ТЕРАЛОК

Инструкция для медицинского применения препарата ТЕРАЛОК

Тералок представляет собой противоопухолевое средство, основным действующим веществом которого является нимотузумаб, гуманизированное моноклональное антитело. Нимотузумаб обладает высокой аффинностью к рецептору эпидермального фактора роста (EGFR), который играет ключевую роль в росте, пролиферации и выживании опухолевых клеток. Блокируя связывание лигандов с EGFR, Тералок ингибирует сигнальные пути, приводящие к остановке клеточного цикла и апоптозу опухолевых клеток. Препарат применяется для лечения рецидивирующей глиомы у детей и глиомы III и IV стадии, а также рака головы и шеи у взрослых. Применение Тералока должно осуществляться под строгим наблюдением врача, имеющего опыт работы с антинеопластическими средствами.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное название: нимотузумаб;
  • Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;

Состав

  • 1 флакон содержит 50 мг нимотузумаба;
  • Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, полисорбат 80, вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства.

Код АТС

L01X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимотузумаб (h-R3) является гуманизированным моноклональным антителом человека, распознает рецептор эпидермального фактора роста (EGF-R) с высоким сродством.

Рецептор эпидермального фактора роста (EGF-R) является трансмембранным гликопротеидом с молекулярной массой 170 кДа, инициирующим митогенез эпителиальных клеток. Его внутриклеточная часть характеризуется специфической тирозинкиназной активностью, а EGF-R-сигнальный путь участвует в контроле роста клеток, пролиферации, выживания, дифференцирования, прогрессии клеточного цикла, ангиогенеза, миграции клеток и агрессивности клеток опухоли.

EGFR активируется в результате присоединения экзоклеточных лигандов EGF и TGF-α (трансформированного фактора роста). Нимотузумаб связывается с лиганд-связывающим участком EGFR и предупреждает присоединение лигандов к рецептору. Присоединение нимотузумаба блокирует сигнальное преобразование EGFR путем ингибирования киназ-зависимого фосфорилирования и приводит к остановке клеточного цикла в G1 фазе.

Антитела были получены путем клонирования различных участков антитела мыши ior egh/r3. Антитела имеют молекулярную массу 150 кДа.

Нимотузумаб (h-R3) производится с помощью культуры клеток млекопитающих, не секретирующих NSO клетки.

Фармакокинетика

Нимотузумаб подавляет как in vitro, так и in vivo пролиферацию клеток и индуцирует апоптоз EGF-R зависимых раковых клеток. In vitro нимотузумаб подавляет клеточный цикл и ангиогенез, in vivo ангиогенез ингибируется в результате уменьшения плотности кровеносных сосудов в раковых опухолях. Использование нимотузумаба в ксенотрансплантантных моделях EGF-R зависимых раковых опухолей у мышей приводит к антираковому эффекту относительно человеческих опухолей, в том числе легочных аденокарцином, эпидермальных карцином влагалища и сквамозноклеточных карцином головы и шеи.

Фармакокинетика нимотузумаба изучалась на 3 разовых введениях препарата у взрослых с эпителиальными опухолями. Во время этих исследований препарат вводили в дозе от 3 до 400 мг.

Фармакокинетика после повторных применений в дозировке 200 и 400 мг нимотузумаба в комбинации с сопутствующим применением радиотерапии изучалась у пациентов с раком головы и шеи.

Когда нимотузумаб применяют в однократной дозе 200 мг, период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 302,95 ч, максимальная концентрация – 52713 нг/мл, объем распределения составляет 4279,71 мл и общий клиренс – 0,34 мл/ч/кг. Период полувыведения составляет 50±17 час.

После повторных введений нимотузумаба в дозе 200 мг минимальная и максимальная стойкая концентрация в плазме составляет от 65 до 115 мг/мл.

Самые высокие концентрации отмечаются в печени, также значимые концентрации достигаются в селезенке, сердце, мочевом пузыре и почках.

Общий клиренс составляет 28,1 мл/ч после однократной дозы 200 мг. Выведение почками составляет в среднем 22% за 24 ч.

Фармакокинетика у детей и подростков

Изучение фармакокинетики нимотузумаба у пациентов в педиатрии не проводилось.

Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью

Изучение фармакокинетики нимотузумаба у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.

Показания для применения

  • Лечение рецидивирующей глиомы на поздних стадиях у детей.
  • Взрослым Тералок назначают как препарат первой линии в лечении третьей и четвертой стадии глиомы и как препарат первой линии в лечении рака головы и шеи.

