ЗОСТА

Инструкция для медицинского применения препарата ЗОСТА (ZOSTA)

Общая характеристика:

международное название: simvastatin;

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки голубого цвета, квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "10" на одной стороне и оттиском "Z" - на другой стороне таблетки по 10 мг; двояковыпуклые таблетки бледно-розового цвета, квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "20" на одной стороне и оттиском "Z" на другой стороне таблетки по 20 мг;

Состав: 1 таблетка содержит 10,0 мг; 20,0 мг симвастатина;

вспомогательные вещества: лактоза (гранулированная), крахмал 1500, гидроксианизол бутилирован, кислота аскорбиновая, кислота лимонная (безводная), целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (pharmacoat 606), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel - LF), пропиленгликоль, титана диоксид, краситель – лак бриллиантовый синий FCF – для таблеток 10 мг; железа оксид красный– для таблеток 20 мг.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА - редуктазы.

Код АТС С10А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Зоста - гиполипидемический средство, которое синтезируют из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, который является неактивным лактонов, путем гидролиза переходит в соответствующую в-гидроксильную форму – основной метаболит и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который является катализатором на ранних стадиях биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содержание общего холестерина в плазме крови, а также уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов; кроме того, незначительно увеличивает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), снижая таким образом соотношения ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.

Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который катализирует реакцию образования мевалоновои кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалонату из ГМГ-КоА происходит на ранней стадии биосинтеза холестерина, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных стеролов. Более того, ГМГ-КоА достаточно быстро превращается в ацетил-КоА – вещество, которое принимает активное участие во многих биосинтетических процессах в организме.

Симвастатин значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП в случае гетерозиготнои семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных типах гиперлипидемии, когда увеличение уровня холестерина является основным нарушением.

Фармакокинетика. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет 5% от перорально принятой дозы; 95% симвастатина связывается с белками плазмы крови.

60 % от принятой пероральной дозы симвастатина экскретируется с калом в неизмененном виде, 10-15 % экскретируется почками. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,9 часа.

Положительный терапевтический эффект отмечался через 2 недели лечения, достигая максимума на 4-6-й неделе приема и сохранялся в течение всего периода приема препарата. В случае прекращения приема симвастатина концентрация уровня общего холестерина (ХС) в крови возвращалась к исходному уровню.

Показания для применения. Препарат применяют с целью снижения повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипротеину В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип ИИа и ИИb), гетерозиготну семейную холестеринемию или комбинированную (смешанную) гиперлипидемию в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективны. Симвастатин показан в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня общего холестерина и аполипротеину В у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемию.

Способ применения и дозы. Перед началом приема препарата больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которой необходимо придерживаться во время медикаментозного лечения.

При гиперлипидемии начальная доза составляет 10 мг в сутки в 1 прием вечером. В зависимости от индивидуальной реакции начальная доза может быть снижена до 5 мг. При необходимости подбор дозы следует проводить с интервалом не менее 4 нед до 40 мг в сутки включительно в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,36 ммоль/л) следует снизить дозу препарата до 5 мг.

Доза симвастатина для больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг в сутки вечером или 80 мг в сутки, 1-2 раза в сутки. Зосту следует использовать как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения таких пациентов, у которых другие методы лечения не эффективны.

Максимальная доза составляет 80 мг препарата в сутки.

Побочное действие. В целом препарата характерна хорошая переносимость; большая часть побочных эффектов выражено незначительно и носит преходящий характер. При проведении клинических исследований частота побочных эффектов составляла около 1% .

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: редко – гепатит,

боли в области эпигастрия, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: астения, головная боль, головокружение, судороги, парестезии, периферическая нейропатия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ.

Прочие: возможны миопатия, рабдомиолиз, катаракта; при повышенной чувствительности к препарату возможны ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, миалгия, ревматоидна полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и общая слабость. Возможно увеличение активности трансаминаз щелочной фосфатазы и γ-глутамитрансферази в плазме крови.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к симвастатину, заболевания печени в период обострения или персистирующее увеличение уровня трансаминаз в плазме крови, периоды беременности и кормления грудью, дети до 16 лет.

Передозировка. Описаны несколько случаев передозировки препарата (доза составляла 450 мг в сутки), при этом у больных отсутствовали специфические симптомы и осложнения. Случаев относительно осложнений в случае передозировки не зарегистрировано. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения. Возможно развитие миопатии, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью, ассоциированной со значительным увеличением уровня креатинкиназы (KK), - более чем в 10 раз превышающего верхние предельные нормы. Рабдомиолиз отмечается редко, сообщений о развитии рабдомиолиза при приеме Вырасти до сих пор не зафиксировано. Терапию симвастатином необходимо прекратить в случае диагностированной или предполагаемой миопатии.

До назначения Вырасти, периодически в ходе лечения у всех больных необходимо контролировать функцию печени. Пациенты, которым доза была увеличена до 80 мг, должны быть повторно обследованы через 3 месяца. Особое внимание следует уделить больным с повышенным уровнем трансаминаз в плазме крови. В них следует немедленно провести повторное обследование данных показателей, а в ходе лечения повторять анализы более часто. При наличии тенденции к увеличению уровня трансаминаз плазмы крови, особенно если уровень постоянно превышает верхнюю предельную норму более чем в 3 раза, лечение необходимо прекратить.

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени.

Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необходимости снижать дозы больным с умеренной почечной недостаточностью. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу более 10 мг в сутки следует назначать с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при приеме симвастатина снижение общего ХС и ЛПНП, аналогичное, как у пациентов среднего возраста.

У больных, которые получают антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо определять протромбиновое время до начала лечения симвастатином, а потом достаточно часто – в течение начального периода лечения. С момента стабилизации протромбинового времени можно контролировать его с интервалами, принятыми при лечении антикоагулянтами кумаринового ряда.

Поскольку не доказана безопасность приема препарата беременными, лечение симвастатином следует немедленно прекратить после установления беременности.

При применении симвастатина необходимо контролировать уровень трансаминаз сыворотки, периодически нужно проводить исследования функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Риск развития миопатии увеличивается при сопутствующем лечении гемфиброзилом и другими фибратами, а также никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах (более 1 г в сутки). При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы метаболизируются цитохромом Р450 изоформой 3А4, поэтому препараты, которые в терапевтических дозах проявляют ингибирующий эффект на этот путь метаболизма, могут существенно повысить в плазме уровень ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таким образом повысить риск развития миопатии. К ним относят циклоспорин, итраконазол, кетоконазол и другие противогрибковые - азолы, антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) и антидепрессант нефазодон. Симвастатин может усиливать эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Зоста эффективная и как монотерапия, и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 10-25 ºС. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: зоста инструкция, зоста применение, зоста состав, зоста отзывы, зоста аналоги, зоста дозировка, лекарство зоста, зоста цена, зоста инструкция по применению.