СИРДАЛУД
Инструкция для медицинского применения препарата СИРДАЛУД® (SIRDALUD®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиадиазол;
Основные физико-химические свойства: таблетки 2 мг от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне риска и код OZ;
таблетки 4 мг от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL;
Состав: 1 таблетка содержит 2 мг, 4 мг тизанидина в форме гидрохлорида;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксант центрального действия.
Код АТС M03BX02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Место его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит угнетение синаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксуючих свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу самопроизвольных сокращений.
Фармакокинетика.
Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час после приема препарата. Через выраженный метаболизм при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение. Связывание с белками плазмы достигает 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.
Учитывая низкую мижиндивидуальну вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких, как максимальная концентрация /С мах/ и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм. Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
Вывод. Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2 - 4 часа. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на незминену вещество приходится около 2,7%.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой "концентрация - время" /AUC/) возрастала в среднем в 6 раз.
Влияние пищи. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение максимальной концентрации растет на треть, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечается.
Показания для применения.
Мучительный м' язовий спазм:
связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром);
после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;
спастичность при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе.
Способ применения и дозы.
При мучительном м 'язовому спазме назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3 - 4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение для лечения детей. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.
Применение для лечения пациентов пожилого возраста. Опыт применения Сирдалуда для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Сирдалуда пациентам пожилого возраста.
Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами" с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую один раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.
Побочное действие. Оценка частоты: очень часто - => 10%; часто - от => 1% < 10%; иногда - от => 0,1% до < 1%; редко - от => 0,01% до < 0,1%; очень редко - < 0,01%.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи.
Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту.
Редко: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме высших доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение. Кроме того, могут возникать следующие явления: часто - артериальная гипотензия, брадикардия; редко - мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации; очень редко - острый гепатит.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тизанидина или любых других ингредиентов препарата. Выраженные нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано.
Передозировка.
На сегодня получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Особенности применения.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз на месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, усталость. Когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Беременность и лактация.
При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия отмечено не было. Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В опытах на животных было показано, что тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.
Влияние на способность управлять автомашиной и работать с механизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать удерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1A2 противопоказано.
Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и уменьшенной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Одновременное применение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: сирдалуд инструкция, сирдалуд применение, сирдалуд состав, сирдалуд отзывы, сирдалуд аналоги, сирдалуд дозировка, лекарство сирдалуд, сирдалуд цена, сирдалуд инструкция по применению.
