ЗАЛДИАР
Инструкция для медицинского применения препарата ЗАЛДИАР (ZALDIAR®)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, на изломе почти белого цвета, с гравировкой "Т5" на одной стороне и логотипом компании "Грюненталь" – на другой;
Состав: 1 таблетка содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, магния стеарат, ОПАДРАЙ® светло-желтый, воск карнауба.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.
Код АТС N02А Х.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Залдиар – комбинированное средство, содержащее два активных вещества - трамадола гидрохлорид и парацетамол.
Трамадол – опиоидный синтетический аналгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Оказывает центральное действие и действие на спинной мозг, усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы на пре - и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Парацетамол – оказывает обезболивающее и жаропонижающее действия. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика. Действие препарата Залдиару является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических исследований не представляется возможным; все элементы вместе нельзя проследить с помощью маркеров или биоисследований. По этой причине невозможно обнаружить метаболиты препарата.
Показания для применения. Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождений). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляций.
Способ применения и дозы. Залдиар применяют под наблюдением врача. Режим дозирования и продолжительность лечения подбираются отдельно в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат дольше определенного срока лечения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 таблетки, интервал между приемами – не менее 6 час. Применяют независимо от приема пищи, глотать целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.
Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).
У пожилых больных (возраст 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако через замедленное выведение инетервал между приемами препарата может быть увеличен.
В прациентив с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен происходит с соблюдением 12-часовых интервалов между приемами. Поскольку трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализне применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
У больных с серьезными нарушениями печени препарат не применяется. При умеренных состояниях следует увеличивать интервал между приемом препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с нецирозною болезнью печени, вызванной алкголизмом.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушения менструального цикла, нарушения системы крови (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).
При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене – синдром "отмены".
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими ЦНС, снотворными и психотропными препаратами, что сопровождается угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); эпилепсия, не контролируемая лечением; синдром отмены наркотиков. Дети до 14 лет. Беременность и период лактации.
Передозировка.
Симптомы: миоз, тошнота, рвота, боль в желудке, потливость, бледность кожных покровов, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение: принимаются обычные меры экстренной помощи: промывание желудка, прием активированного угля, полифепану, поддержка функции сердечно-сосудистой системы. При угнетении дыхания применяется налоксон. Судороги можно устранить диазепамом.
Специфического антидота нет.
Особенности применения. С осторожностью применять пациентам: в состоянии шока, которые перенесли черепно-мозговую травму, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к судорожного синдрома, с нарушениями состояния сознания неизвестной этиологии, респираторной функции, при однократном применении психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, больным с заболеванием желудочно-выводящих путей; при доброкачественных гипербилирубинемиях (в том числе синдром Жильбера), вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Не рекомендуется для применения при проведении местной анестезии. Следует избегать применения препарата при использовании малых доз наркоза. У пациентов, больных эпилепсией, или которые имеют склонность к эпилептическим приступам, препарат может применяться только по жизненным показаниям.
Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения режима дозирования и чтобы они не принимали одновременно препараты, содержащие трамадол и парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут возникнуть симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, склонных к злоупотреблению препаратом или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода.
Во время лечения препаратом запрещено употреблять алкогольные напитки.
Во время лечения Залдиаром следует воздерживаться от управлением автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, поскольку анальгетический эффект снижается в результате конкурирующей действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены.
При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые имеют угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном употреблении с алкоголем побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть наиболее выраженными. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин) уменьшают аналгетивний эффект и его продолжительность.
Одновременное применение со средствами, снижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог.
Препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметильованого метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоензиму CYP2D6.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: залдиар инструкция, залдиар применение, залдиар состав, залдиар отзывы, залдиар аналоги, залдиар дозировка, лекарство залдиар, залдиар цена, залдиар инструкция по применению.
