ЗИТРОЦИН
Инструкция для медицинского применения препарата ЗИТРОЦИН (ZITHROCIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицин А;
Основные физико-химические свойства: таблетки по 125мг или 250мг - голубые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; таблетки по 500мг - голубые капсуловидни таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны;
Состав: 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицина безводный – 125 мг, 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, лактоза, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,опадри синий 03В50883.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТС J01FA10.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем новой подгруппы макролидных| антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций действует бактерицидно. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, нарушает биосинтез белков микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные| кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные| бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pailidum, Borrelia burgdoferi, Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp.
Азитромицин неактивен в отношении грампозитивн|ых| бактерий, устойчивых к эритромицину. К препарату устойчива большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентных стафилококков.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью|. В первый день после приема внутрь 500 мг азитромицину| максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность препарата - 37 %. Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотные| клетки и концентрироваться в среде с низким рН| вокруг лизосом|. Это, в свою очередь, обусловливает большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина| накапливаться преимущественно в лизосомах| особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в| в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация препарата| в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Не смотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин| существенно не влияет на их функцию.
Азитромицин сохраняет бактерицидные концентрации в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, коклюш, ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, скарлатина);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит|, хламидиоз|, простатит, сальпингит);
инфекции полости рта (периодонтит, периостит);
болезнь Лайма (боррелиоз|) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter рylori (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы. Зитроцин следует принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды; применять 1 раз в сутки.
Взрослым и детям с массой тела более 45 кг
- при инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей, полости рта назначают по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г) или 500 мг в сутки 1-го дня, далее по 250 мг в сутки со 2-го до 5-го дня лечения. Курсовая доза – 1,5 г;
- при болезни Лайма (боррелиоз) - 1 г первый день и по 500 мг в сутки ежедневно со 2-го до 5-го дня (курсовая доза − 3 г).
- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter рylori, препарат назначается в суточной дозе 1 г в течение 3-х дней (в составе комбинированной терапии).
- при острых инфекциях мочеполовых органов (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит|, хламидиоз|, простатит, сальпингит) – взрослым однократно 1 г препарата.
Детям с массой тела от 10 кг до 45 кг Зитроцин рекомендован в виде суспензии.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с 24-часовыми перерывами.
Побочное действие. В целом препарат характеризуется низкой частотой побочных эффектов. Большинство из них наблюдалась со стороны желудочно-кишечного тракта: | возможны тошнота, нарушения аппетита, метеоризм, диарея. Время от времени встречалось транзиторное обратимое повышение активности печеночных трансаминаз||.
Возможно возникновение аллергических реакций на вроде кожной сыпи, крапивницы, эозинофилии, нейтрофилии/нейтропении. Изменены показатели обычно нормализуются через 2-3 недели после окончания лечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Препарат в данной лекарственной форме не рекомендуется назначать детям с массой тела до 45 кг.
Передозировка. Симптомы: временная потеря слуха, слабость, сильные тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка – при необходимости, назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса, устранения раздражения желудочно-кишечного тракта, гемосорбция.
Особенности применения.
Следует с осторожностью назначать Зитроцин больным с выраженными нарушениями функции печени и почек. Также соблюдать осторожность при назначению больным с аритмиями (возможно удлинение интервала Q-T).
Назначение Зитроцину в период беременности возможно только тогда, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При лактации на время лечения прекращают кормление грудью.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста и принимать препарат дольше, чем рекомендовано.
Прием препарата не влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Между приемом Зитроцину и антацидных препаратов рекомендуется по меньшей мере 2-часовой перерыв.
В отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450, поэтому практически не взаимодействует с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином и другими ксантиновими| производными, фенитоином, триазоламом или пероральными антикоагулянтами. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие азитромицина, а линкозамиди| снижают|.
Условия хранения. Хранить при температуре до 30 ºС в сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: зитроцин инструкция, зитроцин применение, зитроцин состав, зитроцин отзывы, зитроцин аналоги, зитроцин дозировка, лекарство зитроцин, зитроцин цена, зитроцин инструкция по применению.
