ТРОМБОНЕТ

Инструкция для медицинского применения препарата ТРОМБОНЕТ (TROMBONET)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: clopidogrel, метил-(+)-(s)- альфа- ( о - хлорфенил)-6,7 - дигидротиено[3,2-с] пиридин-5(4н) ацетат.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой темного розового цвета с перламутровым оттенком, со специфическим запахом;

Состав: 1 таблетка содержит клопидогрелу гидросульфата в пересчете на клопидогрел 75мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (101), крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол - 6000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), железа оксид красный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз. Антитромботические средства. Антиагреганты.

Код АТС В01А С04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антиагрегатное средство. Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и блокадой АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb/IIIa. Препарат также подавляет агрегацию, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов высвобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональними в течение всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 суток). Подавляя агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Антиагрегатное эффект дозозависимо проявляется через 2 часа после однократного приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50-100 мг АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5-7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 суток).

Фармакокинетика. При пероральном применении быстро всасывается из пищеварительного тракта в кровь. Биодоступность не зависит от приема антацидных средств и пищи. Препарат является предшественником активного вещества. Интенсивно метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит путем окисления и последующего гидролиза (при первом прохождении сквозь печень). Активный метаболит – тиольне производное – в настоящее время неидентифицированный,

фармакокинетический профиль препарата описывается кинетикой его основного циркулирующего метаболита – фармакологически неактивного карбоксильного производного, концентрация которого в плазме крови составляет 85 % от начального соединения. Максимальный уровень в плазме крови составляет около 3 мг/л, время ее достижения – около часа. Время полувыведения - 8 часов, выводится с мочой (50 %) и калом (46 %).

Показания для применения. Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт), тромбоз периферических артерий у больных атеросклерозом. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1 таблетке (75 мг клопидогрелу) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST начальная доза составляет 4 таблетки (300 мг клопидогрелу) однократно, далее по 1 таблетке (75 мг клопидогрелу) в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие. Со стороны системы свертывания крови: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, в конъюнктиву), пурпура, гематомы, редко (0,35 %) – геморрагический инсульт.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, редко – апластическая анемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, гастрит, запор, редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях – бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке.

Редко – нарушение функции почек и уровня креатинина.

Противопоказания. Острое кровотечение (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии и др.), повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка. Симптомы: при превышении рекомендованных доз возможно усиление симптомов, описанных в разделе "Побочное действие". Лечение: отмена препарата, при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения – переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.

Особенности применения. У больных на острый инфаркт миокарда лечение следует начинать через несколько суток. Не следует применять препарат при остром ишемическом инсульте давностью менее 7 дней.

С осторожностью следует применять при повышенном риске кровотечений вследствие травмы или оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза, при нарушении функции почек и печени.

При запланированных хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.

При появлении симптомов повышенной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) рекомендуется лабораторный контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

Опыт применения клопидогрелу для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (с риском геморрагического диатеза) ограничен. Тромбонет необходимо применять с осторожностью при лечении этих пациентов.

Нет доказательств влияния клопидогрелу на частоту врожденных аномалий или повреждающего действия на плод. Опыт применения препарата для лечения беременных недостаточен, поэтому препарат следует применять только при острой необходимости.

При необходимости назначения Тромбонету в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. В экспериментах на животных установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Не исследованы эффективность и безопасность применения клопидогрелу у детей.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не установленный.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с варфарином антиагрегантное действие усиливается и возрастает продолжительность кровотечения, поэтому такая комбинация нежелательна. Назначение клопидогрелу с ацетилсалициловой кислотой должно быть осторожным, под контролем лабораторных показателей свертываемости крови, поскольку безопасность их длительного одновременного применения на данный момент не установлена.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрелу с нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, тромболитическими средствами, поскольку такие комбинации повышают риск возникновения кровотечений.

Не выявлено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении клопидогрелу с фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, средствами, снижающими содержание холестерина в крови, гипогликемическими, противоэпилептическими препаратами.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: тромбонет инструкция, тромбонет применение, тромбонет состав, тромбонет отзывы, тромбонет аналоги, тромбонет дозировка, лекарство тромбонет, тромбонет цена, тромбонет инструкция по применению.