ТЕНОКС
Инструкция для медицинского применения препарата ТЕНОКС (TENOX®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: амлодипин; 6-(2-аминоетоксиметил)-5-этоксикарбонил-4-(2-хлорфенил)-2 метил-3-метоксикарбонил-1,4-дигидропиридина малеат;
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, со скошенным краем и насечкой с одной стороны;
Состав: 1 таблетка содержит амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг, 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал предварительно желатинизований, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амлодипин применяют как антиангинальное и антигипертензивное средство. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Амлодипин имеет более выраженную селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления и в результате обуславливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальный эффект амлодипина зависит от двух механизмов: снижение потребностей миокарда в кислороде благодаря уменьшению постнагрузки (уменьшение периферического сопротивления без рефлекторной тахикардии); улучшение доставки кислорода в миокард благодаря непосредственной действия препарата на коронарные сосуды сердца.
Фармакокинетика.
После перорального приема препарата происходит медленное и полное всасывание амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов после перорального введения. Стабильная концентрация в сыворотке достигается через 7 дней лечения.
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, указывая на то, что большая часть препарата находится в тканях организма и относительно небольшая часть – в крови. 95 % препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы (t1/2) после однократного перорального приема составляет от 31 до 48 ч, а после многократного приема – примерно 45 час. Около 60% перорально введенной дозы выводится с мочой главным образом в виде метаболитов, а 20-25 % - с фекалиями. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) амлодипин выводится медленнее, чем у молодых людей, хотя эта разница не является клинически значимой. Увеличение t1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью указывает на то, что при длительном применении препарата может происходить увеличение его накопления в организме. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на кинетику амлодипина.
Показания для применения. Тенокс применяют:
при артериальной гипертензии;
при стенокардии (для профилактики стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии, в том числе Принцметала).
Способ применения и дозы.
Таблетки рекомендуется глотать, запивая стаканом воды.
Лечение артериальной гипертензии или стабильной стенокардии рекомендуется начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Эту дозу можно увеличить максимум до 10 мг один раз в сутки.
Побочное действие.
Найпоширеними побочными эффектами являются головная боль, периферические отеки голеней, сердцебиение, головокружение, сонливость, утомляемость, боль в животе, тошнота.
Некоторые побочные эффекты, например астения, недомогание, обморок, диспепсия, нарушения работы кишечника, панкреатит, гиперплазия десен, сухость во рту, усиление потоотделения, облысение, одышка, мышечные судороги, боль в мышцах, боль в суставах, боль в спине, периферическая нейропатия, изменения настроения, тромбоцитопения, лейкопения, васкулит, импотенция, гинекомастия, гипергликемия, увеличение частоты мочеиспускания и нарушение зрения, иногда отмечались у пациентов во время лечения амлодипином, но во многих случаях не была установлена причинная связь с применением этого препарата.
В единичных редких нежелательных эффектов относятся увеличение активности печеночных ферментов, гепатит и желтуха.
У отдельных пациентов отмечались аллергические реакции, такие как кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек и мультиформная эритема.
Некоторые нежелательные эффекты, которые отмечались у отдельных пациентов, невозможно отделить от симптомов характерного течения основного заболевания; это касается инфаркта миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) и загруднинного боли.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, беременность и период кормления грудью.
Передозировка.
Данные о случаях передозировки у людей ограничены. Передозировка может вызвать значительную периферическую вазодилатацию с дальнейшей значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензией. Может также возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и шок.
Лечение. Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Возможно введение препаратов кальция. Для поддержания сосудистого тонуса может быть эффективным и полезным введение вазоконстрикторов. Поскольку для амлодипина характерен высокий степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Особенности применения.
Амлодипин в основном метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью может происходить увеличение периода полувыведения препарата. Таким пациентам препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Для больных пожилого возраста коррекция доз не требуется, однако может возникнуть повышенная чувствительность к обычных доз амлодипина, поэтому лечение следует проводить под медицинским контролем.
Существует недостаточно данных о применении амлодипина во время инфаркта миокарда или в течение 1 месяца после него.
Не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
Беременность и кормление грудью.
Амлодипин не рекомендуется применять в период беременности или лактации. Если женщина решила забеременеть в течение лечения, необходимо прекратить применение препарата минимум за месяц до запланированной беременности.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Амлодипин не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Однако у некоторых пациентов этот препарат может вызывать сонливость и головокружение, особенно в начале лечения. В таких случаях пациентам рекомендуется быть особенно внимательными при управлении автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно применять вместе с тиазидовыми диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Для больных стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного действия, бета-блокаторами или сублингвальним нитроглицерином.
Амлодипин можно безопасно применять вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
У здоровых людей одновременное применение амлодипина и дигоксина не приводило к изменению концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса дигоксина.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном введении этого препарата с циметидином. Одновременное применение амлодипина существенно не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.
В экспериментах in vitro с использованием плазмы человека было показано, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.
Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию амлодипина в плазме, но это увеличение является слишком незначительным, чтобы существенно изменить действие амлодипина.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: тенокс инструкция, тенокс применение, тенокс состав, тенокс отзывы, тенокс аналоги, тенокс дозировка, лекарство тенокс, тенокс цена, тенокс инструкция по применению.
