ТРАМАДОЛ 100-ЗЕНТИВА
Инструкция для медицинского применения препарата ТРАМАДОЛ 100–ЗЕНТИВА (TRAMADOL 100–ZENTIVA®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: tramadol; (±)транс-2-(диметиламинометил)-1-(3-метоксифенил)-циклогексанол;
Основные физико-химические свойства: белые суппозитории торпедоподибнои формы с гладкой ровной поверхностью, со слабым характерным запахом;
Состав: 1 суппозиторий содержит трамадола гидрохлорида 100 мг;
вспомогательные вещества: жир твердый W 35, жир твердый E 75.
Форма выпуска. Суппозитории ректальные.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды.
Код АТС N02AX02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трамадол – аналгетик центрального действия с преобладающей агонистичною действием на опиоидные рецепторы. Трамадол значительно облегчает умеренная и сильная боль, при этом риск возникновения психической и физической зависимости низкий.
Аффинность препарата к опиоидным рецепторам слабая, однако его афинность к μ-рецепторов – относительно выше, чем к κ - и δ-рецепторов. Анальгетический эффект препарата – результат ингибиции поглощения синапсами серотонина и норадреналина. Сила эффекта составляет от 1/10 до 1/6 по сравнению с морфином.
Угнетение дыхания, которое вызывает этот препарат, менее выраженное, чем угнетение, что вызывает морфин, и по сути оно не происходит при использовании терапевтических доз.
Фармакокинетика. Биодоступность трамадола после ректального введения достигает 70 %. Примерно 20 % трамадола соединяется с белками плазмы. Трамадол имеет широкий спектр распределения (0,31 VDss л/кг). Биотрансформация в печени включает процессы деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов. Фармакодинамическом активность имеет только один метаболит, О-диметилтрамадол. Он в 200 раз активнее трамадол. Период полувыведения трамадола примерно 6 часов. Больше чем 90 % трамадола экскретируется с мочой (70 % в форме метаболитов), а остаток выводится вместе с калом.
У пациентов с нарушением функции почек или печени возможно накопление препарата, поэтому эти больные должны принимать меньшие дозы или интервал между приемами должен быть увеличен.
Показания для применения. Препарат предназначен для лечения острых и хронических болевых синдромов средней степени тяжести (невралгия, ревматическая боль, мигрень, люмбаго, посттравматические состояния, зубная боль, вертеброгенные синдромы); обезболивание при диагностических и терапевтических вмешательствах, послеоперационные состояния, боль при злокачественных новообразованиях. Доказана эффективность также и при боли ишемического происхождения (при инфаркте миокарда и облитерирующих заболеваниях нижних конечностей).
Способ применения и дозы. Дозу трамадола необходимо подбирать в каждом случае отдельно в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Применяется ректально.
Взрослые и дети старше 14 лет
Обычно применяют в дозе 100 мг каждые 4 – 8 часов. Максимальная разовая доза составляет 100 мг, а максимальная суточная доза – 400 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. интервал между применением препарата должен быть увеличен до 12 часов, а максимальная суточная доза должна составлять не более 200 мг.
Пациенты на гемодиализе
Дополнительные дозы трамадола не являются необходимыми, поскольку он имеет широкий спектр распределения.
Пациенты пожилого возраста
Больные пожилого возраста не нуждаются в снижении дозы. Продолжительность лечения зависит от основного заболевания и должна быть максимально короткой.
Побочное действие. Коллапс, затрудненное мочеиспускание, заторможенность. При лечении препаратом могут возникнуть нежелательные эффекты, особенно в случае высоких доз или физических нагрузок: головокружение, тошнота, рвота, склонность к повышенному потоотделению, горячие "приливы", сухость во рту, усталость.
Реже случаются запор, раздражение желудочно-кишечного тракта, головная боль, сыпь, судороги. При применении высоких доз могут изредка случаться ортостатическая гипотензия и тахикардия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к трамадолу или к вспомогательным веществам препарата, или до наркотических анальгетиков; острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами или средствами, угнетающими ЦНС. Не назначают одновременно с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Препарат не назначают детям до 14 лет. Эпилепсия, тяжелые заболевания печени и почек.
Не рекомендуется применять препарат во время беременности и лактации.
Передозировка. В случае передозировки могут иметь место такие симптомы: рвота, сосудистый коллапс, нарушение или потеря сознания, судороги, кома, нарушение дыхания и подавление перистальтики. Лечение интоксикации должно быть комплексным, включая применение налоксона, искусственную вентиляцию легких, гемодиализ.
Особенности применения. Препарат может негативно повлиять на способность выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания, координации движений и способности быстро принимать решения. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. При длительном применении возможно привыкание к препарату. Препарат можно применять пациентам, склонным к медикаментозной зависимости, только под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с печеночной недостаточностью требуют снижения дозы для предотвращения передозировки.
Трамадол не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.
При нарушенной функции почек рекомендуется удлинить интервал между двумя применениями вместо того, чтобы уменьшить разовую дозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Седативное действие трамадола на центральную нервную систему усиливается в сочетании с алкоголем, снотворными, анальгетиками или психотропными средствами. Ингибиторы МАО повышают токсичность трамадола. При сочетанном лечении с нейролептиками изредка наблюдается повышенная склонность к судорогам. Одновременный прием с карбамазепином снижает концентрацию трамадола в сыворотке до такой степени, что возможно угнетение анальгетического эффекта трамадола и уменьшение времени его действия. Одновременное применение циметидину имеет лишь незначительное влияние на период полураспада препарата. С клинической точки зрения, взаимодействие с циметидином незначительна.
Трамадол хорошо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами, миорелаксантами и спазмолитическими средствами.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20 ° С, не замораживать. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: трамадол 100-зентива инструкция, трамадол 100-зентива применение, трамадол 100-зентива состав, трамадол 100-зентива отзывы, трамадол 100-зентива аналоги, трамадол 100-зентива дозировка, лекарство трамадол 100-зентива, трамадол 100-зентива цена, трамадол 100-зентива инструкция по применению.
