ЮМЕКС
Инструкция для медицинского применения препарата ЮМЕКС® (JUMEX®)
Состав:
действующее вещество: selegиlinе;
1 таблетка содержит 5 мг селегилину гидрохлорида;
вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, повидон К-25, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Ингибиторы моноаминоксидазы типа В.
Код АТС N04ВD01.
Клинические характеристики..
Показания. В качестве монотерапии на ранней стадии болезни Паркинсона с целью отсрочки назначения лечения леводопой, предотвращения появления периода "on/off" и полного или частичного хранения трудоспособности больного.
В составе комбинированной терапии с леводопой как вспомогательное средство для усиления и продления действия леводопы и уменьшения дозы леводопы примерно на 30%.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата. Одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками и петидином (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Психическое заболевание.
Период беременности и кормления грудью (см. "Особенности применения").
Способ применения и дозы. Для лечения болезни Паркинсона обычная суточная доза составляет 10 мг утром, а со временем дозу распределяют на два приема утром и в середине дня. При комбинированной терапии предыдущую дозу леводопы необходимо снизить примерно на 30% (см. "Особенности применения").
Побочные реакции.
При монотерапии.
При монотерапии Юмекс® обычно хорошо переносится.
Общие симптомы: головная боль.
Кожные реакции.
Гастроинтестинальная система: тошнота, сухость во рту.
Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия.
Центральная нервная система, органы чувств: легкие временные нарушения сна, головокружение, нарушение зрения, изменение настроения.
Функция печени: умеренное повышение уровня ферментов печени.
Мочеполовая система: наблюдались случаи задержания мочи.
При комбинации с леводопой.
Поскольку препарат усиливает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы (дисфория, гиперкинезия, атипичные движения, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, постуральная гипотензия, сердечные аритмии) могут усиливаться в случае комбинированной терапии (леводопа обычно должна применяться в комбинации с ингибитором периферической декарбоксилазы). При комбинации с селегилином, возможно дальнейшее снижение дозы леводопы (до 30%).
Передозировка. Не существует клинических данных относительно клинически значимого передозировки препарата Юмекс® . Симптомы передозировки могут быть сходными с симптомами передозировки неселективными ингибиторами МАО. В случае подозрения на передозировку необходимо наблюдение за пациентом в течение 24-48 часов.
Применение в период беременности или кормления грудью. Юмекс® рекомендуется для применения при паркинсонизме. Вероятность возникновения этого заболевания является наивысшей у женщин постклимактерического возраста.
Поскольку не существует однозначных данных относительно повреждающего влияния препарата на плод и его влияния на репродукцию, применение его в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Особенности применения. Пациенты, страдающие непереносимостью лактозы, должны учитывать, что одна таблетка (5 мг селегилину) содержит 84 мг лактозы.
Некоторые исследования указывают на то, что у больных, которые одновременно применяют селегилин и леводопу, уровень смертности растет, по сравнению с теми, кто применяет только леводопу. Однако следует заметить, что в этих исследованиях выявлены многочисленные методологические ошибки. В результате экстенсивного мета-анализа и большого катамнестического исследования не было выявлено существенной разницы в уровне смертности пациентов, которые лечились селегилином, по сравнению с препаратами сравнения или с пациентами, которые одновременно применили селегилин и леводопу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью, не проводились. Однако болезнь Паркинсона является противопоказанием для таких видов деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказаны следующие комбинации.
Симпатомиметики. Одновременное применение селегилину с симпатомиметиками может вызвать тяжелую гипертензию, гипертермию.
Петидин. Известно, что селегилин и петидин взаимодействуют между собой, но механизм этого взаимодействия еще не понятен. Одновременное применение селегилину и петидина или других опиоидов (меперидин, фентанил) противопоказано. Симптомы, которые возникают как следствие этого взаимодействия, тяжелые и непредсказуемые (кома, кардиоваскулярна лабильность, судороги, смерть).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). При комбинации флуоксетина с селегилином могут наблюдаться потоотделение, гиперемия, атаксия, тремор, гипертермия, гипер - и гипотензия, судороги, учащенное сердцебиение, головокружение, ажитация, спутанность сознания, галлюцинация, делирий и кома, поэтому применение флуоксетина противопоказано в течение 14 дней после прекращения терапии селегилином. Поскольку период полувыведения флуоксетина очень длительный, до начала терапии селегилином должно пройти по крайней мере 5 недель после прекращения его применения.
