ЗОЛМИГРЕН
Инструкция для медицинского применения препарата ЗОЛМИГРЕН® (ZOLMIGRЕN )
Общая характеристика:
международное и химическое названия: zolmitriptan (золмитриптан); (4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1Н-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит золмитриптану 0,0025 г ( 2,5 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа оксид желтый.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан.
Код АТС N02C C03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Протимигренозний средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотониновими 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренергических рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинальных пептида, который является основным ефекторним трансмиттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото - и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, наступающих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрени, ассоциированной с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.
Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.
Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Связывание с белками плазмы – 25%. Время достижения макси-
минимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпохидного, что имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичная соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптану: индолиоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид и N-десметиланалоги. N-десметилований метаболит – активный, а два другие метаболиты неактивны. Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптану составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптану и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптану и его активного метаболита повышается лишь на 16 и 35 %.
Показания для применения. Снятие приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.
Способ применения и дозы. Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.
Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптану). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часа после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза – 15 мг.
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, ощущение тяжести и сдавливания в горле, шее, конечностях и груди, парестезии, дизестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления.
Прочие: ощущение тепла, астения.
Побочные реакции обычно носят легкий или умеренно транзиторный характер, не учащаются после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).
Противопоказания. Тяжелая артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, ангиоспастична стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка. Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.
Особенности применения. Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы.
Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.
В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных относительно проникновения золмитриптану в грудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, которые кормят грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами из группы агонистов 5-НТ1В/1D γ-рецепторов.
Допустимо сочетание препарата с протимигренозними средствами другого механизма действия (с эрготамином, дигидроерготамином, пизотифеном) и анальгетиками (парацетамолом и др.).
При совместном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптану увеличивается, в связи с чем для пациентов, которые принимают моклобемид, рекомендуемая суточная доза золмитриптану не должна превышать 7,5 мг.
При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмитриптану увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая суточная доза золмитриптану не должна превышать 5 мг.
нельзя исключить возможности взаимодействия золмитриптану с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при совместном применении золмитриптану с препаратами, метаболизм которых происходит с участием указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: золмигрен инструкция, золмигрен применение, золмигрен состав, золмигрен отзывы, золмигрен аналоги, золмигрен дозировка, лекарство золмигрен, золмигрен цена, золмигрен инструкция по применению.
