АКСЕТИН
Инструкция для медицинского применения препарата МОТОРИКУМ
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия эритрозин.
Лекарственная форма. Таблетки.
Розовые круглые плоские таблетки с разделяющей бороздкой с одной стороны и товарным знаком фирмы-производителя (МС) – с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики.
Код АТС A03FA03.
Моторикум (домперидон) – антагонист дофамина, блокирующий D1 и D2 рецепторы, по структуре относится к производным бензомидазолу. Подобно метоклопрамида, домперидон имеет противорвотные свойства. Домперидон способствует активизации гладкой мускулатуры пищевода путем ингибирования допамина в D1 рецепторах и путем ингибирования в рецепторах D2 с одновременным высвобождением ацетилхолина. Домперидон активно связывается с допаминовими рецепторами. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае торможения этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера.
После внутреннего приема Моторикум быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, имеет низкую биодоступность (13-17%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91-93%. Практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. В небольшом количестве проникает сквозь плацентарный барьер. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-диалкилування с образованием двух неактивных метаболитов. С мочой выводится 1/3 дозы (33%) в течение 4 дней, с калом 10 %, главным образом как метаболиты. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. У здоровых добровольцев период полувыведения равен 16 час.
Показания для применения.
Комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части черева;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные антагонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, желудочно-кишечные кровотечения, непроходимость желудка и кишечника, перфорация желудка, пролактинома, беременность, тяжелые нарушения функции печени и почек, период кормления грудью, детский возраст до 12 лет с массой тела до 35 кг.
Надлежащие меры безопасности при применении.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функций печени и почек. Не применять для профилактики послеоперационной рвоты. Не рекомендуется применять препарат у детей, за исключением случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкологических заболеваниях.
Особые указания.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат не применяют. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость, головокружение.
Дети.
Не рекомендуется применять препарат у детей до 12 лет с массой тела до 35 кг, за исключением случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкологических заболеваниях.
Способ применения и дозы. Для перорального применения за 15-30 мин до еды.
Диспепсия.
Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Тошнота и рвота.
Взрослые: 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки.
Дети: после 12 лет с массой тела свыше 35 кг – по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки. Не превышать суточную дозу 80 мг. У детей до 12 лет с массой тела менее 35 кг – 0,2-0,4 мг/кг 3-4 раза в сутки (смотри раздел "Дети").
С осторожностью применять при почечной недостаточности. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократная доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функций почек. За такими пациентами должен быть установлен регулярный контроль.
Продолжительность первичного лечения - 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.
Передозировка. Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие мероприятия.
Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.
Побочные эффекты.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; жажда; спазмы кишечника, которые быстро проходят; транзиторный ентероспазм (редко); кишечная колика (редко).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, боль и увеличение груди.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При совместном применении с лекарственными средствами, которые в значительной степени угнетающими ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме. Это в первую очередь:
противогрибковые препараты азолового ряда;
антибиотики из группы макролидов;
нефазодон.
У больных, принимающих дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон при одновременном применяемых:
с нейролептиками усиливает их действие;
с дофаминергическими агонистами (бромокриптин, L-допа), нежелательные периферические действия которых - нарушение пищеварения, тошнота, рвота, подавляет их действие без нейтрализации основных свойств;
с наркотическими анальгетиками снижается активность домперидона;
с циметидином уменьшается абсорбция домперидона из-за повышения рН желудка. Поскольку другие Н2-антагонисты также повышают рН желудка, подобный эффект наблюдается при сочетании домперидона с фамотидином, низатидином, ранитидином;
с литием возможно усиление симптомов со стороны екстрапирамидальнои системы, дискинезии, слабость, поэтому необходимо проводить контроль уровня лития в плазме.
Снижается действие препарата при одновременном приеме антихолинергических средств.
Антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном снижают биодоступность домперидона.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Ключевые слова: аксетин инструкция, аксетин применение, аксетин состав, аксетин отзывы, аксетин аналоги, аксетин дозировка, лекарство аксетин, аксетин цена, аксетин инструкция по применению.