Такой же опыт существует относительно одновременного применения сертралина, пароксетина и других ингибиторов обратного захвата серотонина.
Поскольку механизм этих реакций не достаточно известен, рекомендуется избегать одновременного применения селегилину и СИОЗС антидепрессантов.
Трициклические антидепрессанты. При комбинации селегилину с трициклическими антидепрессантами могут наблюдаться токсические эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, тремор, судороги); иногда – гипертензия, гипотензия, усиленное потоотделение. Поскольку механизм этих реакций не достаточно известен, одновременное применение селегилину и трициклических антидепрессантов противопоказано.
Комбинации, которые не рекомендуются.
Применение ингибиторов МАО одновременно с селегилином может вызывать значительное снижение артериального давления.
Селегилин увеличивает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы становятся более выраженными.
Взаимодействие с пищей. В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, которые подавляют как МАО-А, так и МАО-В селегилин является специфическим ингибитором МАО-В.
При применении селегилину в рекомендованных дозах после еды, бедной на тирамин, не наблюдалось гипертензивной реакции (так называемого "сырного эффекта" – "cheese-effect"). Поэтому в данном случае нет необходимости в соблюдении диеты.
Однако при комбинации селегилину и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина – зрелый сыр и продукты, содержащие дрожжи).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. В организме человека выявлено два типа митохондриальных ферментов моноаминоксидаз (MAO-A и MAO-B), субстратная специфичность которых различна. MAO-A раскладывает преимущественно серотонин, норадреналин и адреналин, а MAO-B – фенилэтиламин. Допамин и тирамин метаболизируются обоими ферментами. Эти два ферменты распределяются в организме неравномерно. В мозге, в основном, находится MAO-В. Селегилин является селективным необратимым ингибитором МАО-В. Он ингибирует обратный захват допамина в нервных окончаниях.
В основе болезни Паркинсона лежит ослабление функции нигро-стриарних допаминергических нейронов. Селегилин увеличивает допаминергичний тонус путем ингибирования МАО-В, при одновременном применении с леводопой, обеспечивает высокую концентрацию допамина в нигро-стриарной области. Он усиливает эффект леводопы, таким образом уменьшается необходимая доза леводопы, сокращается латентный период развития благоприятного эффекта, удлиняется продолжительность этого эффекта. Поскольку в рекомендованной терапевтической дозе препарат не ингибирует МАО-А, поэтому гипертонические реакции (так называемый "сырный эффект" – "cheese-effect") при его применении отсутствуют.
Монотерапия: в случае только что обнаруженной болезни Паркинсона, которая еще не лечилась, применение селегилину замедляет прогрессирование болезни, отсрочивает ее прогрессирование и необходимость применения препаратов, содержащих леводопу, а также уменьшает скорость развития болезни. Препарат имеет нейропротекторний влияние.
Фармакокинетика. После перорального применения средство хорошо абсорбируется, быстро впитывается и метаболизируется. Основные метаболиты и период их полужизни: метамфетамин t1/2 составляет 20,5 часов, амфетамин t1/2 − 17,7 часов, N-дезметилселегилин t1/2 − 2 часа. Экскретируется почками. 73% от примененного количества экскретируется с мочой в течение 72 часов. Поскольку ингибирование МАО-В является необратимым, клинический эффект не зависит от времени элиминации, поэтому препарат можно применять один раз в сутки.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские таблетки с гравировкой "JU" на одной стороне.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре ниже +30ºС.
Ключевые слова: юмекс инструкция, юмекс применение, юмекс состав, юмекс отзывы, юмекс аналоги, юмекс дозировка, лекарство юмекс, юмекс цена, юмекс инструкция по применению.
