ТИОПЕНТАЛ-КМП

Инструкция для медицинского применения препарата ТИОПЕНТАЛ-КМП (THIOPENTAL-KMP)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: thiopental;

смесь натриевой соли 5-этил-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-1Н,5Н-пиримидин-4,6-диону и безводного карбоната натрия;

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом, гигроскопична;

Состав: 1 флакон содержит тиопентала натрия 0,5 г или 1 г.

Форма выпуска. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Средства для общей анестезии.

Код АТС N01A F03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время выхода ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью – повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставными нейронами спинного мозга. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика. При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменное в 6-12 раз. С белками плазмы связывается на 80-86%. Проникает сквозь плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. В основном подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильном дозировании препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – 40 секунд. Хирургическая степень наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или "плавающим" положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием при повторных введениях.

Показания для применения. В качестве самостоятельного наркотизирующего средства (в основном при непродолжительных оперативных вмешательствах), а также для вводного и базисного наркоза. Применение препарата возможно также в сочетании с мышечными релаксантами и анальгетиками при проведении искусственной вентиляции легких.

Способ применения и дозы. Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнее главным образом детям). Готовят растворы только непосредственно перед использованием на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютно прозрачными).

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза – 25-75 мг, с последующим введением 50-100 мг с интервалом 30-40 секунд до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг. Для поддержания наркоза вводят – 50-100 мг; для купирования судорог – 75-125 мг в течение 10 минут. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор Тиопентал-КМП внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл за минуту. Сначала обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 секунд – остальное количество.

Детям – внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 минут, однократно вводят из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предварительной премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев – 5-8 мг/кг, от 1 года до 12 лет – 5-6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25-50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводят 75% средней дозы.

Применение препарата для базис-наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можно применять ректально в форме 5% теплого (+32 ° –+35 ° С) раствора: детям до 3-х лет – вводят из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, детям 3-7 лет – по 0,05 г на 1 год жизни.

Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться такие побочные эффекты: аллергические реакции – крапивница, отек Квинке, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок; угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация, ларингоспазм, бронхоспазм, гипертонус мышц, тошнота, рвота, гипотензия, аритмия; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность; раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальном способе введения.

Противопоказания. Тиопентал-КМП противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата, бронхиальной астме, астматическом статусе, дисфункции печени и почек, резко выраженном нарушении кровообращения, выраженной кахексии, миастении, сахарном диабете, микседеме, болезни Аддисона, тяжелой анемии, коллапсе, шоке, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, беременности. Абсолютным противопоказанием для применения препарата является указание в анемнезе больного или у его ближайших родственников приступов острой перемежающейся порфирии.

Передозировка. При предозуванни отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотензия, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: вводят бемегрид – является специфическим антагонистом. При остановке дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, 100% кислород; ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Особенности применения. Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат. Вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

С осторожностью применять Тиопентал-КМП вместе с препаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания.

Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, алкоголя. Активность препарата повышается Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Итак, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП с перечисленными препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном засосуванни.

Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Применять только в условиях стационара.

Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ключевые слова: тиопентал-кмп инструкция, тиопентал-кмп применение, тиопентал-кмп состав, тиопентал-кмп отзывы, тиопентал-кмп аналоги, тиопентал-кмп дозировка, лекарство тиопентал-кмп, тиопентал-кмп цена, тиопентал-кмп инструкция по применению.