ТИКЛОПИДИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ТИКЛОПИДИН® -ДАРНИЦА (TICLOPIDINE® -DARNITSA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ticlopidine;
5-(2-хлорбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено(3,2-с)пиридина гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно два слоя;
Состав: 1 таблетка содержит 250 мг тиклопидина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кислота лимонная, аэросил, кальция стеарат, макрогол-1500, метилцеллюлоза, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства.
Код АТС В01А С05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тиклопидин – антитромботический, антиагрегационное средство. Ингибирует фосфолипазу C, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном, что обусловлено аденозинфосфатом, и, соответственно, подавляет агрегацию тромбоцитов. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Механизм действия на агрегацию обусловлен тем, что препарат за счет взаимодействия с гликопротеином IIb/ИИИа, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.
Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом снижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Улучшает сосудистую микроциркуляцию, увеличивает сопротивление тканей гипоксии.
Эффект наступает через 24-48 ч после приема, достигает максимума на 3-6 день и продолжается 4-10 дней.
Фармакокинетика. После приема внутрь биодоступность препарата составляет 80-90 % (применение после приема пищи увеличивает биодоступность на 10-20 %). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа. Связь с белками плазмы – 98 % (с альбумином, кислым α1-гликопротеином и липопротеинами). Равновесное распределение Css создается через 2-3 недели. Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых имеет фармакологическую активность. Период полувыведения после однократного приема 250 мг составляет 13 ч, на фоне регулярного применения 4-5 дней. Выводится через желчные пути – 70 % (в неизмененном виде), почками – 30 % (в основном в виде метаболитов).
Показания для применения. Риск первичного или повторного инсульта у больных, перенесших тромбоэмболический или ишемический инсульт; преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, включая монокулярной слепоту; профилактика ишемических осложнений у больных с хроническими поражениями коронарных артерий и артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота); профилактика тромбозов, вызванных оперативным вмешательством с экстракорпоральным кровообращением или хроническим гемодиализом, острой окклюзии коронарных стентов.
Способ применения и дозы. Тиклопидин® -Дарница назначают внутрь во время еды по 0,25 г 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г в сутки. При хорошей переносимости длительность лечения определяется индивидуально (2 - 6 месяцев).
Побочное действие. Со стороны системы гемостаза: геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 месяца приема препарата) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста).
Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 4 месяца), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.
Другие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Кровотечение, гемофилия или другие нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т. ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения. Лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т. ч. в анамнезе). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода. Геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т. ч. в анамнезе). Печеночная недостаточность. Беременность и период кормления грудью. Сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов. Детский возраст.
Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения, увеличение времени кровотечения и активности трансаминаз.
Лечение. Под лабораторным контролем показателей свертывающей системы крови, назначают препараты кальция, витамин К, в тяжелых случаях – переливание крови.
Особенности применения. Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 месяцев. Лечение препаратом прекращают за 1 неделю до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстракцией зубов следует спрашивать пациентов о возможном проведенное лечение тиклопидином. Пациентам, имеющим в прошлом инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует применять Тиклопидин-Дарница только в случае непереносимости ацетилсалициловой кислоты или неэффективности ее применения. С появлением в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострение тонзиллита, лихорадки или кровотечений гематом, необходимо немедленно прекратить лечение препаратом. Возобновление лечения препаратом будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. С осторожностью препарат следует применять при планируемых оперативных вмешательствах, травмах, тяжелой почечной недостаточности. У лиц пожилого возраста клиренс тиклопидина снижается по сравнению с лицами молодого возраста в два раза.
Эффективность и безопасность применения препарата для лечения детей и подростков до 18 лет не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Непрямые антикоагулянты, гепарины и нестероидные противовоспалительные препараты повышают риск развития кровотечения. Препарат на 15 % снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина, увеличивает концентрацию фенитоина в плазме крови. Антациды, уменьшая всасывание препарата, снижают его концентрацию в плазме крови на 18 %. Циметидин, блокируя микросомальне окисление, снижает клиренс препарата на 50 %.
Не существует неопровержимых данных о взаимодействие препарата с этиловым спиртом. Желательно во время лечения препаратом прекратить употребление алкоголя.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: тиклопидин-дарница инструкция, тиклопидин-дарница применение, тиклопидин-дарница состав, тиклопидин-дарница отзывы, тиклопидин-дарница аналоги, тиклопидин-дарница дозировка, лекарство тиклопидин-дарница, тиклопидин-дарница цена, тиклопидин-дарница инструкция по применению.