Способ применения и дозы

  • Рекомендуемая доза Тералока для детей: 150 мг/м2, применяется один раз в неделю. Препарат вводят внутривенно инфузионно в течение 30 мин.
  • Рекомендуемая доза Тералока для взрослых: 200-400 мг/м2, применяется один раз в неделю. Препарат вводят внутривенно инфузионно в течение 30 мин.

Продолжительность лечения зависит от прогрессирования болезни.

Применять Тералок нужно под наблюдением врача, имеющего опыт работы с антинеопластическими лекарственными средствами. Во время лечения и год после лечения необходимо следить за состоянием пациента.

Препарат рекомендуется применять детям от 3 лет. Безопасность и эффективность Тералока для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучались.

Побочное действие

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость ротовой полости, появление язв на слизистой оболочке рта, эзофагит, нарушение вкуса, стоматит, повышенный уровень креатинина в крови, повышенный уровень аланин-аминотрансферазы, гамма-глютамилтрансферазы, нарушение функции печени, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение или уменьшение массы тела.
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, геморрагия, артериальная гипотензия/гипертензия, обострение имеющейся артериальной гипертензии.
  • Кровеносная и лимфатическая системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, головокружение, головная боль, парестезии, дезориентация, дисфазия, гипоастезия, синдром беспокойных ног, тремор, фотофобия, звон в ушах, сонливость.
  • Со стороны респираторной системы: эпистаксис, кашель, цианоз, диспноэ, боль в глотке и гортани, вазомоторный ринит.
  • Кожа и ее придатки: аллергический дерматит, эритема, экзантема, реакция фоточувствительности, сыпь, повышенная потливость.
  • Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, анорексия, уменьшение аппетита, дегидратация.
  • Общие изменения самочувствия: утомленность, слабость, ухудшение общего самочувствия, периферический отек, повышение температуры, лихорадка, тремор, воспаление слизистых оболочек, миалгия, стафилококковая инфекция, тошнота после введения препарата, субдуральная гематома.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нимотузумабу или другим компонентам препарата или клеткам миеломы мышей NSO или других рекомбинантных антител человека. Дети до 3-х лет.

Передозировка

На сегодняшний день эффект передозировки препарата Тералок не изучен.

Особенности применения

Не рекомендуется применять препарат Тералок детям до 3-х лет в связи с отсутствием информации относительно его безопасности и эффективности.

Меры предосторожности: препарат Тералок необходимо применять с соблюдением мер предосторожности пациентами, которые ранее проходили курс лечения с применением моноклонального мышиного антитела ior egh/r3, а также пациентами, у которых ранее наблюдалась повышенная чувствительность к данному продукту или продуктов, полученных из NSO клеток млекопитающих, или к отдельным компонентам данного продукта. Тералок нужно применять с соблюдением мер предосторожности пациентами, которые страдают хроническими заболеваниями на стадии, не подлежащей компенсационной терапии, такими как сердечная дисфункция, диабетический миелит или повышенное артериальное давление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные о взаимодействии препарата Тералок с другими лекарственными средствами ограничены. Необходимо сообщать врачу обо всех принимаемых препаратах.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Как вводится препарат Тералок?

Ответ: Препарат вводится внутривенно инфузионно в течение 30 минут под наблюдением врача.

Вопрос: Какова рекомендуемая доза Тералока для взрослых?

Ответ: Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200-400 мг/м2 один раз в неделю.

Вопрос: Можно ли применять Тералок детям?

Ответ: Препарат рекомендуется применять детям от 3 лет в дозе 150 мг/м2 один раз в неделю.

Вопрос: Какие побочные эффекты наиболее часто встречаются при лечении Тералоком?

Ответ: Наиболее частыми побочными эффектами могут быть тошнота, рвота, запор, головная боль, утомляемость.

Вопрос: Существуют ли противопоказания к применению Тералока?

Ответ: Противопоказанием является гиперчувствительность к нимотузумабу или другим компонентам препарата, а также возраст до 3 лет.

Вопрос: Требуется ли особый контроль во время лечения Тералоком?

Ответ: Да, лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с антинеопластическими средствами. Необходимо следить за состоянием пациента во время лечения и в течение года после его окончания.

Ключевые слова

Тералок, инструкция, применение, состав, отзывы, аналоги, дозировка, цена, нимотузумаб, лечение глиомы, рак головы и шеи.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТЕРАЛОК необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 8.04.25