СИБАЗОН ИС
Инструкция для медицинского применения препарата СИБАЗОН ИС (SIBAZON IC)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: диазепам (diazepam), 7-хлор-1-метил-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности одной из сторон нанесен товарный знак предприятия;
Состав: 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг диазепама; вспомогательные вещества: гранулак 200, крахмал картофельный, желатин пищевой, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитические средства.
Код АТС N05BА01.
Фармакологические свойства.
Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Имеет анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя.
Препарат уменьшает ночную выведение желудочного сока, что обуславливает его применение в качестве снотворного и успокоительного средства больным язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритмическое действие.
Фармакодинамика. Механизм действия Сибазона ИС связан с ГАМК, что является тормозящим медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергетични нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, за счет этого повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность мембран к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергетичних нейронов на нейроны других типов. Торможением норадренергичних и дофаминергических нейронов обусловлены седативный и снотворный эффекты Сибазона ИС и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксантна действия обусловлены торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в лестничной ретикулярний системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.
Фармакокинетика. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата, максимальный уровень в плазме возникает через 1-2 часа. 98% препарата, что всмоктаний, связываются с белками плазмы. В печени 98-99% диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 0,5–2% – в неизмененном виде, до 10% – с калом.
Период полувыведения из плазмы крови взрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 часов, у новорожденных – 31 час, у новорожденных – 8-14 часов.
При остром гепатите период полувыведения у взрослых удлиняется до 2-4 суток, а при циррозе печени – удваивается.
Показания для применения.
Взрослые. Нервно-психические заболевания: неврозы, психопатии, а также неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении; органические повреждения головного мозга, в том числе цереброваскулярные заболевания, соматические болезни, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондричними, навязчивыми и фобическими расстройствами; нарушения сна.
Лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов при эпилепсии. В связи с миорелаксирующим действием – при разных спастических состояниях.
В составе комплексной терапии – лечения синдрома абстиненции при алкоголизме; в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами – для премедикации и атаралгезии.
В дерматологической практике при зудящих дерматозах.
Дети. В детской психоневрологической практике – при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.
Способ применения и дозы. Применяют Сибазон ИС перорально. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.
Взрослые. Рекомендуется назначать препарат, начиная с дозы 2,5–5 мг 1-2 раза в день с постепенным увеличением. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг. В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. При лечении в стационарных условиях и при тщательном наблюдении врачом суточная доза может достигать 45 мг. При амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более чем 25 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 60 мг – назначается в 2-3 приема.
Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах – 2,5 мг 1-2 раза в день. При нарушениях сна взрослым назначают по 5-10 мг перед сном.
Дети. Детям в возрасте от 1 до 3 лет Сибазон ИС назначают в разовой дозе 1-1,25 мг; от 3 до 7 лет – 2,5 мг; от 7 лет – 2,5–5 мг. Суточная доза для детей от 7 лет составляет 7,5–10 мг.
Для детей до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.
Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 15 мг.
Отмену Сибазона ИС следует проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 1 месяц. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее чем 3 недели.
Побочное действие.
Сонливость (особенно выраженная в первые дни приема препарата), легкое головокружение, иногда неуверенная походка, снижение концентрации внимания, замедление нервно-мышечной реакции. В редких случаях отмечаются атаксия, кожный зуд, тошнота, запоры. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти, менструального цикла. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться состояние психоэмоционального возбуждения.
Гипопротромбинемия, пожилой и детский возраст может вызывать склонность к повышению частоты проявления седативного побочного действия.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность и период лактации;
- тяжелая миастения;
- детский возраст до 1 года.
Передозировка.
При передозировке – длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, выраженная сонливость, дрожь, замедленное сердцебиение, одышка или затрудненное дыхание, длительное нарушение речи, расстройства движения, выраженная слабость.
Лечение осуществляется путем промывания желудка (с последующим назначением активированного угля) и проведение симптоматической терапии:
- при угнетении дыхания следует назначить кислород;
- для увеличения диуреза – вводить инфузионные растворы;
- при необходимости рекомендовано бороться с гипотензией путем внутривенного введения сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин);
- при наличии возбужденного состояния не следует применять барбитураты, поскольку они могут усиливать возбуждение и/или увеличивать продолжительность угнетения ЦНС;
- при лечении передозировки диализ имеет ограниченное действие.
В стационарных условиях используется введение флумазенила – антагониста бензодиазепиновых рецепторов.
Особенности применения.
Сибазон ИС не следует назначать амбулаторно пациентам, которые работают на высоте, водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и двигательной реакций.
В процессе лечения препаратом категорически запрещается употреблять алкоголь. При резкой отмене Сибазона ИС после системного применения возможны ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, судороги, нарушения сна, том отличие терапии препаратом следует осуществлять с постепенным уменьшением дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Ингибиторы мао, стрихнин и коразол являются антагонистами диазепама; вещества, угнетающие ЦНС (алкоголь, снотворные, противосудорожные, обезболивающие и др.), резко усиливают действие препарата.
Противопоказано одновременное применение Сибазона ИС с производными фенотиазина через усиление действия на ЦНС. Антацидные средства могут задерживать, но не снижать всасывание диазепама. Премедикация с помощью Сибазона ИС может уменьшить дозу фентанила, что является необходимым для того, чтобы вызвать вводный наркоз и сократить время потери сознания. Изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови; рифампицин может ускорять выведение диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре 15-25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: сибазон ис инструкция, сибазон ис применение, сибазон ис состав, сибазон ис отзывы, сибазон ис аналоги, сибазон ис дозировка, лекарство сибазон ис, сибазон ис цена, сибазон ис инструкция по применению.
