ЗИТРОКС

Инструкция для медицинского применения препарата ЗИТРОКС (ZITHROX)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: аzithromycin;

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицин А (и в виде дигидрата);

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, капсульной формы, покрытые оболочкой, с ровной поверхностью с обеих сторон по 250 мг с разделительной риской 500 мг;

Состав: 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата, что эквивалентно 250 мг или 500 мг азитромицина;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный (кристаллический), крахмал прежелатинизированный, кросповидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТС J01FА10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Азитромицин – представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связывается из субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Тгеропема pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет около 37% (эффект "первого прохождения").

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 – 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотные клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет в свою очередь большой объем кажущегося распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и вивильнюють его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается Смах на 30-50 %; у детей в возрасте 3 – 5 лет - снижаются cmax , Т1/2, площадь под фармакокинетической кривой.

Показания для применения.

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами.

Инфекции ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии);

инфекции кожи и подкожной ткани (хроническая мигрирующая эритема - первая стадия Лайма-бериллиозу, рожа, импетиго, повторно инфицированные дерматиты);

инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит);