ЕСТУЛИК

Инструкция для медицинского применения препарата ЕСТУЛИК^® (ESTULIC^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: guanfacin; N-амидино-2-/2,6-дихлорфенил/-ацетамид монохлоргидрат;

Основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки белого или желтовато-белого цвета с фаской, с гравуванням буквы "Е" на одной стороне и риской посередине на втором, без запаха или почти без запаха;

Состав: 1 таблетка содержит гуанфацину гидрохлорида 1,15 мг , что соответствует 1 мг действующего вещества;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кислота стеариновая.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Агонисты имидазолиновой рецепторов.

Код АТС С02 С02А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное действие обусловлено, главным образом, стимуляцией альфа2-адренорецепторов солитарного тракта, что приводит к уменьшению активности сосудодвигательного центра и уменьшению центральной симпатической импульсации, вследствие чего снижается периферическое сосудистое сопротивление (как в состоянии покоя, так и при нагрузке) и частота сердечных сокращений.

Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Связывание с белками плазмы – 64 %. Период полувыведения составляет в среднем 17 ч (от 12 до 23 час). Гуанфацин метаболизируется в основном в печени. Почти 80 % принятой дозы выводится с мочой, причем около 30 % – в неизмененном виде.

Показания для применения. Артериальная гипертензия. Естулик^® применяют для лечения гипертонической болезни, особенно связанной с заболеванием почек.

Способ применения и дозы. Обычная начальная доза составляет 0,5 - 1 мг один раз в сутки перед сном. Врач на основании состояния пациента может постепенно увеличивать начальную дозу на 0,5 - 1 мг в сутки в течение недели до достижения эффекта. Средняя суточная доза при этом составляет 2-3 мг. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Побочное действие. Могут наблюдаться сонливость, сухость во рту, головокружение, запоры, головная боль, тошнота, рвота, нарушение сна, утомляемость или слабость, конъюнктивит, снижение половой функции, спутанность сознания, депрессия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к гуанфацину или других ингредиентов, входящих в состав препарата;

сосудистые заболевания головного мозга;

коронарная недостаточность;

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

хронические нарушения функции печени;

депрессия в анамнезе;

Периоды беременности и лактации;

Детский возраст.

Передозировка. Симптомы: сонливость, головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, в тяжелых случаях – кома.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости – внутривенное введение изадрину. Диализ не эффективен.

Особенности применения. Естулик^® необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением мозгового или коронарного кровообращения, особенно тем, кто перенес в прошлом инсульт или инфаркт миокарда. Такие больные требуют постоянного медицинского надзора.

Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному эффекту гуанфацину, поэтому таким больным препарат назначают с осторожностью.

Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении лечения препаратом возможен синдром отмены.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях сердечной проводимости, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, депрессии в анамнезе, заболеваниях сосудов головного мозга.

Концентрация катехоламинов в моче и вывода ванилилмигдалевои кислоты с мочой могут быть пониженными, но при внезапной отмене Естулику^® могут повышаться.

в Течение всего курса лечения таблетками Естулик^® нельзя употреблять алкогольные напитки.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, в связи с возможной сонливостью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Естулик^® нельзя применять в комбинации с альфа2-адреноблокаторами (фентоламином, йохимбином) – уменьшают его действие.

С осторожностью следует применять препарат вместе с

симпатомиметиками (уменьшают его действие);

бета-адреноблокаторами (может развиться брадикардия);

нейролептиками (усиливают седативный эффект Естулику^®).

Некоторые бета-адреноблокаторы (например, пиндолол, окпренолол) можно безопасно применять вместе с Естуликом^® .

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые вызывают угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возможно усиление угнетения ЦНС, вызванное как этими средствами, так и гуанфацином.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами активность гуанфацину может ослабляться.

При применении Естулику^® с другими антигипертензивными средствами, антигипертензивный эффект может усиливаться.

При совместном применении Естулику^® с эстрогенами, артериальное давление может повышаться вследствие затримкм жидкости, вызванной эстрогенами.

Условия хранения. Хранить препарат при температуре от 15 ºС до 25 ºС, в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: естулик инструкция, естулик применение, естулик состав, естулик отзывы, естулик аналоги, естулик дозировка, лекарство естулик, естулик цена, естулик инструкция по применению.