СТАГ 40

Инструкция для медицинского применения препарата СТАГ 30 (STAG 30)

СТАГ 40

(STAG 40)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: stavudine; 1-(2,3-дидезокси-β-D-глицеро-пент-2-енофуранозил)-5-метил-2,4( 1Н,ЗН)-пиримидиндион;

Основные физико-химические свойства:

- твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета действующего вещества 30 мг;

- твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-малинового цвета и крышечкой черного цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета действующего вещества 40 мг;

Состав: 1 капсула содержит ставудину 30 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмала гликолят.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Код АТС Ј05А F04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ставудин - синтетический нуклеозидный аналог тимидину, противовирусный препарат, активный in vitro в отношении ВИЧ в клетках человека. Под влиянием клеточных киназ он фосфорилуеться в ставудинтрифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ в результате конкуренции с естественным субстратом, а именно - тимидинтрифосфатом. Препарат также подавляет синтез вирусной ДНК через индукцию, терминування цепей ДНК, что объясняется отсутствием 3'-гидроксильной группы, необходимой для элонгации ДНК. In vitro ставудинтрифосфат подавляет клеточную ДНК-полимеразу через угнетение синтеза митохондриальной ДНК. Его активность в отношении клеточных ДНК полимераз α и β в 100 раз ниже в отношении обратной транскриптазы ВИЧ.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность составляет 86 ± 18%. После приема пероральных доз 0,5 - 0,67 мг/кг Смах составляла 810 ± 175 нг/мл. Значения Смах (максимальной концентрации) и AUC (площадь под кривой) увеличиваются пропорционально дозе в дозовому интервале 0,033 - 4 мг/кг при пероральном применении.

Период полувыведения не зависит от дозы и составляет 1,3 ± 0,2 ч после приема одноразовой дозы и 1,4 ± 0,2 ч после многократного приема препарата. Время полужизни внутри клетки ставудинтрифосфату in vitro равна 3,5 ч в лимфоцитах линии СЭМ и в мононуклеарных клетках периферической крови, что позволяет применять препарат два раза в сутки.

Общий клиренс ставудину составляет 600 ± 90 мл/мин, а почечный клиренс - 240 ± 50 мл/мин, что указывает на активную канальцевую секрецию рядом с гломерулярною фильтрацией. После перорального приема в неизмененном виде с мочой выводится 34 ± 5% одноразовой дозы или 40 ± 12% - после многократного приема пероральных доз; причем остальные 60% препарата, возможно, выделяются из организма другими механизмами.

Для больных со сниженной функцией почек рекомендуется корректировать дозу препарата, поскольку с уменьшением клиренса креатинина уменьшается и клиренс ставудину.

Показания для применения. Препарат применяется для лечения ВИЧ-инфицированных больных, ранее получавших длительную терапию зидовудином.

Способ применения и дозы. Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым с массой тела более 60 кг назначают по 40 мг 2 раза в сутки, пациентам с массой тела менее 60 кг - по 30 мг 2 раза в сутки. Интервал между приемами препарата - 12 часов.

Детям старше 5 лет и с массой тела менее 30 кг назначают в суточной дозе 2 мг/кг; детям с массой тела более 30 кг назначают дозу, как и взрослым. Терапия может длиться до 2 лет.

Если в процессе лечения развиваются симптомы нейропатии (ощущение затерплости, покалывание или боль в ступнях), ставудин необходимо отменить. При немедленном прекращении лечения указанные симптомы обычно проходят.

Дозы препарата, рекомендуемые для лечения больных с нарушением функции почек:

Клиренс креатинина, мл/мин

Доза ставудину, что рекомендуется

в зависимости от массы тела больного

60 кг и больше

Менее 60 кг

Более 50

40 мг каждые 12 ч

30 мг каждые 12 ч

26-50

20 мг каждые 12 ч*

15 мг каждые 12 ч*

10-25

20 мг каждые 12 ч*

15 мг каждые 12 ч*

* Рекомендуется применять другие лекарственные формы препарата.

Побочное действие. Наиболее часто отмечается периферическая нейропатия, а также головная боль, озноб, лихорадка, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, миалгия, бессонница, анорексия, аллергические реакции, панкреатит (менее чем в 1% случаев), умеренное повышение активности трансаминаз, реже - повышение уровня билирубина в крови, анемия (менее чем в 1% случаев), нейтропения, тромбоцитопения.

Панкреатит разной степени тяжести может развиться у больного на разной стадии лечения и не зависит от комбинации с другими препаратами или степени иммуносупрессии. В комбинации с диданозином риск развития панкреатита увеличивается.

Молочнокислый ацидоз и жировой гепатоз могут проявляться симптомами диспепсии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ставудину или других компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Детский возраст до 5 лет.

Передозировка. Нет серьезной опасности в том, что человек или ребенок случайно примет избыточную дозу препарата (известно, что у взрослых 12-разовое превышение суточной дозы не сопровождалось признаками острой интоксикации), однако в этом случае требуется наблюдение врача, а при необходимости -- проведение неспецифических детоксикационных мероприятий.

Особенности применения. Назначая лечение ставудином, следует тщательно наблюдать за состоянием здоровья больного. Перед назначением препарата необходимо определить функциональное состояние почек, наличие симптомов периферической нейропатии (постоянное покалывание, онемение или боль в области рук и/или ног), а также состояние поджелудочной железы.

Ставудин может улучшить состояние больного, но даже во время лечения этим препаратом пациент остается ВИЧ-инфицированным и должен предотвращать передачи инфекции другому человеку и соблюдать все меры предосторожности.

ВИЧ-инфицированным женщинам ни в коем случае нельзя кормить грудью, поскольку это приведет к ВИЧ-инфицированию ребенка.

Беременным препарат назначают только при наличии абсолютных показаний.

Если пациент случайно пропустил время приема препарата, то в следующий раз нужно принять обычную дозу. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Применение ставудину не влияет на способность человека управлять транспортными средствами или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется принимать ставудин одновременно с зидовудином. Это может подавлять внутриклеточное фосфорилирования ставудину. Одновременный прием диданозина, ламивудину или нелфинавира не влияет на эффективность ставудину.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 30ºС.

Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: стаг 40 инструкция, стаг 40 применение, стаг 40 состав, стаг 40 отзывы, стаг 40 аналоги, стаг 40 дозировка, лекарство стаг 40, стаг 40 цена, стаг 40 инструкция по применению.