ЮМЕКС

ЮМЕКС® - это лекарственный препарат, применяемый в лечении болезни Паркинсона. Его действующим веществом является селегилин, который относится к группе ингибиторов моноаминоксидазы типа В. ЮМЕКС® используется как на ранних стадиях заболевания в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения с леводопой. Монотерапия препаратом может помочь отсрочить необходимость назначения леводопы и предотвратить появление нежелательных колебаний состояния, известных как период "on/off". При комбинированном применении ЮМЕКС® способствует усилению и продлению действия леводопы, что позволяет снизить ее дозу. Перед началом приема препарата ЮМЕКС® необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению и проконсультироваться с врачом.

На этой странице

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакотерапевтическая группа
• Клинические характеристики
• Фармакологические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• FAQ (Часто задаваемые вопросы)

Состав:

Действующее вещество: selegiline;

1 таблетка содержит 5 мг селегилину гидрохлорида;

Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, повидон К-25, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противопаркинсонические препараты. Ингибиторы моноаминоксидазы типа В.

Клинические характеристики.

Показания.

В качестве монотерапии на ранней стадии болезни Паркинсона с целью отсрочки назначения лечения леводопой, предотвращения появления периода "on/off" и полного или частичного хранения трудоспособности больного.

В составе комбинированной терапии с леводопой как вспомогательное средство для усиления и продления действия леводопы и уменьшения дозы леводопы примерно на 30%.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата. Одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками и петидином (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Психическое заболевание.

Период беременности и кормления грудью (см. "Особенности применения").

Способ применения и дозы.

Для лечения болезни Паркинсона обычная суточная доза составляет 10 мг утром, а со временем дозу распределяют на два приема утром и в середине дня. При комбинированной терапии предыдущую дозу леводопы необходимо снизить примерно на 30% (см. "Особенности применения").

Побочные реакции.

При монотерапии.

При монотерапии Юмекс^® обычно хорошо переносится.

• Общие симптомы: головная боль.
• Кожные реакции.
• Гастроинтестинальная система: тошнота, сухость во рту.
• Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия.
• Центральная нервная система, органы чувств: легкие временные нарушения сна, головокружение, нарушение зрения, изменение настроения.
• Функция печени: умеренное повышение уровня ферментов печени.
• Мочеполовая система: наблюдались случаи задержания мочи.

При комбинации с леводопой.

Поскольку препарат усиливает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы (дисфория, гиперкинезия, атипичные движения, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, постуральная гипотензия, сердечные аритмии) могут усиливаться в случае комбинированной терапии (леводопа обычно должна применяться в комбинации с ингибитором периферической декарбоксилазы). При комбинации с селегилином, возможно дальнейшее снижение дозы леводопы (до 30%).

Передозировка.

Не существует клинических данных относительно клинически значимого передозировки препарата Юмекс^® . Симптомы передозировки могут быть сходными с симптомами передозировки неселективными ингибиторами МАО. В случае подозрения на передозировку необходимо наблюдение за пациентом в течение 24-48 часов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Юмекс^® рекомендуется для применения при паркинсонизме. Вероятность возникновения этого заболевания является наивысшей у женщин постклимактерического возраста.

Поскольку не существует однозначных данных относительно повреждающего влияния препарата на плод и его влияния на репродукцию, применение его в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Особенности применения.

Пациенты, страдающие непереносимостью лактозы, должны учитывать, что одна таблетка (5 мг селегилину) содержит 84 мг лактозы.

Некоторые исследования указывают на то, что у больных, которые одновременно применяют селегилин и леводопу, уровень смертности растет, по сравнению с теми, кто применяет только леводопу. Однако следует заметить, что в этих исследованиях выявлены многочисленные методологические ошибки. В результате экстенсивного мета-анализа и большого катамнестического исследования не было выявлено существенной разницы в уровне смертности пациентов, которые лечились селегилином, по сравнению с препаратами сравнения или с пациентами, которые одновременно применили селегилин и леводопу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью, не проводились. Однако болезнь Паркинсона является противопоказанием для таких видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны следующие комбинации.

