ТЕРБИНАФИН-КВ
Инструкция для медицинского применения препарата ТЕРБИНАФИН-КВ (TERBINAFINE-KV)
Общая характеристика
международное и химическое названия: terbinafine; (2Е)-N,6,6-Триметил-N-(нафтален-1-илметил)гепт-2-ен-4-ин-1-амин гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в пересчете на тербинафин 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят, аэросил, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Тербинафин.
Код АТС D01ВA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране, что приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.
Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в т.ч. Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. violaceum; Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (главным образом Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы оказывает фунгицидное действие; на дрожжевые грибы – фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет в отношении красного трихофитона и патогенных грибов – плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.
При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. После однократного приема в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часов, стабильная концентрация в крови устанавливается через 10-14 дней приема. Период напивабсорбции составляет 0,8 часа, период напиврозподилу – 4,6 часа. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%), имеет выраженную епидермо - и онихотропнисть, быстро дифундуючи сквозь дермальный слой кожи и накапливаясь в липофильном роговом слое. На 2-й день после приема 250 мг концентрация тербинафина в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день – в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 17 часов. Выведение происходит почками (приблизительно 70% принятой дозы) и кишечником (примерно 20%). Поступает в грудное молоко, не кумулирует в организме. У пациентов с нарушениями функции печени и почек скорость выведения препарата может снижаться, что приводит к более высокой концентрации тербинафина в крови.
Не влияет на систему цитохрома Р450, а также на метаболизм гормонов или других лекарственных средств, биотрансформирующихся при его участии.
Показания для применения. Онихомикоз, микозы волосистой части головы, грибковые инфекции кожи (дерматомикозы туловища, голеней, стоп, кистей; кандидоз кожи).
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 1 таблетке (250 мг тербинафина) 1 раз в сутки после еды, детям 5-12 лет (с массой тела 20-40 кг) – по ½ таблетки (125 мг тербинафина) 1 раз в сутки после еды. Продолжительность курса лечения зависит от нозологии и тяжести заболевания.
Продолжительность лечения:
- при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу "носков") – 2-6 недель;
- при дерматомикозе туловища, голеней, кистей – 2-4 недели;
- при кандидозе кожи – 2-4 недели;
- при дерматомикозе волосистой части головы – 4 недели.
Средняя продолжительность курса лечения при онихомикозах составляет 6-12 недель.
При онихомикозе кистей – 6 недель, при онихомикозе стоп – 12 недель.
При необходимости продолжительность курса лечения может быть увеличена.
Больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин. и уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль/л) или функции печени назначают половину обычной дозы препарата.
У пациентов пожилого возраста корректировать дозу не нужно.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство тяжести и боли в эпигастральной области, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, диарея; редко – нарушения или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения), холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), анафилактические реакции.
Прочие: миалгия, артралгия.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, кормление грудью. Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей в возрасте до 5 лет.
Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможны головная боль, тошнота, рвота, боль в нижней части живота, головокружение. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Особенности применения. Во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Если в процессе лечения тербинафином у больного наблюдаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, рвота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боли в правом подреберье, темная моча или обесцвеченный кал, следует подтвердить печеночное происхождение указанных симптомов (путем определения сывороточного уровня печеночных трансаминаз) и отменить препарат.
При разноцветном лишая прием тербинафина внутрь неэффективен, в отличие от местного применения. Системное применение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предыдущей местной терапии.
В процессе лечения (через 2 нед и в конце лечения) необходимо проводить противогрибковую обработку белья, обуви.
Следует осуществлять постоянный надзор за больными, получающими одновременно с тербинафином препараты, которые метаболизируются с участием фермента цитохрома 2D6 (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), если применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Беременность и кормление грудью. В связи с тем, что данных о безопасности применения тербинафина в период беременности нет, при решении вопроса относительно назначения препарата беременным необходимо взвесить ожидаемую пользу от лечения для матери и потенциальный риск для плода. Поскольку тербинафин проникает в грудное молоко, при необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Тербинафин не влияет на способность управлять транспортными средствами, а также на выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тербинафин незначительно влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся при участии системы цитохрома Р450 (циклоспорина, терфенадина, триазолама, толбутамида, пероральных контрацептивов).
При одновременном применении препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.), ускоряют, а ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, терфенадин) замедляют элиминацию тербинафина, что, в случае необходимости подобной комбинированной терапии, может потребовать коррекции дозы тербинафина.
Блокаторы Н1-рецепторов гистамина повышают плазменную концентрацию препарата за счет подавления его биотрансформации.
Тербинафин подавляет метаболизм препаратов, биотрансформирующихся при участии цитохрома 2D6 (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В).
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: тербинафин-кв инструкция, тербинафин-кв применение, тербинафин-кв состав, тербинафин-кв отзывы, тербинафин-кв аналоги, тербинафин-кв дозировка, лекарство тербинафин-кв, тербинафин-кв цена, тербинафин-кв инструкция по применению.
