста.
Перед началом лечения доброкачественной гиперплазии необходимо исключить рак предстательной железы. У больных необходимо контролировать уровень артериального давления в начале лечения и при изменении дозировки препарата.
Эффективность лечения доброкачественной гиперплазии целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.
Содержание лактозы в каждой таблетке препарата Сетегис® следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии или синдрома нарушения всасывания глюкозы/лактозы.
В 1 таблетке 55 мг или 110 мг лактозы.
С осторожностью следует назначать Теразозин при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механическими устройствами
Пациентов следует предупредить о возможности развития синкопе или ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения теразозином. В связи с этим им следует избегать управления автомобилем или выполнения рискованных операций в течение 12 часов после приема первой дозы, после повышения дозы, а также после возобновления лечения после перерыва.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение теразозину и других антигипертензивных препаратов может потенцировать антигипертензивный эффект теразозину.
В клинических испытаниях теразозин применяли пациенты, которые одновременно принимали обезболивающие, нестероидные противовоспалительные препараты, антибиотики (эритромицин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолинергические/симпатомиметические средства, средства для выведения мочевой кислоты, антигистаминные препараты, сахароснижающие средства для приема внутрь, кортикостероиды, антациды, седативные и транквилизирующие препараты, диуретики и различные бета-блокаторы. Клинических признаков взаимодействия не наблюдали ни у одного из пациентов.
Гипотензивный эффект Сетегису® может усиливать алкоголь.
Условия хранения. Хранить при температуре 15-30ºС в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: сетегис инструкция, сетегис применение, сетегис состав, сетегис отзывы, сетегис аналоги, сетегис дозировка, лекарство сетегис, сетегис цена, сетегис инструкция по применению.