• Симпатомиметики. Одновременное применение селегилину с симпатомиметиками может вызвать тяжелую гипертензию, гипертермию.
• Петидин. Известно, что селегилин и петидин взаимодействуют между собой, но механизм этого взаимодействия еще не понятен. Одновременное применение селегилину и петидина или других опиоидов (меперидин, фентанил) противопоказано. Симптомы, которые возникают как следствие этого взаимодействия, тяжелые и непредсказуемые (кома, кардиоваскулярна лабильность, судороги, смерть).
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). При комбинации флуоксетина с селегилином могут наблюдаться потоотделение, гиперемия, атаксия, тремор, гипертермия, гипер - и гипотензия, судороги, учащенное сердцебиение, головокружение, ажитация, спутанность сознания, галлюцинация, делирий и кома, поэтому применение флуоксетина противопоказано в течение 14 дней после прекращения терапии селегилином. Поскольку период полувыведения флуоксетина очень длительный, до начала терапии селегилином должно пройти по крайней мере 5 недель после прекращения его применения.
• Такой же опыт существует относительно одновременного применения сертралина, пароксетина и других ингибиторов обратного захвата серотонина.
• Поскольку механизм этих реакций не достаточно известен, рекомендуется избегать одновременного применения селегилину и СИОЗС антидепрессантов.
• Трициклические антидепрессанты. При комбинации селегилину с трициклическими антидепрессантами могут наблюдаться токсические эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, тремор, судороги); иногда – гипертензия, гипотензия, усиленное потоотделение. Поскольку механизм этих реакций не достаточно известен, одновременное применение селегилину и трициклических антидепрессантов противопоказано.

Комбинации, которые не рекомендуются.

• Применение ингибиторов МАО одновременно с селегилином может вызывать значительное снижение артериального давления.
• Селегилин увеличивает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы становятся более выраженными.

Взаимодействие с пищей.

В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, которые подавляют как МАО-А, так и МАО-В селегилин является специфическим ингибитором МАО-В.

При применении селегилину в рекомендованных дозах после еды, бедной на тирамин, не наблюдалось гипертензивной реакции (так называемого "сырного эффекта" – "cheese-effect"). Поэтому в данном случае нет необходимости в соблюдении диеты.

Однако при комбинации селегилину и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина – зрелый сыр и продукты, содержащие дрожжи).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В организме человека выявлено два типа митохондриальных ферментов моноаминоксидаз (MAO-A и MAO-B), субстратная специфичность которых различна. MAO-A раскладывает преимущественно серотонин, норадреналин и адреналин, а MAO-B – фенилэтиламин. Допамин и тирамин метаболизируются обоими ферментами. Эти два ферменты распределяются в организме неравномерно. В мозге, в основном, находится MAO-В. Селегилин является селективным необратимым ингибитором МАО-В. Он ингибирует обратный захват допамина в нервных окончаниях.

В основе болезни Паркинсона лежит ослабление функции нигро-стриарних допаминергических нейронов. Селегилин увеличивает допаминергичний тонус путем ингибирования МАО-В, при одновременном применении с леводопой, обеспечивает высокую концентрацию допамина в нигро-стриарной области. Он усиливает эффект леводопы, таким образом уменьшается необходимая доза леводопы, сокращается латентный период развития благоприятного эффекта, удлиняется продолжительность этого эффекта. Поскольку в рекомендованной терапевтической дозе препарат не ингибирует МАО-А, поэтому гипертонические реакции (так называемый "сырный эффект" – "cheese-effect") при его применении отсутствуют.

Монотерапия: в случае только что обнаруженной болезни Паркинсона, которая еще не лечилась, применение селегилину замедляет прогрессирование болезни, отсрочивает ее прогрессирование и необходимость применения препаратов, содержащих леводопу, а также уменьшает скорость развития болезни. Препарат имеет нейропротекторний влияние.

Фармакокинетика.

После перорального приема селегилин быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет около 10% из-за интенсивного метаболизма первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-2 часа после приема. Селегилин быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Селегилин метаболизируется в печени до трех основных метаболитов: N-десметилселегилина, L-амфетамина и L-метамфетамина. N-десметилселегилин обладает активностью ингибитора МАО-В. Период полувыведения селегилина составляет 1,5-3 часа. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

FAQ (Часто задаваемые вопросы)

Для чего применяется препарат ЮМЕКС?

ЮМЕКС применяется для лечения болезни Паркинсона как в качестве монотерапии на ранних стадиях, так и в комбинации с леводопой на более поздних стадиях.

Как следует принимать препарат ЮМЕКС?

Обычно суточная доза составляет 10 мг, принимается утром. В некоторых случаях дозу могут разделить на два приема: утром и в середине дня. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Какие есть противопоказания к применению ЮМЕКС?

Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к селегилину, одновременное применение с некоторыми антидепрессантами и симпатомиметиками, психические заболевания, беременность и кормление грудью.

Какие побочные реакции могут возникнуть при применении ЮМЕКС?

При монотерапии возможны головная боль, тошнота, сухость во рту, головокружение и нарушения сна. При комбинированном лечении могут усиливаться побочные эффекты леводопы.

В чем особенность применения ЮМЕКС?

При комбинированном лечении с леводопой дозу леводопы обычно снижают примерно на 30%. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в препарате.