ТРАНЕКСАМ
Инструкция для медицинского применения препарата ТРАНЕКСАМ (TRANEKSAM)
Состав:
действующее вещество: tranexamic acid;
1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза.
Код АТС B02AA02.
Клинические характеристики..
Показания.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотчи, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и умеренной тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; почечная недостаточность; коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.
Способ применения и дозы.
Внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6 - 8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200 - 500 мг 2 - 3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10 - 11 мг/кг за 20 - 30 мин до вмешательства.
Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.
В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 - 250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250 - 500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Побочные реакции.
При применении препарата могут возникать аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения; нечеткость зрения; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).
Передозировка.
Данные о случаях передозировки отсутствуют.
Но в случае передозировки возможна тошнота, рвота, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.
Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты при беременности не проводилось. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и ембриотоксичного эффектов. Также в литературе описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в i - II триместре беременности при угрозе выкидыша на, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.
Препарат применяется при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве (< 0,01 %) транексамова кислота выделяется в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.
Дети.
Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.
Особенности применения.
С осторожностью препарат назначают при тромбогеморагичних осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушениях цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Перед началом и в течение лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, кольоросприймання, состояния глазного дна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В случаях возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и/или органа зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Не совместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последнего.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антифибринолитичний средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционную и противоопухолевую действие. В эксперименте подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.
Фармокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9 - 12 л. С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3 %.
Антифибринолитична концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7 - 8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь – гломерулярна фильтрация) – около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминований). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармацевтические характеристики.:
Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.
Несовместимость.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Не совместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последнего.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: транексам инструкция, транексам применение, транексам состав, транексам отзывы, транексам аналоги, транексам дозировка, лекарство транексам, транексам цена, транексам инструкция по применению.
